La beclometasona , también conocida como dipropionato de beclometasona y que se vende bajo la marca Qvar, entre otros, es un medicamento esteroide . [1] Está disponible en forma de inhalador , crema, píldoras y aerosol nasal . [2] La forma inhalada se utiliza en el tratamiento a largo plazo del asma . [1] La crema se puede usar para la dermatitis y la psoriasis . [3] Las píldoras se han utilizado para tratar la colitis ulcerosa . [4] El aerosol nasal se usa para tratar la rinitis alérgica ypólipos nasales . [5]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Qvar, Beconase AQ, otros |
Otros nombres | Beclometasona ( USAN ); Dipropionato de beclometasona; Dipropionato de beclometasona |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a681047 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Inhalación, nasal, tópica |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | Convertido en beclometasona-17-monopropionato (17-BMP) durante la absorción |
Enlace proteico | 87% de 17-BMP a albúmina y transcortina |
Metabolismo | Por las enzimas esterasas que se encuentran en la mayoría de los tejidos. |
Vida media de eliminación | 2,8 horas |
Excreción | Biliar (60%), renal (12%) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.024.442 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 28 H 37 Cl O 7 |
Masa molar | 521.05 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 117 a 120 ° C (243 a 248 ° F) (dec.) |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Los efectos secundarios comunes de la forma inhalada incluyen infecciones respiratorias , dolores de cabeza e inflamación de la garganta. [1] Los efectos secundarios graves incluyen un mayor riesgo de infección, cataratas , síndrome de Cushing y reacciones alérgicas graves . [1] El uso prolongado de la pastilla puede causar insuficiencia suprarrenal . [4] Las píldoras también pueden causar cambios de humor o de personalidad. [4] La forma inhalada generalmente se considera segura durante el embarazo . [6] La beclometasona es principalmente un glucocorticoide . [1]
El dipropionato de beclometasona se patentó por primera vez en 1962 y se usó médicamente en 1972. [7] Fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1976. [1] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [8] En 2017, fue el medicamento 153 más comúnmente recetado en los Estados Unidos, con más de cuatro millones de recetas. [9] [10]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios comunes de la forma inhalada incluyen infecciones respiratorias , dolores de cabeza e inflamación de la garganta. [1] Los efectos secundarios graves incluyen un mayor riesgo de infección, cataratas , síndrome de Cushing y reacciones alérgicas graves . [1] El uso prolongado de la pastilla puede causar insuficiencia suprarrenal . [4] Las píldoras también pueden causar cambios de humor o de personalidad. [4] La forma inhalada generalmente se considera segura durante el embarazo . [6]
Ocasionalmente, puede causar tos al inhalarlo. El depósito en la lengua y la garganta puede promover la candidiasis oral , que aparece como una capa blanca, posiblemente con irritación. [11] [12] [13] Por lo general, esto se puede prevenir enjuagando la boca con agua después de usar el inhalador. Otros efectos secundarios de reacciones adversas a medicamentos rara vez pueden incluir: olor similar a plástico quemado, sabor desagradable, ronquera o congestión nasal , dolor o dolor de cabeza y cambios visuales. Pueden ocurrir reacciones alérgicas , pero raramente.
Los corticosteroides nasales pueden estar asociados con la retinopatía serosa central . [14]
Farmacología
La beclometasona es principalmente un glucocorticoide . [1] Los glucocorticoides son corticosteroides que se unen al receptor de glucocorticoides [15] que está presente en casi todas las células animales vertebrados . El complejo receptor de glucocorticoides activado-glucocorticoide regula al alza la expresión de proteínas antiinflamatorias en el núcleo (un proceso conocido como transactivación ) y reprime la expresión de proteínas proinflamatorias en el citosol al evitar la translocación de otros factores de transcripción del citosol al núcleo ( transrepresión ). [dieciséis]
Los glucocorticoides son parte del mecanismo de retroalimentación en el sistema inmunológico que reduce ciertos aspectos de la función inmunológica, como la inflamación .
Nombres
El dipropionato de beclometasona es la DCI modificada y el dipropionato de beclometasona es la USAN y anteriormente BAN . Es un profármaco de forma libre, beclometasona (DCI). El profármaco beclometasona se comercializa en Noruega y Rusia . [17] [18] [19] [20] [21]
Clenil, Qvar son marcas de inhaladores. Beconase, Alanase, Vancenase, Qnasl para spray nasal o aerosol.
Referencias
- ^ a b c d e f g h i "Dipropionato de beclometasona" . La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 8 de diciembre de 2015 . Consultado el 2 de diciembre de 2015 .
- ^ "Lista de productos: DIPROPIONATO DE BECLOMETASONA" . MHRA . Archivado desde el original el 8 de diciembre de 2015 . Consultado el 6 de diciembre de 2015 .
- ^ "Dipropionato de beclometasona 0,25 mg / g crema" (PDF) . MHRA . Archivado desde el original (PDF) el 8 de diciembre de 2015 . Consultado el 6 de diciembre de 2015 .
- ^ a b c d e "Clipper" (PDF) . MHRA . Archivado desde el original (PDF) el 8 de diciembre de 2015 . Consultado el 6 de diciembre de 2015 .
- ^ "Eent dipropionato de beclometasona" . La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 8 de diciembre de 2015 . Consultado el 2 de diciembre de 2015 .
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- ^ "Beclometasona" . drugs.com .
enlaces externos
- "Beclometasona" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.