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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Corvert |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a601248 |
| Categoría de embarazo |
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| Vías de administración | Intravenoso |
| Código ATC | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | N / A |
| Enlace proteico | 40% |
| Metabolismo | Oxidación hepática |
| Vida media de eliminación | 6 horas (2-12 horas) |
| Excreción | Renal (82%), fecal |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 20 H 36 N 2 O 3 S |
| Masa molar | 384,58 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
La ibutilida es un agente antiarrítmico de clase III que está indicado para la cardioconversión aguda de la fibrilación auricular y el aleteo auricular de inicio reciente a ritmo sinusal. Ejerce su efecto antiarrítmico mediante la inducción de una corriente lenta de sodio hacia el interior, que prolonga el potencial de acción y el período refractario (fisiología) de las células miocárdicas. Debido a su actividad antiarrítmica de Clase III, no debe haber una administración concomitante de agentes de Clase Ia y Clase III.
La ibutilida se comercializa como Corvert por Pfizer . La administración resultó en un control exitoso del ritmo cardíaco en el 31-44% de los pacientes dentro de los 90 minutos, con taquicardia ventricular polimórfica sostenida en el 0.9-2.5% de los pacientes. Parece mostrar mejores resultados en el aleteo auricular en comparación con la fibrilación auricular. [1]
Mecanismo de acción [ editar ]
La ibutilida, al igual que otros fármacos antiarrítmicos de clase III, bloquea la corriente de potasio rectificada retardada. [2]
Tiene acción sobre el canal de sodio lento y promueve la entrada de sodio a través de estos canales lentos.
Aunque la corriente de potasio parece influir, sus interacciones son complejas y no se comprenden bien. [3] El mecanismo único de ibutilida funciona mediante la activación de una corriente de sodio de entrada específica, produciendo así su respuesta terapéutica en la que un potencial de acción prolongado aumenta la refractariedad cardíaca de los miocitos en caso de fibrilación y aleteo auricular.
Farmacocinética [ editar ]
Absorción [ editar ]
La ibutilida se administra por vía intravenosa. Tiene un alto metabolismo de primer paso, lo que da como resultado una escasa biodisponibilidad cuando se toma por vía oral. Las propiedades farmacocinéticas individuales son altamente viables durante el ensayo clínico. [3] [4]
Distribución [ editar ]
La ibutilida tiene un volumen de distribución relativamente grande entre sujetos individuales, que es de aproximadamente 11 l / kg. Aproximadamente el 40% del fármaco se une a la albúmina plasmática de voluntarios sanos en un ensayo. Esto también está aproximadamente cerca de los pacientes con fibrilación auricular y aleteo. [4]
Metabolismo [ editar ]
La ibutilida tiene un alto aclaramiento plasmático sistémico que se cierra al flujo sanguíneo hepático (29 ml / min / kg). Su vía metabólica es a través del sistema del citocromo P450 del hígado por isoenzimas distintas de CYP3A4 y CYP2D6 por las cuales se oxida la cadena lateral heptilo de ibutilida. [3] [4] Con ocho metabolitos que se detectan en la orina, sin embargo, solo uno es un metabolito activo que comparte la propiedad electrofisiológica similar de los agentes antiarrítmicos de Clase III. [3] [4] [5] La concentración plasmática de este metabolito es solo menos del 10% de ibutilida. [4]
Excreción [ editar ]
Después de la administración de ibutilida, se excreta rápidamente por vía renal con una vida media de aproximadamente 6 horas. Aproximadamente el 82% de una dosis de 0,01 mg / kg se excreta en la orina durante el ensayo. Entre ellos, alrededor del 7% se excreta como fármaco inalterado. El resto del fármaco se excreta en las heces (alrededor del 19%). [3]
Efectos adversos y contraindicaciones [ editar ]
Al igual que otros antiarrítmicos, la ibutilida puede provocar ritmos cardíacos anormales debido a su capacidad para prolongar el intervalo QT , lo que puede provocar un ritmo cardíaco anormal potencialmente fatal conocido como torsades de pointes . En consecuencia, el fármaco está contraindicado en pacientes que probablemente desarrollen ritmos cardíacos anormales; esto incluye a personas que han tenido taquicardia ventricular polimórfica en el pasado, tienen un intervalo QT largo, síndrome del seno enfermo o un infarto de miocardio reciente , entre otros. [6]
Información del paciente [ editar ]
Este medicamento se administrará por vía intravenosa para su enfermedad cardíaca. Tendrá una monitorización ECG continua durante la perfusión y 4 horas después de la perfusión. Algunos de los efectos secundarios menores son dolor de cabeza y latidos cardíacos irregulares. Si experimenta dolor en el pecho y dificultades respiratorias, debe informar a sus médicos de inmediato. [7]
Ver también [ editar ]
- Sematilida
- Risotilida
Referencias [ editar ]
- ^ Kowey PR, Stoenescu ML (2005). "Selección de fármacos en pos de una estrategia de control del ritmo". Avances en enfermedades cardiovasculares . 48 (2): 139–45. doi : 10.1016 / j.pcad.2005.06.009 . PMID 16253653 .
- ^ Murray KT (febrero de 1998). "Ibutilida" . Circulación . 97 (5): 493–7. doi : 10.1161 / 01.CIR.97.5.493 . PMID 9490245 .
- ↑ a b c d e Howard PA (enero de 1999). "Ibutilida: un agente antiarrítmico para el tratamiento de la fibrilación auricular o aleteo". Los anales de la farmacoterapia . 33 (1): 38–47. doi : 10.1345 / aph.18097 . PMID 9972384 .
- ^ a b c d e Pharmacia-Upjohn, prospecto de inyección de Corvert (fumarato de ibutilida). Julio de 2002: Kalamazoo, MI.
- ^ Rogers KC, Wolfe DA (enero de 2001). "Ibutilida: un antiarrítmico de acción rápida de clase III para la fibrilación auricular o el aleteo auricular". La Revista de Medicina de Emergencia . 20 (1): 67–71. doi : 10.1016 / s0736-4679 (00) 00274-2 . PMID 11165840 .
- ^ Jasek W, ed. (2007). Austria-Codex (en alemán). 1 (ed. 2007/2008). Viena: Österreichischer Apothekerverlag. págs. 1768–71. ISBN 978-3-85200-181-4.
- ^ Lexi-Comp, Lexi-Drugs Online: Ibutilide.
