Los inhibidores de la neuraminidasa (NAI) son una clase de fármacos que bloquean la enzima neuraminidasa . Se usan comúnmente como medicamentos antivirales porque bloquean la función de las neuraminidasas virales del virus de la influenza, al evitar su reproducción al brotar de la célula huésped. Oseltamivir (Tamiflu) un profármaco , Zanamivir (Relenza), Laninamivir (Inavir) y Peramivir pertenecen a esta clase. A diferencia de los inhibidores de M2 , que actúan solo contra la influenza A, los inhibidores de la neuraminidasa actúan contra la influenza A yinfluenza B . [1] [2] [3] [4] Los inhibidores de la neuraminidasa oseltamivir y zanamivir fueron aprobados en los EE. UU. Y Europa para el tratamiento y la prevención de la influenza A y B. Peramivir actúa uniéndose fuertemente a la neuraminidasa de los virus de la influenza e inhibe la activación de neuraminidasa mucho más tiempo que Oseltamivir o Zanamivir . [5] Sin embargo, el laninamivir en las células se libera lentamente en el tracto respiratorio, lo que resulta en una actividad antigripal de larga duración. Por tanto, el mecanismo de la actividad duradera del laninamivir es básicamente diferente al del peramivir . [6]
La eficacia fue muy debatida en los últimos años. [7] [8] [9] Sin embargo, después de la pandemia causada por el H1N1 en 2009, se informó en varios países sobre la eficacia del tratamiento temprano con inhibidores de la neuraminidasa para reducir los casos graves y las muertes. [10] [11] [12] [13]
En los países donde el tratamiento de enfermedades similares a la influenza se realiza con inhibidores de la neuraminidasa a nivel nacional, los informes estadísticos muestran un bajo registro de letalidad por enfermedad sintomática debido a la implementación universal del tratamiento temprano con NAI. [14] Aunque el oseltamivir se usa ampliamente en estos países, no ha habido brotes causados por virus resistentes al oseltamivir y tampoco se han reportado enfermedades graves causadas por virus resistentes al oseltamivir. [14] Los Centros para el Control de Enfermedades de Estados Unidos continúan recomendando el uso del tratamiento con oseltamavir para personas con alto riesgo de complicaciones y ancianos y aquellos con menor riesgo que se presentan dentro de las 48 horas posteriores a los primeros síntomas de infección. [15]
Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas y vómitos . Los comportamientos anormales de los niños después de tomar oseltamivir que se han informado pueden ser una extensión del delirio o alucinaciones causadas por la influenza. [14] Ocurre en las primeras etapas de la enfermedad, como dentro de las 48 horas posteriores al inicio de la enfermedad. Por lo tanto, se recomienda que los padres vigilen a los niños con influenza hasta 48 horas después del inicio de la enfermedad, independientemente de si el niño recibe tratamiento con NAI. [14]
Inhibidores específicos de la neuraminidasa
- Laninamivir
- Oseltamivir (Tamiflu)
- Peramivir (Rapivab)
- Zanamivir (Relenza)
Estructuras de los inhibidores de la neuraminidasa viral en uso
Zanamivir | Oseltamivir | Peramivir | Laninamivir |
Productos naturales
- Cianidin-3-sambubiósido (extraído de la baya del saúco negro ) [16]
- Coptisina
- Berberina [17]
Ver también
- Descubrimiento y desarrollo de inhibidores de neuraminidasa
Referencias
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enlaces externos
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