El pipendoxifeno ( DCI ) (nombre de código de desarrollo ERA-923 ) es un modulador selectivo del receptor de estrógeno no esteroideo (SERM) que estaba siendo desarrollado por Ligand Pharmaceuticals y Wyeth-Ayerst Laboratories (ahora Wyeth) para el tratamiento del cáncer de mama, pero no se comercializó. [1] [2] [3] Es un miembro del grupo 2-fenilindol de los SERM y está relacionado estructuralmente con el zindoxifeno y el bazedoxifeno comercializado . [2] [3] El fármaco llegó a ensayos clínicos de fase II antes de que se interrumpiera su desarrollo. [1] [2] Se sintetizó al mismo tiempo que el bazedoxifeno y estaba destinado a ser un fármaco de respaldo para el bazedoxifeno, solo para desarrollarse más si el bazedoxifeno había fallado en los ensayos clínicos. [1] [2] No se informó de ningún desarrollo posterior después de 2002 y se anunció formalmente que el desarrollo se había terminado en noviembre de 2005. [1] [4]
Datos clinicos | |
---|---|
Otros nombres | ERA-923 |
Identificadores | |
| |
Número CAS |
|
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 29 H 32 N 2 O 3 |
Masa molar | 456,586 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
| |
|
A diferencia del SERM raloxifeno , el pipendoxifeno carece de actividad uterotrófica en roedores inmaduros / ovariectomizados . [3] [5]
Referencias
- ^ a b c d "Pipendoxifeno" . Addis Insight . Springer Nature Switzerland AG.
- ^ a b c d Gribble GW (9 de octubre de 2010). Andamios heterocíclicos II :: Reacciones y aplicaciones de los indol . Springer Science & Business Media. págs. 14–. ISBN 978-3-642-15732-5.
- ^ a b c Prudhomme M (14 de junio de 2013). Avances en agentes contra el cáncer en química medicinal . Editores de ciencia de Bentham. págs. 368–369. ISBN 978-1-60805-496-1.
- ^ Ottow E, Weinmann H (8 de septiembre de 2008). Receptores nucleares como dianas de fármacos . John Wiley e hijos. págs. 95–. ISBN 978-3-527-62330-3.
- ^ Cano A, Calaf i Alsina J, Duenas-Diez JL (22 de septiembre de 2006). Moduladores selectivos del receptor de estrógeno: una nueva marca de fármacos multidireccionales . Springer Science & Business Media. págs. 58–. ISBN 978-3-540-34742-2.
enlaces externos
- Pipendoxifeno - AdisInsight