14-Methoxymetopon es un fármaco opioide experimental desarrollado por un equipo dirigido por el profesor Helmut Schmidhammer en la Universidad de Insbruck a mediados de la década de 1990. [1] Es un derivado de metopon en el que se ha insertado un grupo metoxi en la posición 14. Es un fármaco analgésico muy potente que es alrededor de 500 veces más fuerte que la morfina cuando se administra por vía sistémica ; sin embargo, cuando se administra por vía espinal o supraespinal, exhibe una actividad analgésica hasta un millón de veces mayor que la morfina. [2] Se une fuertemente al receptor opioide μ.y lo activa en mayor medida que la mayoría de los opioides similares. [3] Esto produce un perfil farmacológico inusual, y aunque el 14-metoximetopón actúa como un potente agonista total de opioides μ con respecto a algunos efectos como la analgesia, se observa un efecto techo en otros efectos como el estreñimiento y la depresión respiratoria que se cree para involucrar la interacción con el receptor de opioides κ [4]
Datos clinicos | |
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Otros nombres | 14-metoximetopón |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 23 N O 4 |
Masa molar | 329,396 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Ver también
Referencias
- ^ US 5886001 , "Compuestos agonistas"
- ^ King MA, Su W, Nielan CL, Chang AH, Schütz J, Schmidhammer H, Pasternak GW (enero de 2003). "14-metoximetopón, un analgésico selectivo del receptor opioide mu muy potente con un perfil farmacológico inusual". Revista europea de farmacología . 459 (2–3): 203–9. doi : 10.1016 / S0014-2999 (02) 02821-2 . PMID 12524147 .
- ^ Mahurter L, Garceau C, Marino J, Schmidhammer H, Tóth G, Pasternak GW (octubre de 2006). "Separación de la afinidad de unión y la actividad intrínseca del potente opioide mu 14-metoximetopón". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 319 (1): 247–53. doi : 10.1124 / jpet.106.105395 . PMID 16801454 . S2CID 26268795 .
- ^ Freye E, Schmidhammer H, Latasch L (junio de 2000). "El 14-metoximetopón, un potente opioide, no induce depresión respiratoria, menos sedación y menos bradicardia que el sufentanilo en el perro". Anestesia y Analgesia . 90 (6): 1359–64. doi : 10.1097 / 00000539-200006000-00018 . PMID 10825321 . S2CID 32240231 .