La lortalamina ( LM-1404 ) es un antidepresivo que se sintetizó a principios de la década de 1980. [1] [2] Actúa como un inhibidor de la recaptación de noradrenalina potente y altamente selectivo . [3] [4] La lortalamina estaba en desarrollo para uso clínico, pero fue archivada, probablemente debido al hallazgo de que producía toxicidad ocular en animales. [5] [6] Se ha utilizado para etiquetar el transportador de norepinefrina en estudios de tomografía por emisión de positrones . [4] [7] [8]
Datos clinicos | |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC |
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Datos farmacocinéticos | |
Vida media de eliminación | 5 horas |
Excreción | Renal (98%) |
Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 15 H 17 Cl N 2 O 2 |
Masa molar | 292,76 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Ver también
Referencias
- ^ David J. Triggle (1997). Diccionario de agentes farmacológicos . Londres: Chapman & Hall. ISBN 0-412-46630-9.
- ^ Belleville M, Grand M, Briet P (1981). "Niveles plasmáticos, eliminación y destino metabólico de 4a-amino-8-cloro-2-metil-1,2,3,4,4a, 10a-hexahidro-10H-benzopirano [3,2-c] piridin-10-ilacético lactama ácido, un nuevo agente antidepresivo, en ratas y perros " . Metabolismo y disposición de fármacos . 9 (3): 233–9. PMID 6113932 .
- ^ Depin JC, Betbeder-Matibet A, Bonhomme Y, Muller AJ, Berthelon JJ (1985). "Farmacología de la lortalamina, un nuevo antidepresivo no tricíclico potente". Arzneimittel-Forschung . 35 (11): 1655–62. PMID 4091869 .
- ^ a b Lin KS, Ding YS (agosto de 2005). "Síntesis y etiquetado C-11 de tres potentes ligandos selectivos del transportador de norepinefrina ((R) -nisoxetina, lortalamina y oxaprotilina) para estudios comparativos de PET en babuinos" . Química bioorgánica y medicinal . 13 (15): 4658–66. doi : 10.1016 / j.bmc.2005.04.062 . PMID 15914010 .
- ^ Elsom LF, Biggs SR, Chasseaud LF, Hawkins DR, Pulsford J, Darragh A (1985). "Metabolismo del antidepresivo lortalamina". Revista europea de metabolismo y farmacocinética de fármacos . 10 (3): 209–15. doi : 10.1007 / bf03189744 . PMID 4085522 . S2CID 2196891 .
- ^ Mally C, Thiebault JJ (1990). "Toxicidad ocular en perros beagle con lortalamina, un compuesto antidepresivo no tricíclico". Toxicología farmacológica y química . 13 (4): 309–23. doi : 10.3109 / 01480549009032289 . PMID 2279460 .
- ^ Ding YS, Lin KS, Logan J, Benveniste H, Carter P (julio de 2005). "Evaluación comparativa de los radiotrazadores de tomografía por emisión de positrones para obtener imágenes del transportador de norepinefrina: enantiómeros (S, S) y (R, R) de análogos de reboxetina ([11C] metilreboxetina, 3-Cl- [11C] metilreboxetina y [18F] fluororeboxetina), (R) - [11C] nisoxetina, [11C] oxaprotilina y [11C] lortalamina " . Revista de neuroquímica . 94 (2): 337–51. doi : 10.1111 / j.1471-4159.2005.03202.x . PMID 15998285 . S2CID 25110597 .
- ^ Ding YS, Lin KS, Logan J (2006). "PET de los transportadores de norepinefrina" . Diseño Farmacéutico Actual . 12 (30): 3831–45. doi : 10.2174 / 138161206778559687 . PMID 17073682 .