La hormona estimulante de melanocitos α ( α-MSH ) es una hormona peptídica endógena y un neuropéptido de la familia de la melanocortina , con estructura tridecapéptida y secuencia de aminoácidos Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg- Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH 2 . Es la más importante de las hormonas estimulantes de los melanocitos (MSH) (también conocidas como melanotropinas) en la estimulación de la melanogénesis , un proceso que en los mamíferos (incluidos los humanos ) es responsable de la pigmentación principalmente del cabello. y piel . También juega un papel en la conducta alimentaria , la homeostasis energética , la actividad sexual y la protección contra la isquemia y la lesión por reperfusión . [1]
Nombres | |
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Nombre IUPAC N- acetil- L -seril- L -tirosil- L -seril- L -metionil- L -α-glutamil- L -histidil- L -fenilalanil- L -arginil- L -triptofilglicil- L -lisil- L -prolil- L -valinamida | |
Otros nombres alfa-MSH, a-melanocortina, a-melanotropina, a-intermedina; Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH 2 | |
Identificadores | |
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CHEMBL | |
ChemSpider | |
PubChem CID | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
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Propiedades | |
C 77 H 109 N 21 O 19 S | |
Masa molar | 1664,884 g / mol |
Salvo que se indique lo contrario, los datos se proporcionan para materiales en su estado estándar (a 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
verificar ( ¿qué es ?) | |
Referencias de Infobox | |
α-MSH es un agonista completo no selectivo de los receptores de melanocortina MC 1 (K i = 0,230 nM), MC 3 (K i = 31,5 nM), MC 4 (K i = 900 nM) y MC 5 (K i = 7160 nM), pero no MC 2 (que es exclusivo de la hormona adrenocorticotrópica (ACTH)). [2] La activación del receptor MC 1 es responsable de su efecto sobre la pigmentación, mientras que su regulación del apetito, el metabolismo y la conducta sexual está mediada por los receptores MC 3 y MC 4 .
Se genera como un producto de escisión proteolítica de ACTH (1-13), que a su vez es un producto de escisión de proopiomelanocortina (POMC).
Unos sintéticos análogos de α-MSH se han investigado como medicinales medicamentos debido a sus fotoprotectores efectos contra la radiación ultravioleta (UV) del sol. Incluyen afamelanotide (melanotan) y melanotan II , el primero de los cuales se encuentra en ensayos clínicos de fase III en los Estados Unidos . La bremelanotida, otro análogo de α-MSH, se encuentra actualmente en desarrollo no como un agente fotoprotector, sino para el tratamiento de la disfunción sexual . Todos estos fármacos tienen potencias significativamente mayores que la α-MSH, junto con una farmacocinética mejorada y perfiles de selectividad distintivos .
Ver también
- Hormona estimulante de los melanocitos β
- hormona estimulante de los melanocitos γ
- Hormona adrenocorticotrópica
Referencias
- ↑ Varga, B .; Gesztelyi, R .; Bombicz, M .; Haines, D .; Szabo, AM; Kemeny-Beke, A .; Antal, M .; Vecsernyes, M .; Juhasz, B .; Tosaki, A. (julio de 2013). "Efecto protector de la hormona estimulante de melanocitos alfa (α-MSH) sobre la recuperación del daño retiniano inducido por isquemia / reperfusión (I / R) en un modelo de rata" . Revista de Neurociencia Molecular . 50 (3): 558–70. doi : 10.1007 / s12031-013-9998-3 . PMC 3675276 . PMID 23504281 .
- ^ Schiöth, Helgi B; Mutulis, Felikss; Muceniece, Ruta; Prusis, Peteris; Wikberg, Jarl ES (1998). "Descubrimiento de nuevos análogos de MSH selectivos de melanocortin4receptor" . Revista británica de farmacología . 124 (1): 75–82. doi : 10.1038 / sj.bjp.0701804 . ISSN 0007-1188 . PMC 1565364 . PMID 9630346 .