A-834,735


A-834 735 es un fármaco desarrollado por Abbott Laboratories , que actúa como un potente cannabinoide receptor agonista completo , tanto en el CB 1 y CB 2 receptores, con una K i de 12 nM en CB 1 y 0,21 nM en CB 2 . Reemplazar el grupo aromático 3-benzoílo o 3-naftoílo que se encuentra en la mayoría de los cannabinoides derivados del indol , con el grupo 3-tetrametilciclopropilmetanona de A-834,735 y compuestos relacionados, imparte una selectividad significativa para CB 2 , y la mayoría de los compuestos de este grupo son altamente selectivos CB 2agonistas con poca afinidad por CB 1 . Sin embargo, la afinidad de unión de CB 1 nanomolar baja se retiene con ciertos sustituyentes heterocíclicos de posición 1 como ( N -metilpiperidin-2-il) metilo (cf. AM-1220 , AM-1248 ), o el (tetrahidropiran-4-il) metilo sustituyente de A-834,735, dando como resultado compuestos que todavía muestran una afinidad y eficacia significativas en ambos receptores a pesar de ser selectivos de CB 2 en general. [1] [2] [3] [4] [5]