El isobutirato de testosterona , vendido bajo las marcas Agovirin-Depot y Perandren M entre otros, es un medicamento esteroide anabólico y andrógeno y un éster de testosterona que se usa para indicaciones como niveles bajos de testosterona en los hombres y pubertad retrasada en los niños. [1] [4] Solo está disponible en la República Checa y Eslovaquia . [1] El medicamento se administra mediante inyección en el músculo una vez cada 1 a 2 semanas en los hombres. [1]A diferencia de la mayoría de los otros ésteres de testosterona, que se proporcionan como soluciones oleosas , el isobutirato de testosterona se formula como una suspensión acuosa microcristalina . [1]
Datos clinicos | |
---|---|
Nombres comerciales | Agovirin-Depot, Perandren M, Testocryst, Virex-Cryst |
Vías de administración | Inyección intramuscular |
Clase de droga | Andrógeno ; Esteroide anabólico ; Éster de andrógeno |
Código ATC | |
Datos farmacocinéticos | |
Metabolitos | Testosterona |
Duración de la acción | ~ 2 semanas [1] [2] [3] |
Identificadores | |
| |
Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.013.293 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 23 H 34 O 3 |
Masa molar | 358.522 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
| |
|
Usos médicos
El isobutirato de testosterona se usa en el tratamiento del hipogonadismo en los hombres y el retraso de la pubertad en los adolescentes. [1] También se utiliza en el tratamiento del síndrome de Klinefelter , anemia aplásica , síndrome de Cushing (como anabólico para preservar la masa corporal magra ), osteoporosis posmenopáusica en mujeres, cáncer de mama avanzado en mujeres, dolor de mama en mujeres y caquexia . [1] El isobutirato de testosterona también se ha utilizado en la terapia hormonal masculinizante para hombres transgénero . [5] [6]
Formas disponibles
El isobutirato de testosterona se proporciona en forma de una suspensión acuosa microcristalina de 25 mg / ml empaquetada en ampollas de 2 ml (5 ampollas por caja). [1] Esto equivale a una dosis de 50 mg por ampolla. [1] El isobutirato de testosterona (25 mg) también está disponible en combinación con benzoato de estradiol (2,5 mg) bajo la marca Folivirin (ampollas de 1 ml). [7] [8] [9] [10] [11]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios del isobutirato de testosterona incluyen virilización, entre otros. [1]
Farmacología
El isobutirato de testosterona es un profármaco de la testosterona y, por lo tanto, es un agonista del receptor de andrógenos , el objetivo biológico de los andrógenos endógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona . [1] Produce efectos tanto androgénicos como anabólicos , así como efectos estrogénicos débiles debido al metabolismo de la testosterona en estradiol . [1]
A diferencia de la mayoría de los otros ésteres de testosterona, que se utilizan como soluciones de aceite amorfas , el isobutirato de testosterona se proporciona en forma de suspensión acuosa microcristalina . [1] Tiene una solubilidad en agua muy baja y forma un depósito microcristalino de larga duración dentro del músculo tras la inyección intramuscular . [1] Este repositorio se disuelve lentamente con el tiempo. [1] Como resultado, el isobutirato de testosterona tiene una duración de acción prolongada de aproximadamente 2 semanas. [1] [2] [3] Se administra a intervalos de una vez cada 1 a 2 semanas en los hombres. [1] El isobutirato de testosterona microcristalino en suspensión acuosa requiere una aguja más grande (calibre 21) que las soluciones oleosas debido a la presencia de cristales sólidos en la suspensión. [1] Puede producir irritación local , dolor y enrojecimiento tras la inyección. [1]
Química
El isobutirato de testosterona, o 17β- (2-metilpropanoato) de testosterona , es un esteroide androstano sintético y un derivado de la testosterona . [12] [13] Es un éster de andrógeno ; específicamente, es la C17β 2-metilpropanoato (isobutirato) de éster de testosterona. [12] [13]
Historia
El isobutirato de testosterona microcristalino en suspensión acuosa se describió por primera vez en 1952. [1] [14] Se introdujo para uso médico poco después. [1] Casi al mismo tiempo, se introdujo el enantato de testosterona en solución de aceite para uso médico. [1] Se convirtió en la forma de testosterona inyectable de acción prolongada dominante y limitó el éxito comercial del isobutirato de testosterona. [1] La combinación de benzoato de estradiol microcristalino e isobutirato de testosterona en suspensión acuosa se introdujo bajo la marca Femandren M en 1953. [15]
sociedad y Cultura
Nombres de marca
Las marcas de isobutirato de testosterona incluyen Agovirin-Depot, Perandren M, Testocryst y Virex-Cryst. [12] [13] [16] [17] También se ha comercializado en combinación con benzoato de estradiol bajo las marcas Femandren M y Folivirin. [7] [8] [9] [10] [11]
Disponibilidad
El isobutirato de testosterona está disponible solo en la República Checa y Eslovaquia . [1] [16] Originalmente fue fabricado por la compañía farmacéutica SPOFA [18] fabricado intermitentemente por Biotika, [1] y ahora es fabricado por BB Pharma. [19]
Ver también
- Benzoato de estradiol / isobutirato de testosterona
Referencias
- ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x y William Llewellyn (2011). Anabólicos . Nutrición Molecular Llc. págs. 314–322. ISBN 978-0-9828280-1-4.
- ^ a b Hans Schuermann; Rudolf Doepfmer (13 de marzo de 2013). Fertilitätsstörungen beim Manne . Springer-Verlag. págs. 260–. ISBN 978-3-642-94784-1.
- ^ a b Joachim Ufer (1960). Hormontherapie in der Frauenheilkunde: Grundlagen und Praxis . Gruyter. pag. 153. ISBN 9783111138770.
- ^ http://www.sukl.cz/download/pil/PI15709.pdf
- ^ Heresová J, Pobisová Z, Hampl R, Stárka L (diciembre de 1986). "Administración de andrógenos a mujeres transexuales. II. Cambios hormonales". Exp. Clin. Endocrinol . 88 (2): 219-23. doi : 10.1055 / s-0029-1210600 . PMID 3556412 .
- ^ Hampl R, Hána V, Heresová J, Brzek A, Marek J, Stárka L (enero de 1989). "Srovnání vylucování trí v Ceskoslovensku registrovaných androgenů" [Comparación de la excreción de 3 andrógenos registrados en Checoslovaquia]. Sbornik Lekarsky (en checo). 91 (1): 16-20. ISSN 0036-5327 . PMID 2717876 .
- ^ a b http://www.sukl.cz/download/pil/PI15789.pdf
- ^ a b Kubíková, Drahomíra (2014). "Menopauzální síntoma a hormonální substituční terapie" [Síntomas de la menopausia y terapia hormonal sustitutiva]. Praktické Lékárenství (en checo). 10 (2): 68–73. ISSN 1801-2434 .
- ^ a b Marek Josef; a kolektiv (14 de mayo de 2010). Farmakoterapie vnitřních nemocí: 4., zcela přepracované a doplněné vydání . Grada Publishing como págs. 380–. ISBN 978-80-247-9524-9.
Además, está disponible el isobutirato de testosterona en FOLIVIRIN, Biotika, una inyección que contiene 25 mg de isobutirato de testosterona y 2,5 mg de benzoato de estradiol. Se aplica cada 4-6 semanas dependiendo del efecto.
- ^ a b Georg Arends; Heinrich Zörnig; Hermann Hager; Georg Frerichs, Walther Kern (14 de diciembre de 2013). Hagers Handbuch der pharmazeutischen Praxis: Für Apotheker, Arzneimittelhersteller, Drogisten, Ärzte u. Medizinalbeamte . Springer-Verlag. págs. 1163–. ISBN 978-3-662-36329-4.
- ^ a b Hans Hermann Julius Hager; Walther Kern; Paul Heinz List; Hermann Josef Roth (29 de julio de 2013). Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Für Apotheker, Arzneimittelhersteller, Ärzte und Medizinalbeamte: Wirkstoffgruppen II Chemikalien und Drogen (A-AL) . Springer-Verlag. págs. 109, 141, 178. ISBN 978-3-662-25655-8.
- ^ a b c J. Elks (14 de noviembre de 2014). El diccionario de drogas: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías . Saltador. págs. 641–642. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ a b c Index Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos . Taylor y Francis. Enero de 2000. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ Drescher H (abril de 1952). "Unsere Erfahrungen mit einer neuartigen Testosteron-isobutyrat-Kristallsuspension" [Experiencias con una nueva suspensión de cristal de isobutirato de testosterona]. Dtsch. Medicina. Wochenschr. (en alemán). 77 (14): 431–2. doi : 10.1055 / s-0028-1115985 . PMID 12988767 .
- ^ Simposio de Ciba: 1953/57: Índice . Ciba. 1953. p. 197.
Femandren M. C'est le nom des nouvelles ampollas cristallines destinées au traitement associé œs- trogène-androgène. Elles renferment, sous forme de microcristaux, 2,5 mg de monobenzoato de estradiol y 50 mg de isobutyrate de testostérone; elles sont indiquées pour traiter les cas où il convient d'administrer simultanément de l'hormone femelle et de l'hormone mâle et où il importe aussi d'obtenir un effet prolongé, par exemple lors de symptômes d'insuffisance à la ménopause ou après castración. L'effet d'une injection se prolonga colgante 3-6 semaines.
- ^ a b "Testosterona" .
- ^ IK Morton; Judith M. Hall (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos . Springer Science & Business Media. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ K. Lissak (6 de diciembre de 2012). Hormonas y función cerebral . Springer Science & Business Media. págs. 145–. ISBN 978-1-4684-2007-4.
- ^ "Inyección de agovirina - bbpharma.sk" .
enlaces externos
- Agovirin Depot (isobutirato de testosterona) - Anabolic.org de William Llewellyn