PB-28


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PB-28 [1] es un agonista del receptor sigma-2 . [2] [3] [4] [5] [6]

Se deriva de la ciclohexilpiperazina .

Referencias

  1. ^ Berardi F, Colabufo NA, Giudice G, Perrone R, Tortorella V, Govoni S, Lucchi L (1996). "Nuevos ligandos del receptor sigma y 5-HT1A: derivados de omega- (tetralina-1-il) -n-alquilamina". J. Med. Chem . 39 (1): 176–82. doi : 10.1021 / jm950409c . PMID  8568804 .
  2. ^ Cassano G, Gasparre G, Contino M, Niso M, Berardi F, Perrone R, Colabufo NA (2006). "El agonista del receptor sigma-2 PB28 inhibe la liberación de calcio del retículo endoplásmico de las células del neuroblastoma SK-N-SH". Calcio celular . 40 (1): 23–8. doi : 10.1016 / j.ceca.2006.03.004 . PMID 16687172 . 
  3. ^ Azzariti A, Colabufo NA, Berardi F, Porcelli L, Niso M, Simone GM, Perrone R, Paradiso A (2006). "El derivado de ciclohexilpiperazina PB28, un agonista de sigma2 y un receptor de antagonista de sigma1, inhibe el crecimiento celular, modula la glicoproteína P y tiene sinergia con las antraciclinas en el cáncer de mama" (PDF) . Mol. Cancer Ther . 5 (7): 1807–16. doi : 10.1158 / 1535-7163.MCT-05-0402 . PMID 16891467 . S2CID 24267660 .   
  4. ^ Colabufo NA, Berardi F, Abate C, Contino M, Niso M, Perrone R (julio de 2006). "¿Es el receptor sigma2 una proteína de unión a histonas?". Revista de química medicinal . 49 (14): 4153–8. doi : 10.1021 / jm0600592 . PMID 16821775 . 
  5. ^ Berardi F, Abate C, Ferorelli S, Uricchio V, Colabufo NA, Niso M, Perrone R (diciembre de 2009). "Explorando la importancia de los átomos de N de piperazina para la afinidad y actividad del receptor sigma (2) en una serie de análogos de 1-ciclohexil-4- [3- (5-metoxi-1,2,3,4-tetrahidronaftalen-1- il) propil] piperazina (PB28) ". Revista de química medicinal . 52 (23): 7817–28. doi : 10.1021 / jm9007505 . PMID 19842660 . 
  6. ^ Abate C, Elenewski J, Niso M, Berardi F, Colabufo NA, Azzariti A, Perrone R, Glennon RA (febrero de 2010). "Interacción del ligando PB28 del receptor sigma (2) con el nucleosoma humano: sondas computacionales y experimentales de interacción con el dímero H2A / H2B". ChemMedChem . 5 (2): 268–73. doi : 10.1002 / cmdc.200900402 . PMID 20077462 . S2CID 33532349 .  

enlaces externos

  • Compuesto PB28 + en los encabezados de temas médicos (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .


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