La espiramicina es un antibiótico macrólido y antiparasitario. Se utiliza para tratar la toxoplasmosis y otras infecciones de los tejidos blandos. Aunque se utiliza en Europa, Canadá y México, [1] la espiramicina todavía se considera un fármaco experimental en los Estados Unidos, pero a veces se puede obtener con un permiso especial de la FDA para la toxoplasmosis en el primer trimestre del embarazo. [2] Otra opción de tratamiento (que se usa típicamente después de las 16 semanas de gestación) es una combinación de pirimetamina y sulfadiazina (administrada con leucovorina ). [2]
Datos clinicos | |
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Otros nombres | 2 - [(4 R , 5 S , 6 S , 7 R , 9 R , 10 R , 11 E , 13 E , 16 R ) -6 - {[(2 S , 3 R , 4 R , 5 S , 6 R ) -5 - {[(2 S , 5 S , 6 S ) -4,5-dihidroxi-4,6-dimetiloxan-2-il] oxi} -4- (dimetilamino) -3-hidroxi-6-metiloxano -2-il] oxi} -10 - {[(2 R , 5 S , 6 R ) -5- (dimetilamino) -6-methyloxan-2-il] oxi} -4-hidroxi-5-metoxi-9, 16-dimetil-2-oxo-1-oxaciclohexadeca-11,13-dien-7-il] acetaldehído |
Vías de administración | oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
NIAID ChemDB | |
Número e | E710 (antibióticos) |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.029.476 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 43 H 74 N 2 O 14 |
Masa molar | 843,065 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 134 a 137 ° C (273 a 279 ° F) |
solubilidad en agua | Insoluble en agua; Muy soluble en acetonitrilo y metanol; Casi completamente (> 99,5) en etanol. mg / ml (20 ° C) |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
La espiramicina se ha utilizado en Europa desde el año 2000 bajo el nombre comercial "Rovamycine", producido por Rhone-Poulenc Rorer, Sanofi y Famar Lyon, Francia y Eczacıbaşı İlaç, Turquía. También se conoce con el nombre de Rovamycine en Canadá (distribuido por OdanLaboratories ), donde se comercializa principalmente a los dentistas para las infecciones bucales.
La espiramicina es un macrólido de anillo de 16 miembros. Fue aislado en 1954 como un producto de Streptomyces ambofaciens por PINNERT-SINDICO. [3] [4] Como preparación para administración oral se utiliza desde 1955, en 1987 también se introdujo en la práctica la forma parenteral. La acción antibiótica implica la inhibición de la síntesis de proteínas en la célula bacteriana durante la translocación. La resistencia a la espiramicina puede desarrollarse por varios mecanismos y su prevalencia es en gran medida proporcional a la frecuencia de prescripción en un área determinada. El espectro antibacteriano comprende cocos y bacilos grampositivos, cocos gramnegativos y también Legionellae, micoplasmas, clamidias, algunos tipos de espiroquetas, Toxoplasma gondii y especies de Cryptosporidium. Las enterobacterias, las pseudomonas y los mohos patógenos son resistentes. Su acción es principalmente bacteriostática, sobre cepas muy sensibles ejerce una acción bactericida. En comparación con la eritromicina, el peso in vitro para el peso 5 a 20 es menos eficaz, sin embargo, una dosis terapéutica equipotencial es solo el doble. Esta diferencia entre la eficacia in vitro e in vivo se explica sobre todo por la gran afinidad de la espiramicina por los tejidos donde alcanza concentraciones muchas veces superiores a los niveles séricos. También juega un papel importante la liberación lenta del antibiótico desde el compartimento tisular, la marcada acción sobre los microbios en concentraciones de subinhibición y el efecto posantibiótico relativamente prolongado. Su gran ventaja es la tolerancia-gastrointestinal y general excepcionalmente favorable. Está disponible para administración parenteral y oral.
Referencias
- ^ "Información al consumidor avanzada de espiramicina" . Drugs.com .
- ^ a b "Toxoplasmosis" . MayoClinic.com .
- ^ "Espiramicina" . www.toku-e.com . Consultado el 28 de febrero de 2019 .
- ^ Parker CT, Mannor K (1 de enero de 2003). "Resumen ejemplar de Streptomyces ambofaciens Pinnert-Sindico 1954 (listas aprobadas 1980) enmienda. Nouioui et al. 2018". doi : 10.1601 / ex.6849 . Cite journal requiere
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