La tandospirona (marca Sediel ) es un fármaco ansiolítico y antidepresivo que se utiliza en China y Japón , donde lo comercializa Dainippon Sumitomo Pharma . Es un miembro de la clase de fármacos de la azapirona y está estrechamente relacionado con otras azapironas como la buspirona y la gepirona .
Datos clinicos | |
---|---|
Nombres comerciales | Sediel |
Otros nombres | Metanopirona |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Vías de administración | Oral |
Código ATC |
|
Estatus legal | |
Estatus legal |
|
Datos farmacocinéticos | |
Vida media de eliminación | 2-3 horas (3-5 horas para el metabolito 1-PP ) |
Excreción | Orina (70%; 0,1% como fármaco inalterado) |
Identificadores | |
| |
Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.210.461 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 21 H 29 N 5 O 2 |
Masa molar | 383,496 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(¿qué es esto?) (verificar) |
Usos médicos
Ansiedad y depresión
La tandospirona se usa más comúnmente como tratamiento para la ansiedad y los trastornos depresivos, como el trastorno de ansiedad generalizada y la distimia, respectivamente. [1] Para ambas indicaciones, generalmente se necesitan un par de semanas para que los efectos terapéuticos comiencen a observarse, [1] aunque a dosis más altas se han observado respuestas ansiolíticas más rápidas. [2] También se ha utilizado con éxito como tratamiento para el bruxismo . [3]
Otros usos
La tandospirona también se ha probado con éxito como tratamiento complementario para los síntomas cognitivos en personas esquizofrénicas. [4]
Efectos secundarios
Los efectos adversos comunes incluyen: [1]
- Mareo
- Somnolencia
- Insomnio
- Dolor de cabeza
- Desórdenes gastrointestinales
- Boca seca
- Influencia negativa en la función de memoria explícita [1]
Los efectos adversos con frecuencia desconocida incluyen: [1]
- Hipotensión (presión arterial baja)
- Disforia
- Taquicardia
- Malestar
- Deterioro psicomotor
No se cree que sea adictivo, pero se sabe que produce efectos leves de abstinencia (por ejemplo, anorexia ) después de una interrupción abrupta. [1]
Farmacología
Tandospirona actúa como un potente y selectivo de 5-HT 1A receptor agonista parcial , con una K i afinidad valor de 27 ± 5 nM [5] y de aproximadamente 55 a 85% actividad intrínseca . [6] [7] Tiene una afinidad débil y clínicamente insignificante por el 5-HT 2A (1300 ± 200), 5-HT 2C (2600 ± 60), α 1 -adrenérgico (1600 ± 80), α 2 -adrenérgico ( 1,900 ± 400), D 1 (41,000 ± 10,000) y D 2 (1,700 ± 300) receptores , y es esencialmente inactivo en los receptores 5-HT 1B , 5-HT 1D , β-adrenérgicos y muscarínicos de acetilcolina , transportador de serotonina y el sitio alostérico de las benzodiazepinas del receptor GABA A (todos los cuales son> 100.000). [5] Existe evidencia de que la tandospirona tiene una actividad antagonista baja pero significativa en el receptor adrenérgico α 2 a través de su metabolito activo 1- (2-pirimidinil) piperazina (1-PP). [8] [9]
Investigar
En febrero de 2018, investigadores de la Universidad Tecnológica de Queensland realizaron un estudio y se publicó en la revista Scientific Reports. Los investigadores encontraron que la tandospirona ayudó a revertir los déficits cerebrales causados por la exposición crónica al alcohol en ratones. [10] El estudio fue el primero de su tipo y despertó interés en la droga para el posible tratamiento de los síntomas de abstinencia de alcohol. [11]
sociedad y Cultura
Nombre
La tandospirona también se conoce como metanopirona .
Referencias
- ↑ a b c d e f Barradell LB, Fitton A (febrero de 1996). "Tandospirona". Drogas del SNC . 5 (2): 147-153. doi : 10.2165 / 00023210-199605020-00006 .
- ^ Nishitsuji K, To H, Murakami Y, Kodama K, Kobayashi D, Yamada T, et al. (2004). "Tandospirona en el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada y ansiedad-depresión mixta: resultados de un ensayo de dosis comparativamente alta". Investigación clínica de fármacos . 24 (2): 121–6. doi : 10.2165 / 00044011-200424020-00007 . PMID 17516698 .
- ^ Tandospirona . Martindale: la referencia completa de medicamentos . La Real Sociedad Farmacéutica de Gran Bretaña. 23 de septiembre de 2011 . Consultado el 14 de noviembre de 2013 .
- ^ Sumiyoshi T, Matsui M, Nohara S, Yamashita I, Kurachi M, Sumiyoshi C, et al. (Octubre de 2001). "Mejora del rendimiento cognitivo en la esquizofrenia mediante la adición de tandospirona al tratamiento con neurolépticos". La Revista Estadounidense de Psiquiatría . 158 (10): 1722–5. doi : 10.1176 / appi.ajp.158.10.1722 . PMID 11579010 .
- ^ a b Hamik A, Oksenberg D, Fischette C, Peroutka SJ (julio de 1990). "Análisis de interacciones de tandospirona (SM-3997) con sitios de unión al receptor de neurotransmisores". Psiquiatría biológica . 28 (2): 99–109. doi : 10.1016 / 0006-3223 (90) 90627-E . PMID 1974152 .
- ^ Tanaka H, Tatsuno T, Shimizu H, Hirose A, Kumasaka Y, Nakamura M (diciembre de 1995). "Efectos de la tandospirona en sistemas de segundos mensajeros y liberación de neurotransmisores en el cerebro de rata". Farmacología general . 26 (8): 1765–72. doi : 10.1016 / 0306-3623 (95) 00077-1 . PMID 8745167 .
- ^ Yabuuchi K, Tagashira R, Ohno Y (2004). "Efectos de la tandospirona, un nuevo agente ansiolítico, sobre los receptores humanos 5-HT 1A expresados en células de ovario de hámster chino (células CHO)". Aminas biogénicas . 18 (3): 319. doi : 10.1163 / 1569391041501933 .
- ^ Blier P, Curet O, Chaput Y, de Montigny C (julio de 1991). "Tandospirona y su metabolito, 1- (2-pirimidinil) -piperazina - II. Efectos de la administración aguda de 1-PP y la administración a largo plazo de tandospirona sobre la neurotransmisión noradrenérgica". Neurofarmacología . 30 (7): 691–701. doi : 10.1016 / 0028-3908 (91) 90176-C . PMID 1681447 .
- ^ Miller LG, Thompson ML, Byrnes JJ, Greenblatt DJ, Shemer A (octubre de 1992). "Cinética, captación cerebral y unión al receptor de tandospirona y su metabolito 1- (2-pirimidinil) -piperazina". Revista de psicofarmacología clínica . 12 (5): 341–5. doi : 10.1097 / 00004714-199210000-00009 . PMID 1362206 .
- ^ Belmer A, Patkar OL, Lanoue V, Bartlett SE (febrero de 2018). "Modulación dependiente del receptor 5-HT1A de los déficits emocionales y neurogénicos provocados por el consumo prolongado de alcohol" . Informes científicos . 8 (1): 2099. Bibcode : 2018NatSR ... 8.2099B . doi : 10.1038 / s41598-018-20504-z . PMC 5794771 . PMID 29391482 .
- ^ Burke G (8 de febrero de 2018). "Una nueva droga podría revertir los efectos del consumo excesivo de alcohol en el cerebro, ayudar a los alcohólicos: científicos" . ABC.net.au . Consultado el 8 de febrero de 2018 .