Buspirona
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No confundir con Bupropion .
Buspirona
Buspirona 200.svg
Datos clinicos
Pronunciación/ B Ju s p ɪ r oʊ n / ( BEW -spi-Rohn )
Nombres comercialesBuspar, Namanspin
Otros nombresMJ 9022-1 [1]
AHFS / Drugs.comMonografía
MedlinePlusa688005
Categoría de embarazo
  • AU : B1
Vías de administraciónOral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad3,9% [2]
Enlace proteico86–95% [3]
MetabolismoHígado (a través de CYP3A4 ) [7] [8]
Metabolitos5-OH-buspirona; 6-OH-buspirona; 8-OH-buspirona; 1-PP [4] [5] [6]
Vida media de eliminación2,5 horas [7]
ExcreciónOrina : 29-63% [3]
Las heces : 18-38% [3]
Identificadores
  • 8- {4- [4- (Pirimidin-2-il) piperazin-1-il] butil} -8-azaespiro [4.5] decano-7,9-diona
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA100.048.232 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
FórmulaC 21 H 31 N 5 O 2
Masa molar385,512  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • O = C1N (CCCCN2CCN (CC2) C3 = NC = CC = N3) C (CC4 (CCCC4) C1) = O
  • EnChI = 1S / C21H31N5O2 / c27-18-16-21 (6-1-2-7-21) 17-19 (28) 26 (18) 11-4-3-10-24-12-14-25 ( 15-13-24) 20-22-8-5-9-23-20 / h5,8-9H, 1-4,6-7,10-17H2 chequeY
  • Clave: QWCRAEMEVRGPNT-UHFFFAOYSA-N chequeY
  (verificar)

La buspirona , que se vende bajo la marca Buspar , entre otros, es un medicamento que se usa principalmente para tratar los trastornos de ansiedad , en particular el trastorno de ansiedad generalizada . [9] [10] Los beneficios respaldan su uso a corto plazo. [11] Se toma por vía oral y puede tardar hasta cuatro semanas en surtir efecto. [9] [10]

Los efectos secundarios comunes de la buspirona incluyen náuseas, dolores de cabeza, mareos y dificultad para concentrarse. [9] [11] Los efectos secundarios graves pueden incluir alucinaciones , síndrome serotoninérgico y convulsiones . [11] Su uso durante el embarazo parece seguro, pero no ha sido bien estudiado, mientras que no se recomienda su uso durante la lactancia . [11] [12] Es un agonista del receptor de serotonina 5-HT 1A . [2]

La buspirona se fabricó por primera vez en 1968 y se aprobó para uso médico en los Estados Unidos en 1986. [9] [10] Está disponible como medicamento genérico . [11] En 2018, fue el 92º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 8  millones de recetas. [13] [14]

Usos médicos

Ansiedad

La buspirona se usa para el tratamiento a corto y largo plazo de los trastornos de ansiedad o los síntomas de ansiedad. [15] [16] [17] [18] [19] Por lo general, es menos preferido que los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). [10]

La buspirona no tiene efectos ansiolíticos inmediatos y, por tanto, tiene un inicio de acción retardado ; su eficacia clínica completa puede requerir de 2 a 4 semanas para manifestarse. [20] Se ha demostrado que el fármaco es igualmente eficaz en el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada (TAG) que las benzodiazepinas, incluidos el diazepam , el alprazolam , el lorazepam y el clorazepato . [2] No se sabe que la buspirona sea eficaz en el tratamiento de otros trastornos de ansiedad además del TAG, [21] aunque hay algunas pruebas limitadas de que puede ser útil en el tratamiento de la fobia socialcomo complemento de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). [2] [22]

Otros usos

Disfunción sexual

Existe alguna evidencia de que la buspirona por sí sola puede ser útil en el tratamiento del trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD) en mujeres. [23]

Diverso

La buspirona no es eficaz como tratamiento para la abstinencia de benzodiazepinas , la abstinencia de barbitúricos o la abstinencia de alcohol / delirium tremens . [24]

Los antidepresivos ISRS y IRSN como la paroxetina y la venlafaxina pueden causar síndrome reversible de dolor / espasmo mandibular (aunque no es común), y la buspirona parece tener éxito en el tratamiento del bruxismo en el apriete de la mandíbula inducido por ISRS / IRSN. [25] [26]

Contraindicaciones

La buspirona tiene estas contraindicaciones: [27] [28]

  • Hipersensibilidad a la buspirona
  • Acidosis metabólica , como en la diabetes.
  • No debe usarse con inhibidores de la MAO
  • Gravemente comprometida hígado y / o riñón función

Efectos secundarios

Artículo principal: Lista de efectos secundarios de la buspirona

Los efectos secundarios conocidos asociados con la buspirona incluyen mareos , dolores de cabeza , náuseas , nerviosismo y parestesia . [2] La buspirona se tolera relativamente bien y no se asocia con sedación , deterioro cognitivo y psicomotor , relajación muscular , dependencia física o efectos anticonvulsivos . [2] Además, la buspirona no produce euforia [20] y no es una droga de abuso .[dieciséis]

No está claro si existe riesgo de discinesia tardía u otros trastornos del movimiento con buspirona. [9]

Sobredosis

La buspirona parece ser relativamente benigna en casos de sobredosis de un solo fármaco , aunque no parece que se disponga de datos definitivos sobre este tema. [29] En un ensayo clínico , se administró buspirona a voluntarios varones sanos en una dosis de 375 mg / día y produjo efectos secundarios como náuseas , vómitos , mareos , somnolencia , miosis y malestar gástrico . [15] [16] [18] En los primeros ensayos clínicos, la buspirona se administró en dosis de hasta 2400 mg / día, con acatisia , temblor yrigidez muscular observada. [30] Las sobredosis deliberadas con 250 mg y hasta 300 mg de buspirona han provocado somnolencia en aproximadamente el 50% de las personas. [30] Se notificó una muerte en asociación con 450 mg de buspirona junto con alprazolam , diltiazem , alcohol y cocaína . [30]

Interacciones

Se ha demostrado in vitro que la buspirona es metabolizada por la enzima CYP3A4 . [8] Este hallazgo concuerda con las interacciones in vivo observadas entre la buspirona y estos inhibidores o inductores del citocromo P450 3A4 (CYP3A4), entre otros: [27]

  • Itraconazol : aumento del nivel plasmático de buspirona
  • Rifampicina : disminución de los niveles plasmáticos de buspirona
  • Nefazodona : aumento de los niveles plasmáticos de buspirona
  • Haloperidol : aumento de los niveles plasmáticos de haloperidol
  • Carbamazepina : disminución de los niveles plasmáticos de buspirona
  • Pomelo: aumenta significativamente los niveles plasmáticos de buspirona. [31] Consulte las interacciones entre la toronja y los medicamentos .
  • Fluvoxamina : aumenta moderadamente los niveles plasmáticos de buspirona. [32]

Se ha notificado un aumento de la presión arterial cuando se ha administrado buspirona a pacientes que toman inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). [27]

Farmacología

Farmacodinamia

Buspirona [33]
SitioK yo (nM)EspeciesÁrbitro
5-HT 1A3,98-214
21 (mediana)		Humano[33] [34]
5-HT 1B> 100.000Rata[35]
5-HT 1D22.000–42.700Humano[36] [37]
5-HT 2A138
759–1,300
Rata humana		[38]
[35] [38]
5-HT 2B214Humano[38]
5-HT 2C490
1.100–6.026
Rata humana / cerdo		[38]
[35] [38]
5-HT 3> 10,000Rata[39] [40]
5-HT 4> 10,000Rata[40]
5-HT 6398Ratón[41]
5-HT 7375–381Rata[42] [43]840Humano[44]
α 11.000Rata[35]
α 26.000Rata[45]
  α 2A7,3 ( 1 PP )Humano[35]
β8.800Rata[35]
D 133.000Rata[35]
D 2484
240
Rata humana		[46]
[35]
D 398Humano[46]
D 429Humano[46]
mACh38.000Rata[35]
GABA A ( BDZ )> 100.000Rata[35]
Los valores son K i (nM). Cuanto menor es el valor, más fuertemente se une el fármaco al sitio.

La buspirona actúa como un agonista de la serotonina 5-HT 1A receptor con alta afinidad . [2] [35] Es un agonista parcial de los receptores 5-HT 1A presinápticos , que son autorreceptores inhibidores , y de los receptores 5-HT 1A postsinápticos. [2] Se cree que los principales efectos de la buspirona están mediados a través de su interacción con el receptor presináptico 5-HT 1A , lo que reduce la activación de las neuronas productoras de serotonina. [2]La buspirona también tiene afinidades inferiores para la serotonina 5-HT 2A , 5-HT 2B , 5-HT 2C , 5-HT 6 , y 5-HT 7 receptores . [33]

Además de la unión a los receptores de serotonina, la buspirona es un antagonista de la dopamina D 2 receptor con una afinidad débil. [2] [35] Preferiblemente bloquea los autorreceptores inhibidores presinápticos D 2 y antagoniza los receptores postsinápticos D 2 sólo en dosis más altas. [2] De acuerdo, se ha encontrado que la buspirona aumenta la neurotransmisión dopaminérgica en la vía nigroestriatal a dosis bajas, mientras que a dosis más altas, los receptores D 2 postsinápticos se bloquean y los efectos antidopaminérgicos como la hipoactividad y la reducciónla estereotipia , aunque notablemente no catalepsia , se observa en animales. [2] La buspirona también se ha encontrado que se unen con afinidad mucho mayor a la dopamina D 3 y D 4 receptores , donde es de manera similar un antagonista. [46]

Un metabolito principal de la buspirona, la 1- (2-pirimidinil) piperazina (1-PP), se encuentra en concentraciones circulantes más altas que la buspirona en sí y se sabe que actúa como un potente antagonista del receptor adrenérgico α 2 . [45] [47] [48] Este metabolito puede ser responsable del aumento de la actividad noradrenérgica y dopaminérgica que se observa con la buspirona en animales. [47] [49] Además, el 1-PP puede desempeñar un papel importante en los efectos antidepresivos de la buspirona. [49] La buspirona también tiene una afinidad muy débil y probablemente sin importancia clínica por la α 1-receptor adrenérgico . [35] [50] Sin embargo, se ha informado que la buspirona ha mostrado "eficacia intrínseca significativa y selectiva" en el receptor adrenérgico α 1 expresado en una "forma dependiente del tejido y de la especie". [50]

A diferencia de las benzodiazepinas, la buspirona no interactúa con el complejo del receptor GABA A. [2] [51]

Farmacocinética

La buspirona tiene una baja biodisponibilidad oral del 3,9% en relación con la inyección intravenosa debido a un extenso metabolismo de primer paso . [2] El tiempo para alcanzar los niveles plasmáticos máximos después de la ingestión es de 0,9 a 1,5 horas. [2] Se informa que tiene una semivida de eliminación de 2.8 horas, [2] aunque una revisión de 14 estudios encontró que la semivida terminal media osciló entre 2 y 11 horas, y un estudio incluso informó una semivida terminal vida de 33 horas. [4] La buspirona se metaboliza principalmente por CYP3A4 , y las interacciones medicamentosas prominentes conSe han observado inhibidores e inductores de esta enzima . [7] [8] Los principales metabolitos de la buspirona incluyen 5-hidroxibuspirona, 6-hidroxibuspirona, 8-hidroxibuspirona y 1-PP. [4] [5] [6] Se ha identificado la 6-hidroxibuspirona como el metabolito hepático predominante de la buspirona, con niveles plasmáticos 40 veces mayores que los de la buspirona después de la administración oral de buspirona a los seres humanos. [5] El metabolito es un agonista parcial de alta afinidad de la 5-HT 1A receptor (K i = 25 nM) de manera similar a la buspirona, y ha demostrado ocupación de la 5-HTReceptor 1A in vivo . [5] Como tal, es probable que desempeñe un papel importante en los efectos terapéuticos de la buspirona. [5] También se ha encontrado que el 1-PP circula a niveles más altos que los de la buspirona misma y, de manera similar, puede desempeñar un papel importante en los efectos clínicos de la buspirona. [47] [49]

Metabolismo de fase I de la buspirona en humanos [52] [53] [8]

Química

La buspirona es un miembro de la clase química de la azapirona y consta de componentes de azaspirodecanodiona y pirimidinilpiperazina unidos entre sí por una cadena de butilo .

Análogos

Los análogos estructurales de la buspirona incluyen otras azapironas como gepirona , ipsapirona , perospirona y tandospirona . [54]

Síntesis

Síntesis de buspirona: [55] DE 2057845 Patente de EE.UU. 3.717.634 Patente de EE.UU. 3.907.801 Patente de EE.UU. 3.976.776 

La alquilación de 1- piperazina (2-pirimidilo) ( 1 ) con 3-cloro-1-cianopropano ( 2 , 4-clorobutironitrilo) da 3 , que se reduce ya sea por hidrogenación sobre níquel Raney catalizador, o con LAH . La 1 ° amina resultante ( 4 ) del paso anterior se hace reaccionar luego con anhídrido 3,3-tetrametilenglutárico ( 5 , 8-Oxaspiro [4.5] decano-7,9-diona) para producir buspirona ( 6 ).

Historia

La buspirona fue sintetizada por primera vez , por un equipo de Mead Johnson , en 1968, [21] pero no fue patentada hasta 1975. [55] [56] [ cita (s) adicional (es) necesaria (es) inicialmente ] Se desarrolló inicialmente como un fármaco antipsicótico que actúa sobre el Receptor D 2 , pero resultó ineficaz en el tratamiento de la psicosis ; en su lugar, se utilizó como ansiolítico. [2] En 1986, Bristol-Myers Squibb obtuvo la aprobación de la FDA para la buspirona en el tratamiento del TAG. [21] [57] La patenteadministrado con buspirona expiró en 2001 y ahora está disponible como medicamento genérico .

sociedad y Cultura

Comprimidos de buspar (buspirona) de 10 mg

Nombres genéricos

La buspirona es el INN , BAN , DCF y DCIT de la buspirona, mientras que el clorhidrato de buspirona es su USAN , BANM y JAN . [1] [58] [59] [60]

Nombre de la marca

La buspirona se vendió principalmente bajo la marca Buspar. [58] [60] Buspar figura actualmente como descontinuado por la Administración Federal de Drogas de EE. UU. [61] En 2010, en respuesta a una petición ciudadana, la FDA de EE. UU. Determinó que Buspar no fue retirado para la venta por razones de seguridad o eficacia. [62]

Escasez de 2019

Debido a la interrupción de la producción en una planta de Mylan Pharmaceuticals en Morgantown, West Virginia , Estados Unidos experimentó una escasez de buspirona en 2019. [63]

Investigar

Algunas investigaciones provisionales respaldan otros usos, como el tratamiento de la depresión y los problemas de comportamiento que siguen a un daño cerebral. [2]

Referencias

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enlaces externos

  • Medios relacionados con la buspirona en Wikimedia Commons
  • "Buspirona" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
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