ABT-239 es un agonista inverso del receptor H 3 desarrollado por Abbott . Tiene efectos estimulantes y nootrópicos y se ha investigado como tratamiento para el TDAH , la enfermedad de Alzheimer y la esquizofrenia . [1] [2] [3] [4] ABT-239 es más activo en el receptor H 3 humano que agentes comparables como tioperamida , ciproxifan y cipralisant . Finalmente se eliminó de los ensayos en humanos después de mostrar el peligroso efecto secundario cardíaco deProlongación del intervalo QT , [5] pero todavía se usa ampliamente en la investigación con animales sobre antagonistas / agonistas inversos de H 3 .
Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 22 H 22 N 2 O |
Masa molar | 330,431 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Referencias
- ^ Esbenshade TA, Fox GB, Krueger KM, Miller TR, Kang CH, Denny LI, Witte DG, Yao BB, Pan L, Wetter J, Marsh K, Bennani YL, Cowart MD, Sullivan JP, Hancock AA (2005). "Propiedades farmacológicas de ABT-239 [4- (2- {2 - [(2R) -2-Metilpirrolidinil] etil} -benzofuran-5-il) benzonitrilo]: I. Antagonista potente y selectivo del receptor de histamina H 3 con fármaco como propiedades ". J. Pharmacol. Exp. Ther . 313 (1): 165–75. doi : 10.1124 / jpet.104.078303 . PMID 15608078 .
- ^ Fox GB, Esbenshade TA, Pan JB, Radek RJ, Krueger KM, Yao BB, Browman KE, Buckley MJ, Ballard ME, Komater VA, Miner H, Zhang M, Faghih R, Rueter LE, Bitner RS, Drescher KU, Wetter J , Marsh K, Lemaire M, Porsolt RD, Bennani YL, Sullivan JP, Cowart MD, Decker MW, Hancock AA (2005). "Propiedades farmacológicas de ABT-239 [4- (2- {2 - [(2R) -2-Metilpirrolidinil] etil} -benzofuran-5-il) benzonitrilo]: II. Caracterización neurofisiológica y amplia eficacia preclínica en la cognición y la esquizofrenia de un antagonista potente y selectivo del receptor de histamina H 3 ". J. Pharmacol. Exp. Ther . 313 (1): 176–90. doi : 10.1124 / jpet.104.078402 . PMID 15608077 .
- ^ Cowart M, Faghih R, Curtis MP, Gfesser GA, Bennani YL, Black LA, Pan L, Marsh KC, Sullivan JP, Esbenshade TA, Fox GB, Hancock AA (2005). "4- (2- [2- (2 (R) -metilpirrolidin-1-il) etil] benzofuran-5-il) benzonitrilo y los antagonistas del receptor 2-aminoetilbenzofurano H 3 relacionados mejoran potencialmente la cognición y la atención". J. Med. Chem . 48 (1): 38–55. doi : 10.1021 / jm040118g . PMID 15634000 .
- ^ Le S, Gruner JA, Mathiasen JR, Marino MJ, Schaffhauser H (junio de 2008). "Correlación entre la ocupación del receptor ex vivo y la actividad promotora de la vigilia de los antagonistas selectivos del receptor H 3 ". J. Pharmacol. Exp. Ther . 325 (3): 902–9. doi : 10.1124 / jpet.107.135343 . PMID 18305012 .
- ^ Hancock, AA (2006). "El desafío del descubrimiento de fármacos de un objetivo de GPCR: análisis de farmacología preclínica de antagonistas de histamina H3 / agonistas inversos". Farmacología bioquímica . 71 (8): 1103-13. doi : 10.1016 / j.bcp.2005.10.033 . PMID 16513092 .
enlaces externos
- 4- (2- (2- (2-metil-1-pirrolidinil) etil) -1-benzofuran-5-il) benzonitrilo en los encabezamientos de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .