El hemicolinio-3 ( HC3 ), también conocido como hemicolina , es un fármaco que bloquea la recaptación de colina por el transportador de colina de alta afinidad (ChT; codificado en humanos por el gen SLC5A7 ) en la presinapsis . La recaptación de colina es el paso limitante de la velocidad en la síntesis de acetilcolina ; por tanto, el hemicolinio-3 disminuye la síntesis de acetilcolina. Por lo tanto, se clasifica como un antagonista indirecto de la acetilcolina . [1]
La acetilcolina se sintetiza a partir de la colina y un grupo acetilo donado a partir de la acetil-CoA , por la acción de la colina acetiltransferasa (ChAT). Por lo tanto, disminuir la cantidad de colina disponible para una neurona disminuirá la cantidad de acetilcolina producida. Las neuronas afectadas por el hemicolinio-3 deben depender del transporte de colina desde el soma (cuerpo celular), en lugar de depender de la recaptación de colina desde la hendidura sináptica.
El hemicolinio-3 es altamente tóxico porque interfiere con la neurotransmisión colinérgica. La LD50 de hemicolinio-3 para ratones es de aproximadamente 35 μg. [2]