Idoxifeno ( INN , USAN , BAN ) (antiguos nombres en código de desarrollo CB-7432 , SB-223030 ), también conocido como pirrolidino-4-yodotamoxifeno , es un modulador selectivo del receptor de estrógeno no esteroideo (SERM) del grupo del trifeniletileno que estaba en desarrollo para el tratamiento del cáncer de mama y la osteoporosis posmenopáusica, pero nunca se comercializó. [1] [2] [3] Llegó a los ensayos clínicos de fase III para la osteoporosis posmenopáusica y fase II Los ensayos clínicos para el cáncer de mama antes del desarrollo se interrumpieron en 1999 debido a una eficacia insuficiente en ambos casos. [1]
Datos clinicos | |
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Otros nombres | CB-7432, SB-223030; Pirrolidino-4-yodotamoxifeno; 4-yodopirrolidinotamoxifeno |
Vías de administración | Oral |
Datos farmacocinéticos | |
Vida media de eliminación | Agudo: 15 horas [1] Crónico: 23 días [1] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 28 H 30 I N O |
Masa molar | 523,458 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Química
Síntesis
Se ha ideado una síntesis química a gran escala de idoxifeno. [4]
Referencias
- ^ a b c d https://adisinsight.springer.com/drugs/800003448 [ enlace muerto permanente ]
- ^ William R. Miller; James N. Ingle (8 de marzo de 2002). Terapia endocrina en el cáncer de mama . Prensa CRC. págs. 58–. ISBN 978-0-203-90983-6.
- ^ McCague R, Leclercq G, Legros N, Goodman J, Blackburn GM, Jarman M, Foster AB (1989). "Derivados del tamoxifeno. Dependencia de la antiestrogenicidad en el 4-sustituyente". J. Med. Chem . 32 (12): 2527–33. doi : 10.1021 / jm00132a006 . PMID 2585441 .
- ^ McCague, Raymond; Potter, Gerard A .; Jarman, Michael (1994). "UNA SÍNTESIS EFICIENTE Y A GRAN ESCALA DE IDOXIFENO {(E) -1- [4- [2- (N-PYRROLIDINO) ETOXI] FENIL] -1- (4-YODOFENIL) -2-FENIL-1-BUTENO}" . Preparaciones y Procedimientos Orgánicos Internacional . 26 (3): 343–346. doi : 10.1080 / 00304949409458432 . ISSN 0030-4948 .
enlaces externos
- Idoxifeno - AdisInsight