La o -fenil-3-yodotiramina ( o -PIT ) es un fármaco que actúa como agonista selectivo del receptor 1 asociado a trazas de amina . Tiene una selectividad razonable para TAAR1 pero una potencia relativamente baja, y se metaboliza rápidamente in vivo , por lo que es menos útil para la investigación que los ligandos más nuevos como el RO5166017 . [1] [2] [3] [4]
Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 14 H 14 I N O |
Masa molar | 339,176 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Referencias
- ^ Zucchi R, Chiellini G, Scanlan TS, Grandy DK (diciembre de 2006). "Rastrear receptores asociados a aminas y sus ligandos" . Revista británica de farmacología . 149 (8): 967–78. doi : 10.1038 / sj.bjp.0706948 . PMC 2014643 . PMID 17088868 .
- ^ Ledonne A, Federici M, Giustizieri M, Pessia M, Imbrici P, Millan MJ, et al. (Julio de 2010). "Las trazas de aminas deprimen las respuestas mediadas por el autorreceptor D (2) en las células dopaminérgicas del mesencéfalo" . Revista británica de farmacología . 160 (6): 1509-20. doi : 10.1111 / j.1476-5381.2010.00792.x . PMC 2938821 . PMID 20590640 .
- ^ Revel FG, Moreau JL, Gainetdinov RR, Bradaia A, Sotnikova TD, Mory R, et al. (Mayo de 2011). "La activación de TAAR1 modula la neurotransmisión monoaminérgica, previniendo la actividad hiperdopaminérgica e hipoglutamatérgica" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 108 (20): 8485–90. Código Bibliográfico : 2011PNAS..108.8485R . doi : 10.1073 / pnas.1103029108 . PMC 3101002 . PMID 21525407 .
- ^ Di Cara B, Maggio R, Aloisi G, Rivet JM, Lundius EG, Yoshitake T, et al. (Noviembre de 2011). "La deleción genética de los receptores de trazas de amina 1 revela su papel en la autoinhibición de las acciones del éxtasis (MDMA)" . La Revista de Neurociencia . 31 (47): 16928–40. doi : 10.1523 / JNEUROSCI.2502-11.2011 . PMC 6623861 . PMID 22114263 .