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| Datos clinicos | |
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| Código ATC | |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA | 100.001.384  |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 13 H 16 N 2 |
| Masa molar | 200,285 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Punto de fusion | 117–119 ° C (243–246 ° F) [1] 256-257 ° C para sal de HCl [2] |
| solubilidad en agua | Muy soluble en agua y etanol, ligeramente soluble en cloroformo e insoluble en dietiléter [2] mg / mL (20 ° C) |
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  (¿qué es esto?) (verificar) | |
La tetrizolina (también conocida como tetrahidrozolina ) es un medicamento que se usa en algunas gotas para los ojos y aerosoles nasales de venta libre .
Fue patentado en 1954 y entró en uso médico en 1959. [3]
Mecanismo de acción [ editar ]
Tetrizolina es un agonista alfa para alfa-2 del receptor y receptor de imidazolina I-1 agonista . Principalmente debido a su agonismo alfa-2, puede contraer los vasos sanguíneos conjuntivales del ojo cuando se toma en forma de gotas para los ojos. [4] Esto alivia el enrojecimiento del ojo causado por irritantes oculares menores. Para tratar la conjuntivitis alérgica , la tetrizolina se puede combinar en una solución con antazolina . [5]
En una sobredosis, la frecuencia cardíaca lenta y la presión arterial baja se deben principalmente al agonismo del receptor de imidazolina-1. La boca seca y los efectos sedantes se deben al agonismo alfa-2. [4]
Efectos secundarios [ editar ]
Las gotas para los ojos de tetryzoline pueden causar visión borrosa, irritación de los ojos y pupilas dilatadas . [6] La tetrizolina no es adecuada para un uso prolongado ya que sus efectos vasoconstrictores dentro del ojo eventualmente disminuyen o se detienen. Si se ha desarrollado tolerancia al fármaco, dejar de usarlo puede provocar un efecto rebote y aumentar el enrojecimiento de los ojos, un efecto vasodilatador. [7]
El uso intranasal de tetrizolina puede causar ardor, escozor o sequedad transitoria de la mucosa y estornudos. El uso intranasal prolongado a menudo causa efectos opuestos en forma de congestión de rebote con efectos como enrojecimiento crónico, hinchazón y rinitis . Por tanto, el uso prolongado puede resultar en un uso excesivo del fármaco. [6]
La sobredosis con mayor frecuencia provoca un ritmo cardíaco lento . También puede ocurrir depresión respiratoria , presión arterial baja , pupilas constreñidas , hipotermia , episodios breves de presión arterial alta , [8] somnolencia, dolores de cabeza y vómitos. [9] En casos graves, algunos de estos efectos pueden provocar un shock circulatorio . [6] La mayoría de las veces, las sobredosis ocurren en niños que han ingerido la droga. [8]
No existe un antídoto para la tetrizolina u otro envenenamiento similar por análogos de imidazolina, pero los síntomas pueden aliviarse y, con tratamiento, la muerte es rara. [10]
Farmacocinética [ editar ]
La vida media de la tetrizolina en personas sanas es de aproximadamente 6 horas y se excreta sin cambios en la orina, al menos en parte. En un estudio, a 10 personas se les administraron 2 gotas de 0,5 mg / ml de colirio de tetryzolina (0,025-0,05 mg) a las 0, 4, 8 y 12 h. En un lapso de 24 h desde la última dosis, la concentración sérica de tetrizolina en sangre de los sujetos fue de 13,0 a 210,0 ng / ml y la concentración de orina fue de 11 a 400 ng / ml. Ambos alcanzaron su máximo aproximadamente 9 h después de la última dosis. Estos niveles corresponden al uso ocular normal de tetrizolina. Las concentraciones más altas pueden indicar un uso indebido de la droga o una intoxicación. [10]
Química [ editar ]
Químicamente, la tetrizolina es un derivado de la imidazolina . Tiene dos enantiómeros .
Sociedad y cultura [ editar ]
Nombres [ editar ]
Tetryzoline es la INN . [11]
Leyenda urbana [ editar ]
Una leyenda urbana sugiere que la tetrizolina puede causar diarrea violenta si se administra por vía oral, como al poner unas gotas de Visine en la bebida de una persona desprevenida. Sin embargo, los resultados reales de la broma pueden ser peores, desde náuseas y vómitos intensos hasta convulsiones o coma. La diarrea no es un efecto secundario. [12]
Uso criminal [ editar ]
A fines de agosto de 2018, una mujer de Carolina del Sur fue acusada de asesinar a su esposo al poner gotas para los ojos que contenían tetrizolina en el agua que bebía. Una autopsia encontró altas concentraciones de tetryzoline en su cuerpo. [13] [14] [15]
La tetryzoline se ha utilizado como una droga de violación en una cita en varios casos debido a su capacidad para causar mareos y pérdida del conocimiento. [9]
Referencias [ editar ]
- ^ "Estados Unidos 2731471 A - IP.com" . ip.com . Consultado el 5 de septiembre de 2018 .
- ^ a b El índice de Merck . División de Publicaciones Electrónicas Chapman & Hall. (12a ed.). Whitehouse Station, Nueva Jersey, Estados Unidos: Chapman & Hall Electronic Pub. División. 2000. p. 1453. ISBN 1584881291. OCLC 46987702 .CS1 maint: otros ( enlace )
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 552. ISBN 9783527607495.
- ↑ a b Lowry JA, Brown JT (junio de 2014). "Importancia de los receptores de imidazolina en toxicología". Toxicología clínica . 52 (5): 454–69. doi : 10.3109 / 15563650.2014.898770 . PMID 24666288 . S2CID 2231590 .
- ^ Castillo M, Scott NW, Mustafa MZ, Mustafa MS, Azuara-Blanco A (junio de 2015). "Antihistamínicos tópicos y estabilizadores de mastocitos para el tratamiento de la conjuntivitis alérgica estacional y perenne" (PDF) . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 6 (6): CD009566. doi : 10.1002 / 14651858.CD009566.pub2 . PMID 26028608 .
- ^ a b c "Tetrahidrozolina" . toxnet.nlm.nih.gov . Archivado desde el original el 3 de enero de 2017 . Consultado el 5 de septiembre de 2018 .
- ^ McLaurin E, Cavet ME, Gomes PJ, Ciolino JB (marzo de 2018). "Solución oftálmica de brimonidina al 0,025% para la reducción del enrojecimiento ocular: un ensayo clínico aleatorizado" . Optometría y Ciencias de la Visión . 95 (3): 264-271. doi : 10.1097 / OPX.0000000000001182 . PMC 5839712 . PMID 29461408 .
- ↑ a b Al-Abri SA, Yang HS, Olson KR (diciembre de 2014). "Ingestión involuntaria de tetrahidrozolina oftálmica pediátrica: expedientes de la beca de toxicología médica en la Universidad de California, San Francisco" . Revista de Toxicología Médica . 10 (4): 388–91. doi : 10.1007 / s13181-014-0400-9 . PMC 4252297 . PMID 24760708 .
- ^ a b Stillwell ME, Saady JJ (septiembre de 2012). "Uso de tetrahidrozolina para presentación química". Internacional de Ciencias Forenses . 221 (1-3): e12-6. doi : 10.1016 / j.forsciint.2012.04.004 . PMID 22554870 .
- ^ a b Carr ME, Engebretsen KM, Ho B, Anderson CP (noviembre de 2011). "Concentraciones de tetrahidrozolina (Visine®) en suero y orina durante la dosificación ocular terapéutica: un primer paso necesario para determinar una sobredosis". Toxicología clínica . 49 (9): 810–4. doi : 10.3109 / 15563650.2011.615064 . PMID 21972870 . S2CID 20238499 .
- ^ "Nombres comunes internacionales para preparaciones farmacéuticas. Nombres comunes internacionales recomendados: Lista 3" (PDF) . Organización Mundial de la Salud. pag. 474. Archivado (PDF) desde el original el 11 de septiembre de 2016 . Consultado el 30 de agosto de 2016 .
- ^ "Broma de Visine: Mickey Red Eyes" . Snopes . 29 de junio de 2009 . Consultado el 28 de julio de 2010 .
- ^ "Esposa estadounidense acusada de 'marido de envenenamiento fatal con gotas para los ojos ' " . BBC . 4 de septiembre de 2018 . Consultado el 4 de septiembre de 2018 .
- ^ Policía: mujer mata a su marido poniendo gotas para los ojos en agua , Associated Press, 31 de agosto de 2018
- ^ Connelly E (1 de septiembre de 2018). "La esposa admite haber envenenado fatalmente a su esposo 'infiel' con gotas para los ojos: policías" (Periódico) . New York Post. Archivado desde el original el 2 de septiembre de 2018 . Consultado el 3 de septiembre de 2018 .
