De Wikipedia, la enciclopedia libre
Ir a navegaciónSaltar a buscar

SR144528 es un fármaco que actúa como un potente y altamente selectivo CB 2 receptor agonista inverso , con una K i de 0,6 nM en CB 2 y 400 nM en el relacionado CB 1 receptor. [1] [2] Se utiliza en la investigación científica para investigar la función del receptor CB 2 , [3] [4] [5] [6] , así como para estudiar los efectos de los receptores CB 1 de forma aislada, como pocos Se encuentran disponibles agonistas de CB 1 que no muestran una actividad significativa como agonistas de CB 2 . [7] [8] [9]También se ha descubierto que es un inhibidor de la esterol O-aciltransferasa , un efecto que parece ser independiente de su acción sobre los receptores CB 2 . [10]

Ver también

Referencias

  1. ^ Rinaldi-Carmona M, Barth F, Millan J, Derocq JM, Casellas P, Congy C, et al. (Febrero de 1998). "SR 144528, el primer antagonista potente y selectivo del receptor cannabinoide CB2" . La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 284 (2): 644–50. PMID  9454810 .
  2. ^ Portier M, Rinaldi-Carmona M, Pecceu F, Combes T, Poinot-Chazel C, Calandra B, et al. (Febrero de 1999). "SR 144528, un antagonista del receptor cannabinoide periférico que se comporta como un agonista inverso" . La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 288 (2): 582–9. PMID 9918562 . 
  3. ^ Gouldson P, Calandra B, Legoux P, Kernéis A, Rinaldi-Carmona M, Barth F, et al. (Julio de 2000). "Análisis mutacional y modelado molecular del sitio de unión del antagonista SR 144528 en el receptor cannabinoide humano CB (2)". Revista europea de farmacología . 401 (1): 17-25. doi : 10.1016 / S0014-2999 (00) 00439-8 . PMID 10915832 . 
  4. ^ Nackley AG, Makriyannis A , Hohmann AG (4 de julio de 2003). "La activación selectiva de los receptores cannabinoides CB (2) suprime la expresión de la proteína fos espinal y el comportamiento del dolor en un modelo de inflamación de rata" . Neurociencia . 119 (3): 747–57. doi : 10.1016 / S0306-4522 (03) 00126-X . PMID 12809695 . S2CID 6447695 .  
  5. ^ Páldy E, Bereczki E, Sántha M, Wenger T, Borsodi A, Zimmer A, Benyhe S (diciembre de 2008). "El antagonista del receptor de cannabinoides CB (2) SR144528 disminuye la expresión y activación del receptor opioide mu en el tallo cerebral del ratón: papel del receptor CB (2) en el dolor" . Neurochemistry International . 53 (6–8): 309–16. doi : 10.1016 / j.neuint.2008.08.005 . PMID 18804501 . S2CID 22671432 .  
  6. Saroz Y, Kho DT, Glass M, Graham ES, Grimsey NL (19 de octubre de 2019). "Cannabinoid Receptor 2 (CB 2) Señales a través de G-alpha-sy induce la secreción de citocinas IL-6 e IL-10 en leucocitos primarios humanos" . Farmacología y ciencia traslacional ACS . 2 (6): 414–428. doi : 10.1021 / acsptsci.9b00049 . ISSN 2575-9108 . PMC 7088898 . PMID 32259074 .   
  7. ^ Lay L, Angus JA, Wright CE (marzo de 2000). "Caracterización farmacológica de los receptores cannabinoides CB (1) en la rata y el ratón". Revista europea de farmacología . 391 (1–2): 151–61. doi : 10.1016 / S0014-2999 (00) 00062-5 . PMID 10720647 . 
  8. ^ Germanò MP, D'Angelo V, Mondello MR, Pergolizzi S, Capasso F, Capasso R, et al. (Febrero de 2001). "Inhibición mediada por cannabinoides CB1 de úlceras gástricas inducidas por estrés en ratas" . Archivos de Farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 363 (2): 241–4. doi : 10.1007 / s002100000360 . PMID 11218077 . S2CID 2655432 .  
  9. ^ Abalo R, Cabezos PA, Vera G, Fernández-Pujol R, Martín MI (junio de 2010). "El antagonista de cannabinoides SR144528 mejora el efecto agudo de WIN 55,212-2 sobre la motilidad gastrointestinal en la rata". Neurogastroenterología y motilidad . 22 (6): 694 – e206. doi : 10.1111 / j.1365-2982.2009.01466.x . PMID 20132133 . S2CID 10520671 .  
  10. ^ Thewke D, Freeman-Anderson N, Pickle T, Netherland C, Chilton C (abril de 2009). "AM-251 y SR144528 son inhibidores de acil CoA: colesterol aciltransferasa" . Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 381 (2): 181–6. doi : 10.1016 / j.bbrc.2009.02.020 . PMC 2665256 . PMID 19338772 .