El bazedoxifeno , utilizado como acetato de bazedoxifeno , es un medicamento para problemas óseos y posiblemente (en espera de más estudios) para el cáncer. [1] Es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) de tercera generación . [2] Desde finales de 2013 ha tenido la aprobación de la FDA de EE. UU. Para el bazedoxifeno como parte del fármaco combinado Duavee para la prevención (no el tratamiento) de la osteoporosis posmenopáusica . También se está estudiando para el posible tratamiento del cáncer de mama y el cáncer de páncreas . [3]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Conbriza, Duavee, Duavive, Viviant |
Otros nombres | TSE-424; WAY-140424; WAY-TSE-424 |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Datos de licencia | |
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Ligando PDB | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.232.728 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 30 H 34 N 2 O 3 |
Masa molar | 470,613 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Usos médicos
El bazedoxifeno se utiliza en el tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica .
Formas disponibles
El bazedoxifeno se comercializa tanto solo como en combinación con estrógenos conjugados . [4]
Farmacología
Farmacodinamia
El bazedoxifeno es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM), o un agonista y antagonista mixto del receptor de estrógeno (ER) en diferentes tejidos .
Medicamento | Seno | Hueso | Hígado | Útero | Vagina | Cerebro | ||||||||
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Lípidos | Coagulación | SHBG | IGF-1 | Sofocos | Gonadotropinas | |||||||||
Estradiol | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | ||||
"SERM ideal" | - | + | + | ± | ± | ± | - | + | + | ± | ||||
Bazedoxifeno | - | + | + | + | + | ? | - | ± | - | ? | ||||
Clomifeno | - | + | + | ? | + | + | - | ? | - | ± | ||||
Lasofoxifeno | - | + | + | + | ? | ? | ± | ± | - | ? | ||||
Ospemifeno | - | + | + | + | + | + | ± | ± | - | ± | ||||
Raloxifeno | - | + | + | + | + | + | ± | - | - | ± | ||||
Tamoxifeno | - | + | + | + | + | + | + | - | - | ± | ||||
Toremifeno | - | + | + | + | + | + | + | - | - | ± | ||||
Efecto: + = Estrógeno / agonista . ± = Mixto o neutro. - = Antiestrogénico / antagonista . Nota: Los SERM generalmente aumentan los niveles de gonadotropina en hombres hipogonadales y eugonadales, así como en mujeres premenopáusicas (antiestrogénico), pero disminuyen los niveles de gonadotropina en mujeres posmenopáusicas (estrogénico). Fuentes: Ver plantilla. |
Química
El fármaco es miembro del grupo 2-fenilindol de los SERM, junto con el zindoxifeno y el pipendoxifeno . [5]
Historia
Desarrollo
El bazedoxifeno fue desarrollado por Pfizer tras la finalización de su adquisición de Wyeth Pharmaceuticals . Es el resultado de una colaboración de investigación exclusiva entre Wyeth Pharmaceuticals y Ligand Pharmaceuticals . [ cita requerida ]
Aprobación
El fármaco fue aprobado en la Unión Europea por la Agencia Europea de Medicamentos el 27 de abril de 2009. [6]
El 3 de octubre de 2013, la FDA aprobó el producto combinado de bazedoxifeno 20 mg con 0,45 mg de Premarin (estrógenos conjugados) para el tratamiento de la osteoporosis menopáusica y el tratamiento de sofocos moderados a graves. Este es el primer producto de terapia hormonal para la menopausia aprobado que contiene un SERM (bazedoxifeno) y un estrógeno. [ cita requerida ]
sociedad y Cultura
Nombres de marca
El bazedoxifeno se comercializa solo con las marcas Conbriza y Viviant y en combinación con estrógenos conjugados con las marcas Duavee y Duavive. [4]
Ver también
- Bazedoxifeno / estrógenos conjugados
Referencias
- ^ "Tabletas de DUAVEE® (estrógenos conjugados / bazedoxifeno) para uso oral" (PDF) . Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. Octubre 2013.
- ^ Biskobing DM (2007). "Actualización sobre bazedoxifeno: un nuevo modulador selectivo del receptor de estrógeno" . Intervenciones clínicas en el envejecimiento . 2 (3): 299-303. PMC 2685267 . PMID 18044180 .
- ^ "El fármaco para la osteoporosis detiene el crecimiento de las células del cáncer de mama, incluso en tumores resistentes" . Centro médico de la Universidad de Duke. 15 de junio de 2013.
- ^ a b "Bazedoxifeno" . drugs.com .
- ^ Gordon W. Gribble (9 de octubre de 2010). Andamios heterocíclicos II :: Reacciones y aplicaciones de los indol . Springer Science & Business Media. págs. 14–. ISBN 978-3-642-15732-5.
- ^ "EPAR de medicamentos autorizados de uso humano - Conbriza" . Agencia Europea de Medicamentos. 26 de mayo de 2009. Archivado desde el original el 11 de junio de 2009 . Consultado el 8 de julio de 2009 .