Xipamida
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| Datos clinicos | |
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| AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
| Categoría de embarazo |
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| Vías de administración | Oral |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal |
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| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 95% |
| Enlace proteico | 98% |
| Metabolismo | glucurónido (30%) |
| Vida media de eliminación | 5,8 a 8,2 horas |
| Excreción | riñón (1/3) y conducto biliar (2/3) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA | 100.034.727  |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 15 H 15 Cl N 2 O 4 S |
| Masa molar | 354,81 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar) | |
La xipamida es un fármaco diurético de sulfonamida comercializado por Eli Lilly con los nombres comerciales Aquaphor (en Alemania) y Aquaphoril (en Austria). Se utiliza para el tratamiento del edema y la hipertensión .
Mecanismo de acción
Al igual que los diuréticos tiazídicos estructuralmente relacionados , la xipamida actúa sobre los riñones para reducir la reabsorción de sodio en el túbulo contorneado distal . Esto aumenta la osmolaridad en la luz , provocando que los conductos colectores reabsorban menos agua. Esto conduce a un aumento de la producción de orina. A diferencia de las tiazidas, la xipamida alcanza su objetivo desde el lado peritubular (lado sanguíneo). [1]
Además, aumenta la secreción de potasio en el túbulo distal y los conductos colectores. En dosis altas, también inhibe la enzima anhidrasa carbónica, lo que aumenta la secreción de bicarbonato y alcaliniza la orina.
A diferencia de las tiazidas, solo la insuficiencia renal terminal hace que la xipamida sea ineficaz. [2]
Usos
La xipamida se usa para [1] [2]
- edema cardíaco causado por descompensación de insuficiencia cardíaca
- edema renal , enfermedad renal crónica (pero no con anuria )
- edema hepático causado por cirrosis
- ascitis
- linfedema
- hipertensión en combinación con enfermedad renal crónica
Farmacocinética
Después de la administración oral, 20 mg de xipamida se reabsorben rápidamente y alcanzan la concentración plasmática máxima de 3 mg / l en una hora. El efecto diurético comienza aproximadamente una hora después de la administración, alcanza su pico entre la tercera y la sexta hora y dura casi 24 horas.
Un tercio de la dosis se glucuronidiza , el resto se excreta directamente a través del riñón (1/3) y las heces (2/3). El aclaramiento plasmático total es de 30 a 40 ml / min. La xipamida se puede filtrar mediante hemodiálisis pero no mediante diálisis peritoneal . [2]
Dosis
Inicialmente 40 mg, se puede reducir a 10-20 mg para prevenir una recaída. [2]
La dosis mínima eficaz es de 5 mg. Más de 60 mg no tienen efectos adicionales. [1]
Efectos adversos
- más de 1/10 de todos los pacientes [1]
- hipopotasemia , que puede provocar náuseas, debilidad muscular o calambres y anomalías en el ECG
- 1/100 a 1/10
- hiponatremia , que puede provocar dolor de cabeza, náuseas, somnolencia o confusión
- hipotensión ortostática
- aumento inicial de urea , ácido úrico y creatinina , que puede provocar un ataque de gota en pacientes predispuestos
- 1/1000 a 1 / 10,000
- reacciones alérgicas de la piel
- hiperlipidemia
- menos de 1 / 10,000
- pancreatitis hemorrágica
- aguda Nefritis intersticial
- trombocitopenia , leucopenia
Contraindicaciones
- anuria
- praecoma y coma hepático
- hipovolemia , hiponatremia, hipopotasemia
- hipercalcemia
- gota
- hipersensibilidad a la sulfonamida
- embarazo, período de lactancia [1] [2]
Interacciones
Combinaciones no recomendadas
- La xipamida reduce el aclaramiento renal de litio, lo que puede provocar intoxicación por litio. [1] (Esta interacción se clasifica como media . [3] )
Combinaciones que requieren precauciones especiales
La información del producto solicita precauciones especiales para estas combinaciones: [1]
- El efecto antihipertensivo se puede aumentar mediante inhibidores de la ECA , barbitúricos , fenotiazinas , antidepresivos tricíclicos , alcohol , etc. (clasificados como de menor importancia . [3] )
- Los AINE pueden reducir los efectos antihipertensivos y diuréticos. La xipamida aumenta la neurotoxicidad de altas dosis de salicilatos. (Clasificado como menor de edad . [3] )
- La toxicidad de los glucósidos cardíacos aumenta debido a la hipopotasemia y la hipomagnesemia (clasificadas como leves . [3] )
- Los agentes antiarrítmicos (clases Ia y III), las fenotiazinas y otros antipsicóticos aumentan el riesgo de torsades de pointes por hipopotasemia.
Interacciones no incluidas en la información del producto
- La xipamida puede reducir el efecto de los antidiabéticos . (Clasificado como menor de edad . [3] )
Uso prohibido en el deporte
El 17 de julio de 2012, el ciclista Fränk Schleck fue retirado del Tour de Francia por su equipo RadioShack-Nissan después de que su muestra A arrojara rastros de xipamida. [4]
Referencias
- ^ a b c d e f g Jasek W, ed. (2007). Austria-Codex (en alemán). 1 (ed. 2007/2008). Viena: Österreichischer Apothekerverlag. págs. 600–603. ISBN 978-3-85200-181-4.
- ^ a b c d e Dinnendahl V, Fricke U, eds. (2007). Arzneistoff-Profile (en alemán). 10 (21 ed.). Eschborn, Alemania: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ a b c d e Klopp T, ed. (2007). Arzneimittel-Interaktionen (en alemán) (ed. 2007/2008). Arbeitsgemeinschaft für Pharmazeutische Información. ISBN 978-3-85200-184-5.
- ^ Williams R (17 de julio de 2012). "Frank Schleck da positivo por diurético prohibido y está fuera del Tour" . Londres: The Guardian . Consultado el 18 de julio de 2012 .
- Diuréticos
- Inhibidores de la anhidrasa carbónica
- Marcas de Eli Lilly and Company
- Cloroarenos
- Salicilanilidas
- Sulfonamidas
