Zafirlukast es un antagonista del receptor de leucotrienos (LTRA) que se administra por vía oral y se utiliza para el tratamiento crónico del asma . Si bien el zafirlukast generalmente se tolera bien, a menudo se presentan dolor de cabeza y malestar estomacal. Pueden ocurrir algunos efectos secundarios raros, que pueden poner en peligro la vida, como insuficiencia hepática . El síndrome de Churg-Strauss se ha asociado con zafirlukast, pero no se cree que la relación sea de naturaleza causal. Las sobredosis de zafirlukast tienden a ser autolimitadas.
Zafirlukast, como otros LTRA, actúa inhibiendo el sistema inmunológico. Mediante su acción sobre las células inflamatorias de los pulmones, zafirlukast reduce la producción de mediadores inflamatorios implicados en la patogenia del asma . Zafirlukast se metaboliza ampliamente en el hígado por una enzima llamada CYP2C9 . Zafirlukast inhibe la acción de CYP3A4 , lo que da lugar a interacciones fármaco-fármaco con otros fármacos que son metabolizados por CYP3A4. Las diferencias genéticas en LTC4 sintasa y CYP2C9 pueden predecir cómo reacciona una persona al tratamiento con zafirlukast.
Zafirlukast (nombre comercial Accolate) fue el primer antagonista del receptor de cisteinil leucotrienos aprobado en los Estados Unidos. Ahora está aprobado en muchos otros países con otras marcas.
Zafirlukast está aprobado por la FDA para la prevención y el tratamiento del asma en adultos y niños mayores de 5 años. [1] Al igual que otros antagonistas de los receptores de leucotrienos, se cree que el zafirlukast es útil para el tratamiento a largo plazo del asma, pero generalmente es menos efectivo que los glucocorticoides inhalados como monoterapia (que son el estándar de atención) o beta-2 de acción prolongada. agonistas en terapia combinada. [2] En particular, el zafirlukast es ineficaz en caso de un ataque de asma agudo. [1]
Hay dos formas de dosificación de zafirlukast, que se destacan por sus ajustes por edad. La tableta de 20 mg es para adultos y niños mayores de 12 años, mientras que la tableta de 10 mg es para niños de entre 5 y 12 años. [1] Las tabletas deben almacenarse a temperatura ambiente, fuera de la luz solar directa y lejos de fuentes. de humedad. [1]
Como regla general, los antagonistas de los receptores de leucotrienos como el zafirlukast son más efectivos en los niños más pequeños y cuyo asma es menos atópico . [3] La atopia se refiere a una predisposición a desarrollar afecciones alérgicas, como asma , fiebre del heno y eccema . [4]