Tegafur / uracilo


Tegafur / uracilo es una combinación de medicamentos de quimioterapia que se usa en el tratamiento del cáncer, principalmente el cáncer de intestino . También se llama UFT o UFUR.

UFT es un fármaco fluoropirimidina inhibidor de la dihidropirimidina deshidrogenasa (DPD) de primera generación . Es un agente oral que combina uracilo , un inhibidor competitivo de la DPD, con el profármaco 5-fluorouracilo (5-FU) tegafur en una proporción molar de 4: 1.

El exceso de uracilo compite con el 5-FU por la DPD, inhibiendo así el catabolismo del 5-FU . Las células cancerosas absorben el tegafur y se descompone en 5-FU, una sustancia que destruye las células tumorales. El uracilo hace que cantidades más altas de 5-FU permanezcan dentro de las células y las destruyan. Tegafur es un tipo de antimetabolito . También se ha afirmado que el uracilo ayuda a proteger el tracto gastrointestinal de la toxicidad del 5-FU y los metabolitos relacionados, con menos efectos secundarios que el 5-FU y otros (pro) fármacos relacionados con el 5-FU. También se ha demostrado que los metabolitos del tetrahidrofurano del metabolismo del tegafur, únicos entre los fármacos basados ​​en 5-FU, mejoran el rendimiento antiangiogénico y citocida del 5-FU, particularmente en pacientes con sobreexpresiónHIF-1 .

Los ensayos que utilizan UFT para el tratamiento del cáncer incluyen cáncer de páncreas , cáncer colorrectal , [1] [2] cáncer de hígado , [3] adenocarcinoma de pulmón [4] y cáncer de mama [5] [6] con ganancias significativas sobre los tratamientos existentes, con reducción de efectos secundarios, mejor calidad de vida, mejor supervivencia libre de enfermedad y / o supervivencia general.

La combinación UFT se desarrolló en Japón durante la década de 1980. La UFT está aprobada en más de 50 países como terapia contra el cáncer, más comúnmente para el cáncer colorrectal avanzado para reemplazar a la 5FU, y tiene un bajo costo. [1] "Los pacientes parecían preferir fuertemente el tratamiento con UFT / LV [oral] en lugar de 5-FU / LV [intravenoso]". [7] En Japón, la UFT está aprobada para tratamientos contra el cáncer que incluyen tumores de colon / recto, pulmón, mama, estómago, cabeza y cuello, hígado, vesícula biliar, conducto biliar, páncreas, vejiga, próstata y cuello uterino. [8] En el Reino Unido, el tegafur / uracilo con ácido folínico está aprobado como tratamiento de primera línea por el Instituto Nacional de Salud y Excelencia Clínica (NICE) para el cáncer colorrectal metastásico. [9]

Tegafur / uracil es comercializado por empresas como Merck Serono , Korea United y Jeil, Taiho, principalmente en Asia, Europa, América del Sur, América Central y Sudáfrica.