El olmesartán , vendido bajo el nombre comercial Benicar entre otros, es un medicamento que se usa para tratar la presión arterial alta , la insuficiencia cardíaca y la enfermedad renal diabética . [1] Es un tratamiento inicial razonable para la presión arterial alta. [1] Se toma por vía oral. [1] Hay versiones disponibles como la combinación de olmesartán / hidroclorotiazida y olmesartán / amlodipina . [1]
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Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Benicar |
Otros nombres | Olmesartán medoxomilo |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a603006 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 26% |
Metabolismo | Hígado (no se puede eliminar mediante hemodiálisis) |
Vida media de eliminación | 13 horas |
Excreción | Riñón 40%, biliar 60% |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.174.243 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 29 H 30 N 6 O 6 |
Masa molar | 558,595 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Los efectos secundarios comunes incluyen mareos, dolores de cabeza , diarrea y dolor de espalda. [1] Los efectos secundarios graves pueden incluir problemas renales , presión arterial baja y angioedema . [1] El uso durante el embarazo puede dañar al feto y su uso cuando no se recomienda la lactancia . [2] Es un antagonista del receptor de angiotensina II y actúa bloqueando los efectos de la angiotensina II . [1]
Fue patentado en 1991 y entró en uso médico en 2002. [3] Está disponible como medicamento genérico . [4] En 2017, fue el medicamento 223 más recetado en los Estados Unidos, con más de dos millones de recetas. [5] [6]
Usos médicos
Olmesartan se utiliza para el tratamiento de la hipertensión. Puede usarse solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos. [7] La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) ha determinado que los beneficios del olmesartán continúan superando sus riesgos potenciales cuando se usa para el tratamiento de pacientes con presión arterial alta de acuerdo con la etiqueta del medicamento. [8]
Contraindicaciones
Las contraindicaciones para el tratamiento con olmesartán incluyen obstrucción biliar . Otra contraindicación importante es el embarazo; los informes en la literatura científica revelan malformaciones fetales en mujeres embarazadas que toman medicamentos derivados del sartán. [9]
Efectos adversos
Se informa que la incidencia de efectos adversos con Benicar (el nombre comercial de olmesartán medoxomilo en EE. UU.) Es similar a la del placebo; el único efecto adverso que se produjo en> 1% de los pacientes tratados con él y con más frecuencia que el placebo fue el mareo (3% frente a 1%). La información de prescripción completa de Benicar señala que, al igual que con todos los medicamentos que actúan directamente sobre el sistema renina-angiotensina, el olmesartán está contraindicado durante el embarazo y puede causar lesiones e incluso la muerte al feto en desarrollo. En estudios de antagonistas de los receptores de angiotensina II como olmesartán, se han notificado pacientes con estenosis de la arteria renal unilateral o bilateral , aumentos de la creatinina sérica o del nitrógeno ureico en sangre . No ha habido un uso a largo plazo de olmesartán medoxomilo en pacientes con estenosis de la arteria renal unilateral o bilateral, pero se pueden esperar resultados similares. [10] En raras ocasiones, el olmesartán puede causar problemas gastrointestinales graves . Los síntomas, que incluyen náuseas, vómitos, diarrea, pérdida de peso y anomalías electrolíticas , son comunes entre quienes tienen la enfermedad celíaca . [11] Estudios recientes sugirieron que esta forma de enteropatía parecida al esprúe podría ser causada por la inhibición de TGF-β , una citocina polipeptídica que mantiene la homeostasis intestinal . Sin embargo, todavía no está claro por qué esta acción nunca se observó con otros BRA. [12]
Química
Un profármaco de éster , se hidroliza completa y rápidamente a su forma ácida activa. [13]
Dosificación y administración
La dosis inicial habitual recomendada de olmesartán es de 20 mg una vez al día. La dosis puede aumentarse a 40 mg después de dos semanas de tratamiento, si se desea una reducción adicional de la presión arterial. Las dosis superiores a 40 mg no parecen tener un efecto mayor, y la dosificación dos veces al día no ofrece ninguna ventaja sobre la misma dosis total administrada una vez al día. [7] Por lo general, no es necesario ajustar la dosis para la edad avanzada, insuficiencia renal o disfunción hepática. En pacientes con posible depleción del volumen intravascular (p. Ej., Pacientes tratados con diuréticos), el tratamiento con olmesartán debe iniciarse con precaución; se debe considerar el uso de una dosis inicial más baja en tales casos. [7] Si la presión arterial no se controla con olmesartán solo, se puede agregar un diurético. Olmesartán puede administrarse con otros agentes antihipertensivos. Olmesartán puede administrarse con o sin alimentos. [7]
sociedad y Cultura
Olmesartan y Sevikar HCT combinados son comercializados en todo el mundo por Daiichi Sankyo , en India por Abbott Healthcare Pvt. Ltd. bajo el nombre comercial WinBP, por Zydus Cadila bajo el nombre comercial Olmy, por Ranbaxy Laboratories Ltd. bajo el nombre comercial Olvance, Olsar por Unichem Laboratories y en Canadá por Schering-Plough como Olmetec.
Se encuentran disponibles varias preparaciones que contienen olmesartán y otros antihipertensivos. Teva Pharmaceuticals produce una formulación que contiene olmesartán, amlodipina e hidroclorotiazida para uso una vez al día. [14] Benicar HCT es el nombre comercial de un medicamento que contiene olmesartán medoxomilo con hidroclorotiazida . GlaxoSmithKline comercializa Benitec H, otro medicamento que contiene olmesartán medoxomilo e hidroclorotiazida, en la India.
Historia
Fue patentado en 1991 y entró en uso médico en 2002. [3]
Referencias
- ^ a b c d e f g "Monografía de Olmesartan Medoxomil para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
- ^ "Advertencias de embarazo y lactancia con olmesartán" . Drugs.com . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
- ^ a b Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Descubrimiento de fármacos basados en análogos . John Wiley e hijos. pag. 471. ISBN 9783527607495.
- ^ Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. p. 177. ISBN 9780857113382.
- ^ "El Top 300 de 2020" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ "Olmesartan Medoxomil - Estadísticas de uso de medicamentos" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ a b c d "Benicar (olmesartan medoxomil)" . RxList Inc. 5 de julio de 2007 . Consultado el 22 de julio de 2010 .
- ^ "Alerta de la FDA: Benicar (olmesartan): revisión de seguridad en curso" . Drugs.com . Consultado el 27 de junio de 2013 .
- ^ Hünseler, C; Paneitz, A; Friedrich, D; Lindner, U; Oberthuer, A; Körber, F; Schmitt, K; Welzing, L; Müller, A; Herkenrath, P; Hoppe, B; Gortner, L; Roth, B; Kattner, E; Schaible, T (enero de 2011). "Fetopatía inducida por bloqueadores del receptor de angiotensina II: 7 casos". Klin Padiatr . 223 (1): 10–4. doi : 10.1055 / s-0030-1269895 . PMID 21271514 .
- ^ "Información de prescripción de BENICAR" (PDF) . Archivado desde el original (PDF) el 13 de diciembre de 2010 . Consultado el 20 de enero de 2011 .
- ^ De Petris G, Caldero SG, Chen L, et al. (Mayo de 2014). "Cambios histopatológicos en el tracto gastrointestinal debido a medicamentos: una actualización para el patólogo quirúrgico (parte II de II)". En t. J. Surg. Pathol . 22 (3): 202-11. doi : 10.1177 / 1066896913502230 . PMID 24021900 . S2CID 20614874 .
- ^ Rubio-Tapia, Alberto; Herman, Margot L .; Ludvigsson, Jonas F .; Kelly, Darlene G .; Mangan, Thomas F .; Wu, Tsung-Teh; Murray, Joseph A. (1 de agosto de 2012). "Enteropatía severa tipo spruelike asociada con olmesartan" . Actas de Mayo Clinic . 87 (8): 732–738. doi : 10.1016 / j.mayocp.2012.06.003 . ISSN 0025-6196 . PMC 3538487 . PMID 22728033 .
- ^ Aulakh, GK; Sodhi, RK; Singh, M (2 de agosto de 2007). "Una actualización sobre los antagonistas del receptor de angiotensina no peptídicos y moduladores RAAS relacionados". Ciencias de la vida . 81 (8): 615–39. doi : 10.1016 / j.lfs.2007.06.007 . PMID 17692338 .
- ^ "OLMESARTAN MEDOXOMIL, AMLODIPINA E HIDROCLOROTIAZIDA - Olmesartán medoxomilo, amlodipino e hidroclorotiazida, comprimido recubierto con película" . DailyMed . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
enlaces externos
- "Olmesartán" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.