Un agonista adrenérgico es un fármaco que estimula una respuesta de los receptores adrenérgicos . Las cinco categorías principales de receptores adrenérgicos son: α 1 , α 2 , β 1 , β 2 y β 3 , aunque hay más subtipos, y los agonistas varían en especificidad entre estos receptores y pueden clasificarse respectivamente. Sin embargo, también existen otros mecanismos de agonismo adrenérgico. La epinefrina y la norepinefrina son endógenas y de amplio espectro. Los agonistas más selectivos son más útiles en farmacología.
Un agente adrenérgico es un fármaco u otra sustancia que tiene efectos similares o iguales a la epinefrina (adrenalina). Por tanto, es una especie de agente simpaticomimético . Alternativamente, puede referirse a algo que sea susceptible a la epinefrina o sustancias similares, como un receptor biológico (específicamente, los receptores adrenérgicos ).
Los agonistas adrenérgicos de acción directa actúan sobre los receptores adrenérgicos. Todos los receptores adrenérgicos están acoplados a proteína G, lo que activa las vías de transducción de señales. El receptor de proteína G puede afectar la función de la adenilato ciclasa o la fosfolipasa C , un agonista del receptor regulará positivamente los efectos en la vía descendente (no necesariamente regulará positivamente la vía en sí).
Los receptores se agrupan ampliamente en receptores α y β. Hay dos subclases de receptor α, α 1 y α 2 que se subdividen en α 1A , α 1B , α 1D , α 2A , α 2B y α 2C . El receptor α 2C ha sido reclasificado de α 1C , debido a su mayor homología con la clase α 2 , dando lugar a una nomenclatura algo confusa. Los receptores β se dividen en β 1 , β 2 y β 3. Los receptores se clasifican fisiológicamente, aunque existe selectividad farmacológica para los subtipos de receptores y es importante en la aplicación clínica de agonistas adrenérgicos (y, de hecho, antagonistas).
Desde una perspectiva general, los receptores α 1 activan la fosfolipasa C (a través de G q ), aumentando la actividad de la proteína quinasa C (PKC); Los receptores α 2 inhiben la adenilato ciclasa (a través de G i ), disminuyendo la actividad de la proteína quinasa A (PKA); Los receptores β activan la adenilato ciclasa (a través de G s ), lo que aumenta la actividad de la PKA. Los agonistas de cada clase de receptor provocan estas respuestas aguas abajo. [1]
Los agonistas adrenérgicos de acción indirecta afectan los mecanismos de captación y almacenamiento implicados en la señalización adrenérgica.