MK-2048 es la designación de Merck & Co. para una molécula en su descubrimiento de fármaco preclínico que es una clase de agente inhibidor de la integrasa destinado a ser utilizado contra la infección por VIH . [1] Es un diseño de integrasa de segunda generación que se cree que es superior al primer inhibidor de integrasa disponible, raltegravir , ya que "MK-2048 tiene una vida media de disociación de 32 horas en la integrasa de tipo salvaje, más de cuatro veces la raltegravir ", [1] [2] [ cita completa necesaria ]y su vida media de disociación contra el importante mutante de la integrasa del VIH N155H fue del mismo orden de magnitud que la de raltegravir contra el virus de tipo salvaje, lo que llevó al presentador de Merck a sugerir la posibilidad de una "susceptibilidad reducida a las mutaciones de resistencia" para la segunda generación droga. [1] MK-2048 se está investigando para su uso como parte de un enfoque de profilaxis previa a la exposición (PrEP) para el tratamiento de la infección por VIH. [3] En el momento de estos informes, no había indicación de la fecha en que "MK-2048, o compuestos relacionados, [estarían] listos para ensayos clínicos". [1]
Datos clinicos | |
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Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.233.568 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 21 H 21 Cl F N 5 O 4 |
Masa molar | 461,88 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Referencias
- ↑ a b c d Mascolini M (17 de abril de 2009). "Informes de conferencias para NATAP: Merck ofrece una perspectiva única sobre el inhibidor de la integrasa de segunda generación [Décimo taller internacional sobre farmacología clínica de la terapia del VIH, 15-17 de abril de 2009, Amsterdam]" . NATAP.org . Consultado el 8 de noviembre de 2009 .
- ^ Grobler JA, McKenna PM, Ly S; et al. (17 de abril de 2009), "Presentación, Resumen O-10: Inhibición funcionalmente irreversible de la integración por inhibidores de transferencia de hebras de disociación lenta. [10º Taller internacional sobre farmacología clínica de la terapia del VIH, 15-17 de abril de 2009, Amsterdam]", NATAP .orgCS1 maint: varios nombres: lista de autores ( enlace )
- ^ Alcorn K (28 de abril de 2009). "Ralvetgravir muestra potencial para su uso como fármaco PrEP" . AIDSmap.com . Archivado desde el original el 3 de enero de 2010 . Consultado el 8 de noviembre de 2009 .