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| Nombres | |
|---|---|
| Nombre IUPAC preferido (1 R , 3 S ) -1- (Aminometil) -3-fenil-3,4-dihidro-1 H -2-benzopiran-5,6-diol | |
| Identificadores | |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
| CHEMBL | |
| ChemSpider | |
| Malla | A + 68930 |
PubChem CID | |
| UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
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| Propiedades | |
| C 16 H 17 N O 3 | |
| Masa molar | 271,316 g · mol −1 |
| log P | 1,175 |
| Acidez (p K a ) | 9.491 |
| Basicidad (p K b ) | 4.506 |
Salvo que se indique lo contrario, los datos se proporcionan para materiales en su estado estándar (a 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
 verificar ( ¿qué es ?)  | |
| Referencias de Infobox | |
A-68930 es un compuesto sintético que actúa como un selectivo del receptor de dopamina D 1 agonista . [1] [2] Es activo por vía oral y tiene efectos antidepresivos y anoréxicos en animales, produciendo vigilia y taquicardia , [3] [4] [5] [6] pero sin efectos estimulantes , en lugar de producir sedación . [7] [8] La diferencia en los efectos entre A-68930 y otros agonistas D 1 como SKF-82958 puede deberse a sus diferentes efectos sobre el D relacionado5 receptor. [9]
Referencias [ editar ]
- ^ DeNinno MP, Schoenleber R, Asin KE, MacKenzie R, Kebabian JW (noviembre de 1990). "(1R, 3S) -1- (aminometil) -3,4-dihidro-5,6-dihidroxi-3-fenil-1H-2-benzopirano: un agonista de D1 potente y selectivo". Revista de Química Medicinal . 33 (11): 2948–50. doi : 10.1021 / jm00173a005 . PMID 1977907 .
- ^ DeNinno MP, Schoenleber R, MacKenzie R, Britton DR, Asin KE, Briggs C, Trugman JM, Ackerman M, Artman L, Bednarz L (junio de 1991). "A68930: un potente agonista selectivo para el receptor de dopamina D1". Revista europea de farmacología . 199 (2): 209-19. doi : 10.1016 / 0014-2999 (91) 90459-4 . PMID 1683288 .
- ^ Trampus M, Ferri N, Adami M, Ongini E (abril de 1993). "Los agonistas del receptor de dopamina D1, A68930 y SKF 38393, inducen la excitación y suprimen el sueño REM en la rata". Revista europea de farmacología . 235 (1): 83–7. doi : 10.1016 / 0014-2999 (93) 90823-Z . PMID 8100197 .
- ^ Christie MI, Smith GW (febrero de 1994). "Efectos hemodinámicos cardiovasculares y renales de A-68930 en el perro consciente: una comparación con fenoldopam". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 268 (2): 565–70. PMID 7906731 .
- ^ AI-Naser HA, Cooper SJ (abril de 1994). "A-68930, un agonista del receptor de dopamina D1 novedoso y potente: un análisis microestructural de sus efectos sobre la alimentación y otros comportamientos en la rata". Farmacología del comportamiento . 5 (2): 210–218. doi : 10.1097 / 00008877-199404000-00013 . PMID 11224270 .
- ^ D'Aquila PS, Collu M, Pani L, Gessa GL, Serra G (septiembre de 1994). "Efecto antidepresivo de los agonistas selectivos del receptor de dopamina D1 en el modelo animal de depresión conductual desesperada". Revista europea de farmacología . 262 (1–2): 107–11. doi : 10.1016 / 0014-2999 (94) 90033-7 . PMID 7813561 .
- ^ Salmi P, Ahlenius S (abril de 2000). "Efectos sedantes del agonista del receptor de dopamina D1 A 68930 en el comportamiento de rata en campo abierto". NeuroReport . 11 (6): 1269–72. doi : 10.1097 / 00001756-200004270-00025 . PMID 10817605 . S2CID 35263421 .
- ^ Isacson R, Kull B, Wahlestedt C, Salmi P (2004). "A 68930 y dihidrexidina inhiben la actividad locomotora y la hiperactividad inducida por d-anfetamina en ratas: ¿un papel de los receptores inhibidores de dopamina D (1/5) en la corteza prefrontal?". Neurociencia . 124 (1): 33–42. doi : 10.1016 / j . neurociencia.2003.11.016 . PMID 14960337 . S2CID 19913930 .
- ^ Nergårdh R, Oerther S, Fredholm BB (noviembre de 2005). "Las diferencias entre A 68930 y SKF 82958 podrían sugerir funciones sinérgicas de los receptores D1 y D5". Farmacología Bioquímica y Comportamiento . 82 (3): 495–505. doi : 10.1016 / j.pbb.2005.09.017 . PMID 16318870 . S2CID 23281483 .