Agonista beta-adrenérgico
Los agonistas beta adrenérgicos o beta agonistas son medicamentos que relajan los músculos de las vías respiratorias, provocando su ensanchamiento y facilitando la respiración. [1] Son una clase de agentes simpaticomiméticos , cada uno de los cuales actúa sobre los adrenoceptores beta . [2] En general, los agonistas beta-adrenérgicos puros tienen la función opuesta a los bloqueadores beta: los ligandos agonistas de los receptores beta-adrenérgicos imitan las acciones de la señalización de la epinefrina y la norepinefrina , en el corazón y los pulmones, y en el tejido muscular liso; la epinefrina expresa la mayor afinidad. La activación de β 1 , β 2 y β3 activa la enzima adenilato ciclasa . Esto, a su vez, conduce a la activación del mensajero secundario monofosfato de adenosina cíclico (cAMP); Luego, el AMPc activa la proteína quinasa A (PKA), que fosforila las proteínas objetivo, lo que finalmente induce la relajación del músculo liso y la contracción del tejido cardíaco. [3]
La activación de los receptores β 1 induce un gasto cronotrópico inotrópico positivo del músculo cardíaco, lo que conduce a un aumento de la frecuencia cardíaca y la presión arterial, la secreción de grelina del estómago y la liberación de renina de los riñones. [4]
La activación de los receptores β 2 induce la relajación del músculo liso en los pulmones, el tracto gastrointestinal, el útero y varios vasos sanguíneos. El aumento de la frecuencia cardíaca y la contracción del músculo cardíaco están asociados con los receptores β1; sin embargo, los β 2 causan vasodilatación en el miocardio. [ cita requerida ]
Los receptores β3 se localizan principalmente en el tejido adiposo. [5] La activación de los receptores β 3 induce el metabolismo de los lípidos. [6]
Aunque menores en comparación con los de la epinefrina, los agonistas beta generalmente tienen efectos adversos leves a moderados, que incluyen ansiedad , hipertensión , aumento de la frecuencia cardíaca e insomnio . Otros efectos secundarios incluyen dolores de cabeza y temblor esencial . También se informó hipoglucemia debido al aumento de la secreción de insulina en el cuerpo por la activación de los receptores β 2 . [ cita requerida ]
En 2013, el zilpaterol , un agonista β vendido por Merck, se retiró temporalmente debido a signos de enfermedad en algunos bovinos alimentados con el fármaco. [8]
