El receptor 1D de 5-hidroxitriptamina (serotonina) , también conocido como HTR1D , es un receptor 5-HT , pero también denota el gen humano que lo codifica. [5] 5-HT 1D actúa sobre el sistema nervioso central y afecta la locomoción y la ansiedad . También induce vasoconstricción vascular en el cerebro.
Los receptores 5HT 1D se encuentran en niveles bajos en los ganglios basales (globus pallidus, substantia nigra, caudate putamen), el hipocampo y la corteza. [6]
El receptor 5HT 1D es un receptor ligado a proteína G que activa una cascada de mensajeros intracelulares para producir una respuesta inhibitoria al disminuir los niveles celulares de AMPc. [7] [8] El 5HT 1D es un receptor 7-TM . Se cree que un bucle intercelular grande entre TM-5 y TM-6 está asociado con el acoplamiento a un segundo mensajero. Los agonistas pueden unirse de una manera que utiliza un residuo de aspartato en TM-3 y residuos en TM-4, TM-5 y TM-6. [9] Se descubrió que un clon humano que contenía un marco de lectura abierto sin intrones codificaba 377 aminoácidos de 5HT 1Dreceptor. El gen se ha localizado en el cromosoma 1, región 1p34.3-36.3 [10] [11]
El modelado molecular ha proporcionado una imagen del sitio de unión agonista de 5HT 1D . Se han identificado los residuos de aminoácidos dentro de la región del sitio de unión del receptor . Esta es una guía valiosa para diseñar posibles agonistas del receptor 5HT 1D . Cuando sumatriptán se une, hay un cambio conformacional importante tanto en el ligando como en el receptor en el bolsillo de unión. [12]
Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .