La insulina glargina , comercializada bajo los nombres de Lantus entre otros, es una insulina de acción prolongada , utilizada en el tratamiento de la diabetes tipo I y tipo II . [3] Por lo general, es la insulina de acción prolongada recomendada en el Reino Unido. [4] Se usa una vez al día como una inyección justo debajo de la piel . [3] Los efectos generalmente comienzan una hora después de su uso. [3]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Lantus, Toujeo, Abasaglar, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a600027 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Subcutáneo |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Inicio de acción | ~ 1 hora [3] |
Duración de la acción | 24 a 36 horas [3] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider |
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UNII | |
KEGG | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.241.126 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 267 H 404 N 72 O 78 S 6 |
Masa molar | 6 062 0,96 g · mol -1 |
(¿qué es esto?) (verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen niveles bajos de azúcar en sangre , problemas en el lugar de la inyección, picazón y aumento de peso. [3] Otros efectos secundarios graves incluyen niveles bajos de potasio en sangre . [3] En general, se prefiere la insulina NPH en lugar de la insulina glargina durante el embarazo . [4] Después de la inyección, los microcristales liberan insulina lentamente durante aproximadamente 24 horas. [3] Esta insulina hace que los tejidos corporales absorban glucosa de la sangre y reduce la producción de glucosa por parte del hígado. [3]
La insulina glargina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 2000. [3] En 2018, fue el medicamento número 26 más comúnmente recetado en los Estados Unidos con más de 24 millones de recetas. [5] [6]
Usos médicos
La clase de insulina de acción prolongada, que incluye la insulina glargina, no parece mucho mejor que la insulina Hagedorn (NPH) de protamina neutra , pero tiene un costo mayor, lo que hace que, a partir de 2010, no sea rentable para el tratamiento de la diabetes tipo 2 . [7] No está claro si hay una diferencia en la hipoglucemia , dada la importancia de la dosis, y no hay datos suficientes para determinar diferencias con respecto a los resultados a largo plazo. [8] No suele ser la insulina de acción prolongada recomendada en el Reino Unido. [4]
Mezclar con otras insulinas
A diferencia de otras insulinas de acción prolongada, la glargina no debe diluirse ni mezclarse con otra insulina o solución en la misma jeringa. [9] Sin embargo, esta restricción ha sido cuestionada. [10]
Efectos adversos
Los efectos secundarios comunes incluyen niveles bajos de azúcar en sangre , problemas en el lugar de la inyección, picazón y aumento de peso. [3] Los efectos secundarios graves incluyen niveles bajos de potasio en sangre . [3]
A partir de 2012, la evidencia provisional no muestra una asociación entre la insulina glargina y el cáncer . [11] Estudios anteriores habían suscitado inquietudes. [12]
Farmacología
Mecanismo de acción
La insulina glargina se diferencia de la insulina humana reemplazando la asparagina con glicina en la posición 21 de la cadena A y por la extensión carboxi-terminal de la cadena B por 2 residuos de arginina. Los aminoácidos de la arginina desplazan el punto isoeléctrico de un pH de 5,4 a 6,7, lo que hace que la molécula sea más soluble a un pH ácido y menos soluble a un pH fisiológico. El cambio isoeléctrico también permite la inyección subcutánea de una solución transparente. La sustitución de glicina evita la desamidación de la asparagina sensible al ácido a pH ácido. En el espacio subcutáneo neutro, se forman agregados de orden superior, lo que resulta en una disolución y absorción lenta y sin picos de insulina en el lugar de la inyección. [13] Puede alcanzar un nivel sin pico durante al menos 24 horas.
Aceptación y reparto en el cuerpo.
La insulina glargina está formulada a un pH ácido 4, donde es completamente soluble en agua. Después de la inyección subcutánea del soluto ácido (que puede causar malestar y una sensación de escozor), cuando se alcanza un pH fisiológico (aproximadamente 7,4), el aumento del pH hace que la insulina salga de la solución dando como resultado la formación de agregados de insulina de orden superior hexámeros. La agregación de orden superior ralentiza la disociación de los hexámeros en monómeros de insulina, la unidad funcional y fisiológicamente activa de la insulina. Este proceso gradual asegura que pequeñas cantidades de insulina glargina se liberen en el cuerpo de forma continua, dando un perfil casi sin picos.
Historia
El desarrollo de la insulina glargina se llevó a cabo en el centro de competencia en biotecnología de Sanofi-Aventis en Frankfurt-Höchst. Sanofi suministra el producto a más de 100 países y a más de 3,5 millones de pacientes en todo el mundo. Esto convierte a Lantus en el producto farmacéutico de exportación más grande e importante de Alemania. Sanofi-Aventis aumentó su facturación con Lantus en torno a un 28% hasta los 2,45 millones de euros, de los cuales 130 millones fueron de Alemania, donde aproximadamente 1,8 millones de diabéticos utilizan el producto. En 2007, Lantus fue el decimoquinto producto farmacéutico más vendido en Alemania. [ cita requerida ]
La inversión en la producción de Lantus y la fabricación de bolígrafos de insulina en Frankfurt-Höchst costó 700 millones de euros. En 2008 se estableció una nueva planta de fabricación para la fabricación de bolígrafos de insulina con una inversión de 150 millones de euros. En Sanofi-Aventis, la producción de Lantus creó 3000 puestos de trabajo en Berlín y Frankfurt-Höchst. [ cita requerida ]
El 9 de junio de 2000, la Comisión Europea aprobó formalmente el lanzamiento de Lantus por parte de Sanofi-Aventis Germany Ltd. en toda la Unión Europea. [14] El ingreso fue prolongado el 9 de junio de 2005. [15]
Una formulación tres veces más concentrada, de marca "Toujeo", se introdujo después de la aprobación de la FDA en 2015. [16] [17]
Caducidad de la patente
La protección de patente para la insulina glargina expiró en la mayoría de los países en 2015 [ cita requerida ] y en los EE. UU. Se espera que expire el 2027-07-05. [18] La insulina glargina del competidor Eli Lilly estuvo disponible en la mayoría de los países durante 2015, bajo las marcas Basaglar (como continuación en los EE. UU.) Y Abasaglar (como biosimilar en la UE). [ cita requerida ] La insulina glargina biosimilar solo se ha liberado hasta la fecha en una concentración de 100U / ml, y los equivalentes biosimilares en la concentración de 300U / ml de Toujeo aún no se han lanzado. [19]
Ver también
- Insulina detemir
- Insulina degludec
- Insulina icodec
Referencias
- ^ a b "Uso de insulina glargina durante el embarazo" . Drugs.com . 6 de abril de 2020 . Consultado el 4 de septiembre de 2020 .
- ^ "Lantus 100 unidades / ml solución inyectable en un cartucho - Resumen de las características del producto (Ficha técnica)" . (emc) . Consultado el 7 de mayo de 2020 .
- ^ a b c d e f g h yo j k l "Monografía de insulina glargina para profesionales" . Drugs.com . AHFS . Consultado el 23 de diciembre de 2018 .
- ^ a b c Formulario nacional británico: BNF 76 (76ª ed.). Prensa farmacéutica. 2018. p. 701. ISBN 9780857113382.
- ^ "El Top 300 de 2020" . ClinCalc . Consultado el 18 de febrero de 2021 .
- ^ "Insulina glargina - estadísticas de uso de fármacos" . ClinCalc . Consultado el 18 de febrero de 2021 .
- ^ Waugh, N; Cummins, E; Royle, P; Clar, C; Marien, M; Richter, B; Philip, S (julio de 2010). "Nuevos agentes para el control de la glucosa en sangre en la diabetes tipo 2: revisión sistemática y evaluación económica" (PDF) . Evaluación de tecnologías sanitarias . 14 (36): 1–248. doi : 10,3310 / hta14360 . PMID 20646668 .
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- ^ Asociación Americana de Diabetes (2003). "Declaración de posición: administración de insulina" . Cuidado de la diabetes . 26 (Supl. 1): 121–124. doi : 10.2337 / diacare.26.2007.S121 . PMID 12502637 .
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- ^ Tang, X; Yang, L; Él, Z; Liu, J (2012). "Insulina glargina y riesgo de cáncer en pacientes con diabetes: un metanálisis" . PLOS ONE . 7 (12): e51814. Código bibliográfico : 2012PLoSO ... 751814T . doi : 10.1371 / journal.pone.0051814 . PMC 3526637 . PMID 23284776 .
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- ^ EPAR Lantus Archivado 2006-11-22 en Wayback Machine , resumen alemán del informe de admisión de EMEA (PDF)
- ^ "Sanofi recibe la aprobación de la FDA de la insulina basal Toujeo una vez al día" (comunicado de prensa). Sanofi. 2015-02-25. Archivado desde el original el 27 de febrero de 2015.
- ^ "Toujeo: medicamentos aprobados por la FDA" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . Consultado el 7 de mayo de 2020 .
- ^ https://patents.google.com/patent/US8048854B2/en
- ^ "Lilly Diabetes - Índice" . www.lillypro.co.uk .
enlaces externos
- "Insulina glargina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.