El bupropión , que se vende bajo las marcas Wellbutrin y Zyban, entre otros, es un antidepresivo atípico que se usa principalmente para tratar el trastorno depresivo mayor y para ayudar a dejar de fumar . [6] [7] El bupropión es un antidepresivo eficaz por sí solo, pero también es popular como medicamento complementario en los casos de respuesta incompleta al antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) de primera línea . [7] [8] El bupropión tiene varias características que lo distinguen de otros antidepresivos: generalmente no causa disfunción sexual; [7]no se asocia con aumento de peso [7] ni somnolencia , [9] y es más eficaz que los ISRS para mejorar los síntomas de hipersomnia y fatiga. [10]
Datos clinicos | |
---|---|
Pronunciación | / B j U p r oʊ p i ɒ n / bew- PROH -pee-en |
Nombres comerciales | Wellbutrin, Zyban, otros |
Otros nombres | Anfebutamona; 3-cloro- N - terc -butil-β-ceto-α-metilfenetilamina; 3- Cloro-N-terc-butil-β-cetoanfetamina; Clorhidrato de bupropión [1] |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a695033 |
Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
|
Vías de administración | Oral |
Clase de droga | Antidepresivos |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | 84% (bupropión), 77% (metabolito hidroxibupropión), 42% (metabolito treohidrobupropión) [3] |
Metabolismo | Hígado , intestinos [5] |
Vida media de eliminación | 11 a 21 horas [4] [5] |
Excreción | Orina (87%; 0,5% sin cambios), fecal (10%) [5] |
Identificadores | |
| |
Número CAS |
|
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL |
|
Tablero CompTox ( EPA ) |
|
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 13 H 18 Cl N O |
Masa molar | 239,74 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
|
Sonrisas
| |
InChI
| |
(verificar) |
Los efectos adversos comunes del bupropión con la mayor diferencia con el placebo son sequedad de boca, náuseas, estreñimiento, insomnio, ansiedad, temblores y sudoración excesiva. [11] Es notable el aumento de la presión arterial. [12] Los efectos secundarios raros pero graves incluyen convulsiones , [11] toxicidad hepática , [13] psicosis , [14] y riesgo de sobredosis. [15] El uso de bupropión durante el embarazo puede estar asociado con mayores probabilidades de defectos cardíacos congénitos . [dieciséis]
El bupropión actúa como inhibidor de la recaptación de noradrenalina-dopamina y antagonista del receptor nicotínico . [5] Químicamente, es una aminocetona que pertenece a la clase de catinonas sustituidas y más generalmente a la de anfetaminas sustituidas y fenetilaminas sustituidas . [1] [17]
El bupropión fue inventado por Nariman Mehta , quien trabajó en Burroughs Wellcome , en 1969. [18] Fue aprobado por primera vez para uso médico en los Estados Unidos en 1985. [19] El bupropión fue llamado originalmente por el nombre genérico de anfebutamona, antes de ser rebautizado en 2000. [20] En 2018, fue el 27º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 24 millones de recetas. [21] [22]
Usos médicos
Depresión
La mayoría de los ensayos clínicos controlados respaldan la eficacia del bupropión para el tratamiento de la depresión. [23] [7] [24] Sin embargo, la calidad general de la evidencia es baja, [24] [7] con un metanálisis, por ejemplo, se encontró un tamaño de efecto pequeño [24] del bupropión en la depresión y otro hallazgo un gran tamaño de efecto [7] . Los ensayos clínicos comparativos directos indican que el bupropión es similar en eficacia contra la depresión a la fluoxetina , sertralina , paroxetina y venlafaxina . [7]
Cuando se administra durante los meses de otoño e invierno, el bupropión previene el desarrollo de depresión en quienes padecen un trastorno afectivo estacional recurrente : el 15% de los participantes que recibieron bupropión experimentaron un episodio depresivo mayor frente al 27% de los que recibieron placebo. [25] El bupropión también mejora la depresión en el trastorno bipolar , y la eficacia y el riesgo del cambio afectivo son similares a otros antidepresivos. [26]
El bupropión tiene varias características que lo distinguen de otros antidepresivos: por ejemplo, a diferencia de la mayoría de los antidepresivos, generalmente no causa disfunción sexual y la aparición de efectos secundarios sexuales no es diferente del placebo. [7] [27] El tratamiento con bupropión no se asocia con el aumento de peso; por el contrario, la mayoría de los estudios observaron una pérdida de peso significativa en los participantes tratados con bupropión. [7] El tratamiento con bupropión tampoco está asociado con la somnolencia que pueden producir otros antidepresivos. [9] El bupropión es más eficaz que los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) para mejorar los síntomas de hipersomnia y fatiga en pacientes deprimidos. [28] [10] Parece haber una ventaja modesta para los ISRS en comparación con el bupropión en el tratamiento de la depresión con ansiedad alta; son equivalentes para la depresión con ansiedad moderada o baja. [29]
La adición de bupropión a un ISRS prescrito es una estrategia común cuando las personas no responden al ISRS, [8] y está respaldada por ensayos clínicos; [7] sin embargo, parece ser inferior a la adición de aripiprazol antipsicótico atípico . [30]
Dejar de fumar
Prescrito como ayuda para dejar de fumar, el bupropión reduce la gravedad del deseo de fumar y los síntomas de abstinencia [31] [32] [33] , como el estado de ánimo deprimido, la irritabilidad, la dificultad para concentrarse y el aumento del apetito. [34] Inicialmente, el bupropión ralentiza el aumento de peso que suele ocurrir en las primeras semanas después de dejar de fumar. Sin embargo, con el tiempo, este efecto se vuelve insignificante. [34]
El ciclo de tratamiento con bupropión dura de siete a doce semanas, y el paciente detiene el consumo de tabaco aproximadamente diez días después de iniciado el ciclo. [34] [35] Después del curso, la eficacia del bupropión para mantener la abstinencia del tabaquismo disminuye con el tiempo, del 37% de la abstinencia del tabaco a los 3 meses al 20% al año. [36] No está claro si extender el tratamiento con bupropión ayuda a prevenir la recaída del tabaquismo. [37]
En general, seis meses después de la terapia, el bupropión aumenta la probabilidad de dejar de fumar en aproximadamente 1,6 veces en comparación con el placebo. A este respecto, el bupropión es tan eficaz como la terapia de reemplazo de nicotina pero inferior a la vareniclina . La combinación de bupropión y terapia de reemplazo de nicotina no mejora la tasa de abandono. [38]
En niños y adolescentes, el uso de bupropión para dejar de fumar no parece ofrecer ningún beneficio significativo. [39] La evidencia de su uso para ayudar a dejar de fumar en mujeres embarazadas es insuficiente. [40]
desorden hiperactivo y deficit de atencion
El tratamiento del TDAH no es una indicación aprobada de bupropión y no se menciona en la guía actual (2019) sobre el tratamiento del TDAH de la Academia Estadounidense de Pediatría . [41] Las revisiones sistemáticas de bupropión para el tratamiento del TDAH tanto en adultos como en niños señalan que el bupropión puede ser eficaz para el TDAH, pero advierten que esta conclusión debe interpretarse con precaución, porque los ensayos clínicos fueron de baja calidad debido a los tamaños pequeños y al riesgo. de sesgo. [42] [43] [44] [45]
Disfunción sexual
El bupropión tiene menos probabilidades que otros antidepresivos de causar disfunción sexual . [46] Varios estudios indican que el bupropión no solo produce menos efectos secundarios sexuales que otros antidepresivos, sino que en realidad puede ayudar a aliviar la disfunción sexual [47], incluida la disfunción sexual inducida por antidepresivos ISRS . [48] También se han realizado estudios pequeños que sugieren que el bupropión o una combinación de bupropión / trazodona pueden mejorar algunas medidas de la función sexual en mujeres que tienen trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD) y no están deprimidas. [49] Según una recomendación de consenso de expertos de la Sociedad Internacional para el Estudio de la Salud Sexual de la Mujer, el bupropión puede considerarse como un tratamiento no aprobado para el HSDD a pesar de los datos limitados de seguridad y eficacia. [50]
Obesidad
El bupropión, cuando se usa para tratar la obesidad durante un período de 6 a 12 meses, produce una pérdida de peso promedio de 2,7 kg (5,9 libras) con respecto al placebo. [51] Esto no es muy diferente de la pérdida de peso producida por varios otros medicamentos para perder peso como la sibutramina u orlistat . [51] El fármaco combinado naltrexona / bupropión ha sido aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) para el tratamiento de la obesidad. [52] [53]
Otros usos
El bupropión no es eficaz en el tratamiento de la dependencia de la cocaína, [54] pero se muestra prometedor para reducir el consumo de drogas en los consumidores ligeros de metanfetamina. [55] Con base en estudios que indican que el bupropión reduce el nivel del mediador inflamatorio TNF-alfa , ha habido sugerencias de que podría ser útil para tratar la enfermedad inflamatoria intestinal , la psoriasis y otras afecciones autoinmunes, pero hay muy poca evidencia clínica disponible. [56] [57] [58] El bupropión no es eficaz para tratar el dolor lumbar crónico. [59]
Contraindicaciones
La etiqueta del medicamento advierte que no se debe recetar bupropión a personas con epilepsia u otras afecciones que reducen el umbral convulsivo , como anorexia nerviosa , bulimia nerviosa , benzodiazepina o abstinencia de alcohol . Debe evitarse en personas que estén tomando inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Al cambiar de IMAO a bupropión, es importante incluir un período de lavado de aproximadamente dos semanas entre los medicamentos. [60] La etiqueta recomienda tener precaución al tratar a personas con daño hepático, enfermedad renal grave e hipertensión grave , y en niños, adolescentes y adultos jóvenes debido al mayor riesgo de ideación suicida . [60]
Efectos secundarios
Los efectos adversos comunes del bupropión con la mayor diferencia con el placebo son sequedad de boca, náuseas, estreñimiento, insomnio, ansiedad, temblores y sudoración excesiva. [11] El bupropión tiene la mayor incidencia de insomnio de todos los antidepresivos de segunda generación, la barra desvenlafaxina . [61] También se asocia con un 20% más de riesgo de dolor de cabeza. [62]
El bupropión aumenta la presión arterial sistólica en 6 mm Hg y la frecuencia cardíaca en 7 latidos por minuto. [12] La información de prescripción indica que se observa hipertensión , a veces grave, en algunas personas que toman bupropión, con y sin hipertensión preexistente. [11] La seguridad del bupropión en personas con afecciones cardiovasculares y su perfil de seguridad cardiovascular general siguen sin estar claros debido a la falta de datos. [63] [64]
Las convulsiones son un efecto adverso poco frecuente pero grave del bupropión. Es muy dependiente de la dosis: para la preparación de liberación inmediata, la incidencia de convulsiones es del 0,4% a la dosis de 300 a 450 mg por día; la incidencia aumenta casi diez veces con la dosis superior a la recomendada de 600 mg. [11] A modo de comparación, la incidencia de convulsiones no provocadas en la población general es de 0.07 a 0.09%, y el riesgo de convulsiones para una variedad de otros antidepresivos generalmente está entre 0 y 0.5% a las dosis recomendadas. [sesenta y cinco]
Se han notificado casos de toxicidad hepática que provocaron la muerte o un trasplante de hígado con bupropión. Se considera que es uno de varios antidepresivos con mayor riesgo de hepatotoxicidad. [13]
La información de prescripción advierte sobre el bupropión que desencadena un ataque de glaucoma de ángulo cerrado . [60] Por otro lado, el bupropión puede disminuir el riesgo de desarrollar glaucoma de ángulo abierto . [66]
El uso de bupropión por parte de las madres en el primer trimestre del embarazo se asocia con un aumento del 23% de las probabilidades de defectos cardíacos congénitos en sus hijos. [dieciséis]
Psiquiátrico
La FDA exige que todos los antidepresivos, incluido el bupropión, lleven un recuadro de advertencia que indique que los antidepresivos pueden aumentar el riesgo de suicidio en personas menores de 25 años. Esta advertencia se basa en un análisis estadístico realizado por la FDA que encontró un aumento del doble de suicidio. pensamiento y comportamiento en niños y adolescentes, y un aumento de 1,5 veces en el grupo de edad de 18 a 24 años. [67] Para este análisis, la FDA combinó los resultados de 295 ensayos de 11 antidepresivos con el fin de obtener resultados estadísticamente significativos. Considerado de forma aislada, el bupropión no fue estadísticamente diferente del placebo. [67]
El bupropión recetado para dejar de fumar produce un aumento del 25% del riesgo de efectos secundarios psiquiátricos, en particular, ansiedad (aumento de aproximadamente 40%) e insomnio (aumento de aproximadamente 80%). La evidencia es insuficiente para determinar si el bupropión está asociado con suicidios o comportamiento suicida. [68]
En casos raros, puede desarrollarse psicosis inducida por bupropión . Se asocia con dosis más altas de bupropión; muchos de los casos descritos se encuentran en dosis superiores a las recomendadas. La medicación antipsicótica concurrente parece tener un efecto protector. [14] En la mayoría de los casos, los síntomas psicóticos se eliminan reduciendo la dosis, interrumpiendo el tratamiento o añadiendo medicación antipsicótica. [60] [14]
Aunque faltan estudios, algunos informes de casos sugieren que la interrupción abrupta de bupropión puede causar síndrome de interrupción de antidepresivos . [69]
Sobredosis
El bupropión se considera moderadamente peligroso en caso de sobredosis. [70] [71] Según un análisis del Sistema Nacional de Datos de Envenenamientos de EE. UU. , Ajustado por el número de prescripciones, el bupropión y la venlafaxina son los dos antidepresivos de nueva generación (es decir, los antidepresivos tricíclicos excluidos ) que dan como resultado la mayor mortalidad y morbilidad . [15] En el caso de sobredosis importantes, se han informado convulsiones en aproximadamente un tercio de todos los casos; otros efectos graves incluyen alucinaciones, pérdida del conocimiento y ritmos cardíacos anormales . Cuando el bupropión era uno de los varios tipos de píldoras que se tomaban en caso de sobredosis, se han informado casos de fiebre, rigidez muscular, daño muscular, hipertensión o hipotensión, estupor, coma e insuficiencia respiratoria. Si bien la mayoría de las personas se recuperan, algunas personas han muerto y, antes de morir, sufrieron múltiples convulsiones y ataques cardíacos incontrolados. [60]
Interacciones
Dado que el bupropión es metabolizado a hidroxibupropión por la enzima CYP2B6 , es posible que haya interacciones medicamentosas con inhibidores de CYP2B6: esto incluye medicamentos como paroxetina , sertralina , norfluoxetina (metabolito activo de fluoxetina ), diazepam , clopidogrel y orfenadrina . El resultado esperado es el aumento de bupropión y la disminución de la concentración sanguínea de hidroxibupropión. El efecto inverso (disminución de bupropión y aumento de hidroxibupropión) se puede esperar con inductores de CYP2B6 como carbamazepina , clotrimazol , rifampicina , ritonavir , hierba de San Juan y fenobarbital . [72] De hecho, la carbamazepina reduce la exposición al bupropión en un 90% y aumenta la exposición al hidroxibupropión en un 94%. [73] Se ha demostrado que ritonavir, lopinavir / ritonavir y efavirenz reducen los niveles de bupropión y / o sus metabolitos. [74] Se ha descubierto que la ticlopidina y el clopidogrel, ambos potentes inhibidores de CYP2B6, aumentan considerablemente los niveles de bupropión y disminuyen los niveles de su metabolito hidroxibupropión. [74]
El bupropión y sus metabolitos son inhibidores de CYP2D6 , siendo el hidroxibupropión el responsable de la mayor parte de la inhibición. Además, el bupropión y sus metabolitos pueden disminuir la expresión de CYP2D6 en el hígado. El efecto final es una ralentización significativa del aclaramiento de otros fármacos metabolizados por esta enzima. [5] Por ejemplo, se ha descubierto que el bupropión aumenta cinco veces el área bajo la curva de la desipramina , un sustrato de CYP2D6. [74] También se ha descubierto que el bupropión aumenta los niveles de atomoxetina en 5,1 veces, mientras que reduce la exposición a su metabolito principal en 1,5 veces. [75] Como otro ejemplo, la proporción de dextrometorfano (un fármaco que es principalmente metabolizado por CYP2D6) y su principal metabolito dextrorfano aumentó aproximadamente 35 veces cuando se administró a personas que estaban siendo tratadas con bupropión 300 mg / día. [72] Cuando a las personas que toman bupropión se les administra MDMA , se observa un aumento de aproximadamente 30% en la exposición a ambos fármacos, con un mejor estado de ánimo pero efectos de la MDMA en la frecuencia cardíaca disminuidos . [76] [77] También se notificaron interacciones con otros sustratos de CYP2D6, como metoprolol , imipramina , nortriptilina , [77] venlafaxina , [72] y nebivolol [5] . Sin embargo, en una notable excepción, el bupropión no afecta las concentraciones de los sustratos de CYP2D6 fluoxetina y paroxetina. [72]
El bupropión reduce el umbral convulsivo y, por lo tanto, puede interactuar potencialmente con otros medicamentos que también lo reducen, como los antipsicóticos , los antidepresivos tricíclicos , la teofilina y los corticosteroides sistémicos . [60] La información de prescripción recomienda minimizar el uso de alcohol , ya que en casos raros el bupropión reduce la tolerancia al alcohol. [60]
Se debe tener precaución al combinar bupropión con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO), ya que puede provocar una crisis hipertensiva . [78]
Farmacología
Bupropión | R, R : hidroxi bupropión | S, S : hidroxi bupropión | Threo - hidro bupropión | Eritro - hidro bupropión | |
---|---|---|---|---|---|
Exposición y vida media | |||||
AUC en relación con el bupropión [79] [80] | 1 | 23,8 | 0,6 | 11,2 | 2.5 |
Vida media [4] | 11 h | 19 h | 15 h | 31 h | 22 h |
La inhibición IC 50 (M) en las células humanas, a menos que se indique lo contrario | |||||
DAT , captación [81] | 0,66 | inactivo | 0,63 | 47 (rata) [82] | sin datos |
NET , captación [81] | 1,85 | 9,9 | 0,24 | 16 (rata) [82] | sin datos |
SERT , aceptación [81] | inactivo | inactivo | inactivo | 67 (rata) [82] | sin datos |
α 3 β 4 nicotínico [81] | 1.8 | 6.5 | 11 | 14 (rata) [83] | sin datos |
α 4 β 2 nicotínico [84] | 12 | 31 | 3.3 | sin datos | sin datos |
α 1 β 1 γδ nicotínico [84] | 7,9 | 7,6 | 28 | sin datos | sin datos |
Farmacodinámica y mecanismo de acción.
El mecanismo de acción del bupropión no está claro, pero se cree que está relacionado con el hecho de que el bupropión es un inhibidor de la recaptación de noradrenalina-dopamina y un antagonista de varios receptores nicotínicos . [5] No está claro si es un agente liberador de noradrenalina-dopamina . [5] Las acciones farmacológicas del bupropión, en un grado significativo, se deben a sus metabolitos activos hidroxibupropión, treohidrobupropión y eritrohidrobupropión que están presentes en el plasma sanguíneo en niveles comparables o superiores. [5] La acción general de estos metabolitos, y en particular de un enantiómero S, S -hidroxibupropión , también se caracteriza por la inhibición de la recaptación de noradrenalina y dopamina y el antagonismo nicotínico (consulte el cuadro de la derecha). [5] La ocupación del transportador de dopamina (DAT) por el bupropión y sus metabolitos en el cerebro humano, medida por tomografía por emisión de positrones, es de 6 a 35%. [85] [86]
Bupropion también inhibe débilmente la α 1 receptor adrenérgico , con IC 50 de 16μM. [82]
Farmacocinética
Después de la administración oral, el bupropión se absorbe rápida y completamente y alcanza la concentración máxima en plasma sanguíneo después de 1,5 horas ( t máx ). Las formulaciones de liberación sostenida (SR) y liberación prolongada (XL) se han diseñado para ralentizar la absorción, lo que da como resultado un t máx. De 3 horas y 5 horas, respectivamente. [72] Se desconoce la biodisponibilidad absoluta del bupropión, pero se presume que es baja, de 5 a 20%, debido al metabolismo de primer paso . En cuanto a la biodisponibilidad relativa de las formulaciones, la formulación XL tiene una biodisponibilidad menor (68%) en comparación con la formulación SR y el bupropión de liberación inmediata. [5]
El bupropión se metaboliza en el cuerpo por diversas vías. Las vías oxidativas son por las isoenzimas CYP2B6 del citocromo P450 que conducen a R, R - y S, S -hidroxibupropión y, en menor grado, CYP2C19 que conduce a 4'-hidroxibupropión. Las reductoras vías son por 11β-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1 en el hígado y AKR7A2 / AKR7A3 en el intestino que conduce a treo -hydrobupropion y por la enzima aún desconocido que conduce a eritro -hydrobupropion. [5] (ver esquema a la derecha)
El metabolismo del bupropión es muy variable: las dosis eficaces de bupropión que reciben las personas que ingieren la misma cantidad del fármaco pueden diferir hasta 5,5 veces (con una vida media de 12 a 30 horas), mientras que las dosis eficaces de el hidroxibupropión puede diferir hasta 7.5 veces (con una vida media de 15 a 25 horas). [60] [87] [88] Con base en esto, algunos investigadores han abogado por el monitoreo del nivel en sangre de bupropión e hidroxibupropión. [89]
Química
El bupropión es una aminocetona que pertenece a la clase de catinonas sustituidas y a la clase más general de fenetilaminas sustituidas . [1] [17] El bupropión usado clínicamente es racémico , es decir, una mezcla de dos enantiómeros : S -bupropión y R -bupropión. Aunque los isómeros ópticos del bupropión pueden separarse, se racemizan rápidamente en condiciones fisiológicas. [5] [90]
Se han informado casos de pruebas de anfetamina en orina con falsos positivos en personas que toman bupropión. [91] [92] [93]
Síntesis
Se sintetiza en dos pasos químicos a partir de 3'- cloropropiofenona . La posición alfa adyacente a la cetona se broma primero, seguida de un desplazamiento nucleofílico de la alfa-bromocetona resultante con t -butilamina y se trata con ácido clorhídrico para dar bupropión como sal clorhidrato con un rendimiento total del 75-85%. [18] [94]
Historia
El bupropión fue inventado por Nariman Mehta de Burroughs Wellcome (ahora GlaxoSmithKline ) en 1969, y la patente de EE. UU. Fue otorgada en 1974. [18] Fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU . (FDA) como antidepresivo el 30 de diciembre de 1985 y comercializado con el nombre de Wellbutrin. [19] [95] Sin embargo, una incidencia significativa de convulsiones en la dosis originalmente recomendada (400-600 mg / día) provocó la retirada del fármaco en 1986. Posteriormente, se descubrió que el riesgo de convulsiones depende en gran medida de la dosis. y el bupropión se reintrodujo en el mercado en 1989 con una dosis diaria máxima recomendada más baja de 450 mg / día. [96]
En 1996, la FDA aprobó una formulación de liberación sostenida de bupropión resistente al alcohol llamada Wellbutrin SR, destinada a tomarse dos veces al día (en comparación con tres veces al día para Wellbutrin de liberación inmediata). [97] En 2003, la FDA aprobó otra formulación de liberación sostenida llamada Wellbutrin XL, destinada a administrarse una vez al día. [98] Wellbutrin SR y XL están disponibles en forma genérica en los Estados Unidos y Canadá. En 1997, la FDA aprobó el bupropión para su uso como ayuda para dejar de fumar con el nombre de Zyban. [99] [97] En 2006, Wellbutrin XL se aprobó de manera similar como tratamiento para el trastorno afectivo estacional. [100] [101]
En Francia, se concedió la autorización de comercialización de Zyban el 3 de agosto de 2001, con una dosis diaria máxima de 300 mg; sólo está disponible el bupropión de liberación sostenida y sólo como ayuda para dejar de fumar. [102]
El 11 de octubre de 2007, dos proveedores de información al consumidor sobre productos y suplementos nutricionales, ConsumerLab.com y The People's Pharmacy, publicaron los resultados de las pruebas comparativas de diferentes marcas de bupropión. [103] The People's Pharmacy recibió múltiples informes de aumento de los efectos secundarios y disminución de la eficacia del bupropión genérico, lo que la llevó a pedir a ConsumerLab.com que probara los productos en cuestión. Las pruebas mostraron que "una de las pocas versiones genéricas de Wellbutrin XL 300 mg, vendida como Budeprion XL 300 mg, no tuvo el mismo rendimiento que la píldora de marca en el laboratorio". [104] La FDA investigó estas quejas y concluyó que Budeprion XL es equivalente a Wellbutrin XL en lo que respecta a la biodisponibilidad del bupropión y su principal metabolito activo, el hidroxibupropión. La FDA también dijo que la variación natural coincidente del estado de ánimo es la explicación más probable del aparente empeoramiento de la depresión después del cambio de Wellbutrin XL a Budeprion XL. [105] El 3 de octubre de 2012, sin embargo, la FDA revocó esta opinión, anunciando que "Budeprion XL 300 mg no demuestra la equivalencia terapéutica con Wellbutrin XL 300 mg". [106] La FDA no evaluó la bioequivalencia de ninguna de las otras versiones genéricas de Wellbutrin XL 300 mg, pero solicitó que los cuatro fabricantes presentaran datos sobre esta cuestión a la FDA para marzo de 2013. [106] A octubre de 2013[actualizar]la FDA ha determinado que las formulaciones de algunos fabricantes no son bioequivalentes. [106]
En abril de 2008, la FDA aprobó una formulación de bupropión como sal hidrobromuro en lugar de sal hidrocloruro, que Sanofi-Aventis vende con el nombre de Aplenzin . [107] [108] [109]
En 2009, la FDA emitió un aviso de salud advirtiendo que la prescripción de bupropión para dejar de fumar se ha asociado con informes sobre cambios de comportamiento inusuales, agitación y hostilidad. Algunas personas, según el aviso, se han deprimido o han empeorado su depresión, han tenido pensamientos de suicidio o de muerte, o han intentado suicidarse. [110] Este aviso se basó en una revisión de productos antitabaco que identificó 75 informes de "eventos adversos suicidas" para el bupropión durante diez años. [111] Según los resultados de los ensayos de seguimiento, esta advertencia se eliminó en 2016. [112]
En 2012, el Departamento de Justicia de EE. UU. Anunció que GlaxoSmithKline había acordado declararse culpable y pagar una multa de $ 3 mil millones, en parte por promover el uso no aprobado de Wellbutrin para la pérdida de peso y la disfunción sexual. [113]
En 2017, la Agencia Europea de Medicamentos recomendó suspender una serie de medicamentos aprobados a nivel nacional debido a la tergiversación de los datos del estudio de bioequivalencia de los laboratorios de investigación micro terapéutica en la India. [114] Los productos recomendados para suspensión incluían varias tabletas de bupropión de liberación modificada de 300 mg. [115]
sociedad y Cultura
Uso recreacional
Si bien el bupropión muestra cierto potencial de uso indebido, este potencial es menor que el de otros estimulantes de uso común, y está limitado por las características de la farmacología del bupropión. [116] El uso indebido de bupropión es poco común. [116] Ha habido varios informes anecdóticos y de estudios de casos de abuso de bupropión, pero la mayor parte de la evidencia indica que los efectos subjetivos del bupropión por vía oral son marcadamente diferentes de los de estimulantes adictivos como la cocaína o la anfetamina. [117] Dicho esto, se informa que el bupropión, a través de vías de administración no convencionales (p. Ej., Inyección, insuflación), se abusa en los Estados Unidos y Canadá , especialmente en las cárceles. [118] [119] [120] [121]
Estatus legal
En Rusia, el bupropión está prohibido como estupefaciente , pero no en sí mismo, sino como un derivado de la metcatinona . [122] En Australia y el Reino Unido, dejar de fumar es el único uso autorizado de bupropión. [123] [124]
Referencias
- ^ a b c "Resumen compuesto" . Bupropion . Compuesto PubChem . Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos - Centro Nacional de Información Biotecnológica. 28 de julio de 2018 . Consultado el 29 de julio de 2018 .
- ^ a b "Uso de bupropión durante el embarazo" . Drugs.com . Consultado el 24 de diciembre de 2018 .
- ^ "Zyban 150 mg comprimidos recubiertos con película de liberación prolongada - Resumen de las características del producto (RCP)" . Compendio electrónico de medicamentos . GlaxoSmithKline Reino Unido. 1 de agosto de 2013 . Consultado el 22 de octubre de 2013 .
- ^ a b Masters AR, Gufford BT, Lu JB, Metzger IF, Jones DR, Desta Z (agosto de 2016). "Farmacocinética del plasma quiral y excreción urinaria de bupropión y metabolitos en voluntarios sanos" . Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 358 (2): 230–8. doi : 10.1124 / jpet.116.232876 . PMC 4959100 . PMID 27255113 .
- ^ a b c d e f g h yo j k l m Costa R, Oliveira NG, Dinis-Oliveira RJ (agosto de 2019). "Farmacocinética y farmacodinámica del bupropión: descripción integral de los aspectos clínicos y forenses relevantes". Drug Metab Rev . 51 (3): 293–313. doi : 10.1080 / 03602532.2019.1620763 . PMID 31124380 . S2CID 163167323 .
- ^ Sweetman S (2011). Martindale: The Complete Drug Reference (37ª ed.). pag. 402. ISBN 9780853699828.
- ^ a b c d e f g h yo j k Patel K, Allen S, Haque MN, Angelescu I, Baumeister D, Tracy DK (abril de 2016). "Bupropion: una revisión sistemática y metanálisis de la eficacia como antidepresivo" . Avances terapéuticos en psicofarmacología . 6 (2): 99-144. doi : 10.1177/2045125316629071 . PMC 4837968 . PMID 27141292 .
- ^ a b Arandjelovic K, Eyre HA, Lavretsky H (octubre de 2016). "Opiniones de los médicos sobre la depresión resistente al tratamiento: informes de la encuesta de 2016" . Soy J Geriatr Psychiatry . 24 (10): 913–7. doi : 10.1016 / j.jagp.2016.05.010 . PMC 5540329 . PMID 27591914 .
- ^ a b Dhillon S, Yang LP, Curran MP (2008). "Bupropion: una revisión de su uso en el tratamiento del trastorno depresivo mayor". Drogas . 68 (5): 653–89. doi : 10.2165 / 00003495-200868050-00011 . PMID 18370448 .
- ^ a b Baldwin DS, Papakostas GI (2006). "Síntomas de fatiga y somnolencia en el trastorno depresivo mayor". Psiquiatría de J Clin . 67 Supl. 6 (Supl. 6): 9–15. PMID 16848671 .
- ^ a b c d e "Información de prescripción de Wellbutrin XL®" (PDF) . GlaxoSmithKline . Junio de 2006. Archivado desde el original (PDF) el 17 de julio de 2011.
- ^ a b Wilens TE, Hammerness PG, Biederman J, Kwon A, Spencer TJ, Clark S, Scott M, Podolski A, Ditterline JW, Morris MC, Moore H (2005). "Cambios en la presión arterial asociados con el tratamiento con medicamentos de adultos con trastorno por déficit de atención con hiperactividad". Psiquiatría de J Clin . 66 (2): 253–9. doi : 10.4088 / jcp.v66n0215 . PMID 15705013 .CS1 maint: varios nombres: lista de autores ( enlace )
- ^ a b Voican CS, Corruble E, Naveau S, Perlemuter G (abril de 2014). "Lesión hepática inducida por antidepresivos: una revisión para los médicos". Soy J Psiquiatría . 171 (4): 404-15. doi : 10.1176 / appi.ajp.2013.13050709 . PMID 24362450 .
- ^ a b c Kumar S, Kodela S, Detweiler JG, Kim KY, Detweiler MB (noviembre-diciembre de 2011). "Psicosis inducida por bupropión: ¿folclore o hecho? Una revisión sistemática de la literatura". Psiquiatría Gen Hosp . 33 (12): 612–7. doi : 10.1016 / j.genhosppsych.2011.07.001 . PMID 21872337 .
- ^ a b Nelson JC, Spyker DA (mayo de 2017). "Morbilidad y mortalidad asociadas con los medicamentos utilizados en el tratamiento de la depresión: un análisis de casos notificados a los centros de control de intoxicaciones de Estados Unidos, 2000-2014" . Soy J Psiquiatría . 174 (5): 438–450. doi : 10.1176 / appi.ajp.2016.16050523 . PMID 28135844 .
- ^ a b De Vries C, Gadzhanova S, Sykes MJ, Ward M, Roughead E (marzo de 2021). "Una revisión sistemática y metanálisis considerando el riesgo de defectos cardíacos congénitos de clases de antidepresivos y antidepresivos individuales". Drug Saf . 44 (3): 291–312. doi : 10.1007 / s40264-020-01027-x . PMID 33354752 . S2CID 229357583 .
- ^ a b Dye LR, Murphy C, Calello DP, Levine MD, Skolnik A (2017). Estudios de caso en toxicología médica: del American College of Medical Toxicology . Saltador. pag. 85. ISBN 9783319564494.
- ^ a b c Mehta NB (25 de junio de 1974). "Patente de los Estados Unidos 3.819.706: α-butilamino-propiofenonas sustituidas con metacloro" . USPTO . Consultado el 2 de junio de 2008 .
- ^ a b "Paquete de aprobación de Wellbutrin" (PDF) . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 30 de diciembre de 1985 . Consultado el 5 de mayo de 2020 .
- ^ Organización Mundial de la Salud (2000). "Denominaciones comunes internacionales para sustancias farmacéuticas (DCI): denominaciones comunes internacionales propuestas: lista 83". Información sobre medicamentos de la OMS . 14 (2). hdl : 10665/58135 .
- ^ "El Top 300 de 2021" . ClinCalc . Consultado el 18 de febrero de 2021 .
- ^ "Bupropion - Estadísticas de uso de drogas" . ClinCalc . Consultado el 18 de febrero de 2021 .
- ^ Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G, Geddes JR, Higgins JP, Churchill R, Watanabe N, Nakagawa A, Omori IM, McGuire H, Tansella M, Barbui C (febrero de 2009). "Eficacia comparativa y aceptabilidad de 12 antidepresivos de nueva generación: un metanálisis de múltiples tratamientos". Lancet . 373 (9665): 746–58. doi : 10.1016 / S0140-6736 (09) 60046-5 . PMID 19185342 . S2CID 35858125 .
- ^ a b c Monden R, Roest AM, van Ravenzwaaij D, Wagenmakers EJ, Morey R, Wardenaar KJ, de Jonge P (agosto de 2018). "La base de evidencia comparativa para la eficacia de los antidepresivos de segunda generación en el tratamiento de la depresión en los Estados Unidos: un metaanálisis bayesiano de revisiones de la Administración de Alimentos y Medicamentos" (PDF) . J afectar el desorden . 235 : 393–398. doi : 10.1016 / j.jad.2018.04.040 . PMID 29677603 .
- ^ Gartlehner G, Nussbaumer-Streit B, Gaynes BN, Forneris CA, Morgan LC, Greenblatt A, Wipplinger J, Lux LJ, Van Noord MG, Winkler D (marzo de 2019). "Antidepresivos de segunda generación para prevenir el trastorno afectivo estacional en adultos" . Cochrane Database Syst Rev . 3 : CD011268. doi : 10.1002 / 14651858.CD011268.pub3 . PMC 6422318 . PMID 30883669 .
- ^ Li DJ, Tseng PT, Chen YW, Wu CK, Lin PY (marzo de 2016). "Efecto significativo del tratamiento del bupropión en pacientes con trastorno bipolar pero una tasa de cambio de fase similar a la de otros antidepresivos: un metaanálisis siguiendo las pautas de PRISMA" . Medicina (Baltimore) . 95 (13): e3165. doi : 10.1097 / MD.0000000000003165 . PMC 4998539 . PMID 27043678 .
- ^ Clayton AH (2003). "Disfunción sexual asociada a antidepresivos: un desafío terapéutico potencialmente evitable" . Psiquiatría primaria . 10 (1): 55–61.
- ^ Baldwin DS, Papakostas GI (2006). "Síntomas de fatiga y somnolencia en el trastorno depresivo mayor". Psiquiatría de J Clin . 67 (supl. 6): 9-15. PMID 16848671 .
- ^ Papakostas GI, Stahl SM, Krishen A, Seifert CA, Tucker VL, Goodale EP, Fava M (agosto de 2008). "Eficacia del bupropión y los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina en el tratamiento del trastorno depresivo mayor con altos niveles de ansiedad (depresión ansiosa): un análisis agrupado de 10 estudios". Psiquiatría de J Clin . 69 (8): 1287–92. doi : 10.4088 / JCP.v69n0812 . PMID 18605812 . S2CID 25267685 .
- ^ Ruberto VL, Jha MK, Murrough JW (junio de 2020). "Tratamientos farmacológicos para pacientes con depresión resistente al tratamiento" . Productos farmacéuticos (Basilea) . 13 (6): 116. doi : 10.3390 / ph13060116 . PMC 7345023 . PMID 32512768 .
- ^ Wilkes S (2008). "El uso de bupropion SR en la cesación del tabaquismo" . Revista Internacional de Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica . 3 (1): 45–53. doi : 10.2147 / copd.s1121 . PMC 2528204 . PMID 18488428 .
- ^ Howes S, Hartmann-Boyce J, Livingstone-Banks J, Hong B, Lindson N (abril de 2020). "Antidepresivos para dejar de fumar" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 4 : CD000031. doi : 10.1002 / 14651858.CD000031.pub5 . PMC 7175455 . PMID 32319681 .
- ^ Wu P, Wilson K, Dimoulas P, Mills EJ (2006). "Efectividad de las terapias para dejar de fumar: una revisión sistemática y un metanálisis" . Salud Pública de BMC . 6 : 300. doi : 10.1186 / 1471-2458-6-300 . PMC 1764891 . PMID 17156479 .
- ^ a b c Mooney ME, Sofuoglu M (julio de 2006). "Bupropion para el tratamiento de la abstinencia de nicotina y el ansia". Experto Rev Neurother . 6 (7): 965–81. doi : 10.1586 / 14737175.6.7.965 . PMID 16831112 . S2CID 19195413 .
- ^ "DailyMed - BUPROPION HYDROCHLORIDE SR- tableta de clorhidrato de bupropion, recubierta con película, liberación prolongada" .
- ^ Rosen LJ, Galili T, Kott J, Goodman M, Freedman LS (2018). "Disminución del beneficio de los medicamentos para dejar de fumar durante el primer año: un metanálisis de ensayos controlados aleatorios" . Adicción . 113 (5): 805–816. doi : 10.1111 / add.14134 . PMC 5947828 . PMID 29377409 .
- ^ Livingstone-Banks, Jonathan; Norris, Emma; Hartmann-Boyce, Jamie; West, Robert; Jarvis, Martin; Chubb, Emma; Hajek, Peter (28 de octubre de 2019). "Intervenciones de prevención de recaídas para dejar de fumar" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 2019 (10). doi : 10.1002 / 14651858.CD003999.pub6 . ISSN 1469-493X . PMC 6816175 . PMID 31684681 .
- ^ Patnode CD, Henderson JT, Coppola EL, Melnikow J, Durbin S, Thomas RG (enero de 2021). "Intervenciones para dejar de fumar en adultos, incluidas las personas embarazadas: informe de evidencia actualizado y revisión sistemática para el grupo de trabajo de servicios preventivos de Estados Unidos" . JAMA . 325 (3): 280-298. doi : 10.1001 / jama.2020.23541 . PMID 33464342 .
- ^ Selph S, Patnode C, Bailey SR, Pappas M, Stoner R, Chou R (abril de 2020). "Intervenciones relevantes para la atención primaria para la prevención y el abandono del consumo de tabaco y nicotina en niños y adolescentes: informe de evidencia actualizado y revisión sistemática para el grupo de trabajo de servicios preventivos de Estados Unidos" . JAMA . 323 (16): 1599–1608. doi : 10.1001 / jama.2020.3332 . PMID 32343335 .
- ^ Claire R, Chamberlain C, Davey MA, Cooper SE, Berlín I, Leonardi-Bee J, Coleman T (marzo de 2020). "Intervenciones farmacológicas para promover el abandono del hábito de fumar durante el embarazo" . Cochrane Database Syst Rev . 3 : CD010078. doi : 10.1002 / 14651858.CD010078.pub3 . PMC 7059898 . PMID 32129504 .
- ^ Wolraich ML, Hagan JF, Allan C, Chan E, Davison D, Earls M, Evans SW, Flinn SK, Froehlich T, Frost J, Holbrook JR, Lehmann CU, Lessin HR, Okechukwu K, Pierce KL, Winner JD, Zurhellen W (Octubre de 2019). "Guía de práctica clínica para el diagnóstico, evaluación y tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad en niños y adolescentes" . Pediatría . 144 (4): e20192528. doi : 10.1542 / peds.2019-2528 . PMC 7067282 . PMID 31570648 .
- ^ Verbeeck W, Bekkering GE, Van den Noortgate W, Kramers C (octubre de 2017). "Bupropión para el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) en adultos" . Cochrane Database Syst Rev . 10 : CD009504. doi : 10.1002 / 14651858.CD009504.pub2 . PMC 6485546 . PMID 28965364 .
- ^ Elliott J, Johnston A, Husereau D, Kelly SE, Eagles C, Charach A, Hsieh SC, Bai Z, Hossain A, Skidmore B, Tsakonas E, Chojecki D, Mamdani M, Wells GA (2020). "Tratamiento farmacológico del trastorno por déficit de atención con hiperactividad en adultos: una revisión sistemática y metanálisis de red" . PLOS ONE . 15 (10): e0240584. Código Bibliográfico : 2020PLoSO..1540584E . doi : 10.1371 / journal.pone.0240584 . PMC 7577505 . PMID 33085721 .
- ^ Cortese S, Adamo N, Del Giovane C, Mohr-Jensen C, Hayes AJ, Carucci S, Atkinson LZ, Tessari L, Banaschewski T, Coghill D, Hollis C, Simonoff E, Zuddas A, Barbui C, Purgato M, Steinhausen HC , Shokraneh F, Xia J, Cipriani A (septiembre de 2018). "Eficacia comparativa y tolerabilidad de medicamentos para el trastorno por déficit de atención con hiperactividad en niños, adolescentes y adultos: una revisión sistemática y metanálisis en red" . Psiquiatría Lancet . 5 (9): 727–738. doi : 10.1016 / S2215-0366 (18) 30269-4 . PMC 6109107 . PMID 30097390 .
- ^ Ng QX (marzo de 2017). "Una revisión sistemática del uso de bupropión para el trastorno por déficit de atención con hiperactividad en niños y adolescentes". J Child Adolesc Psychopharmacol . 27 (2): 112-116. doi : 10.1089 / cap.2016.0124 . PMID 27813651 .
- ^ Serretti A, Chiesa A (junio de 2009). "Disfunción sexual emergente del tratamiento relacionada con los antidepresivos: un metanálisis". J Clin Psychopharmacol . 29 (3): 259–66. doi : 10.1097 / JCP.0b013e3181a5233f . PMID 19440080 . S2CID 1663570 .
- ^ Stahl SM, Pradko JF, Haight BR, Modell JG, Rockett CB, Learned-Coughlin S (2004). "Una revisión de la neurofarmacología del bupropión, un inhibidor de la recaptación de dopamina y noradrenalina dual" . Prim Care Companion J Clin Psychiatry . 6 (4): 159-166. doi : 10.4088 / PCC.v06n0403 . PMC 514842 . PMID 15361919 .
- ^ Basson R, Gilks T (2018). "Disfunción sexual femenina asociada a trastornos psiquiátricos y su tratamiento" . Salud de la mujer (Lond) . 14 : 1745506518762664. doi : 10.1177 / 1745506518762664 . PMC 5900810 . PMID 29649948 .
- ^ Clayton AH, Kingsberg SA, Goldstein I (junio de 2018). "Evaluación y manejo del trastorno del deseo sexual hipoactivo" . Sex Med . 6 (2): 59–74. doi : 10.1016 / j.esxm.2018.01.004 . PMC 5960024 . PMID 29523488 .
- ^ Goldstein I, Kim NN, Clayton AH, DeRogatis LR, Giraldi A, Parish SJ, Pfaus J, Simon JA, Kingsberg SA, Meston C, Stahl SM, Wallen K, Worsley R (enero de 2017). "Trastorno del deseo sexual hipoactivo: revisión del panel de consenso de expertos de la sociedad internacional para el estudio de la salud sexual de las mujeres (ISSWSH)" . Mayo Clin Proc . 92 (1): 114-128. doi : 10.1016 / j.mayocp.2016.09.018 . PMID 27916394 .
- ^ a b Li Z, Maglione M, Tu W, Mojica W, Arterburn D, Shugarman LR, Hilton L, Suttorp M, Solomon V, Shekelle PG, Morton SC (abril de 2005). "Metanálisis: tratamiento farmacológico de la obesidad" . Ana. Interno. Med . 142 (7): 532–46. doi : 10.7326 / 0003-4819-142-7-200504050-00012 . PMID 15809465 .
- ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: Contrave (clorhidrato de naltrexona / clorhidrato de bupropión) tabletas de liberación prolongada NDA # 200063" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . Consultado el 5 de mayo de 2020 .
- ^ "Tableta de clorhidrato de naltrexona y clorhidrato de bupropión de liberación prolongada de Contrave, liberación prolongada" . DailyMed . 26 de abril de 2019 . Consultado el 5 de mayo de 2020 .
- ^ Kampman KM (junio de 2008). "La búsqueda de medicamentos para tratar la dependencia de estimulantes" . Addict Sci Clin Pract . 4 (2): 28–35. doi : 10.1151 / ascp084228 . PMC 2797110 . PMID 18497715 .
- ^ Cao DN, Shi JJ, Hao W, Wu N, Li J (junio de 2016). "Avances y desafíos en farmacoterapéutica para la adicción a estimulantes de tipo anfetamínico". Eur J Pharmacol . 780 : 129–35. doi : 10.1016 / j.ejphar.2016.03.040 . PMID 27018393 .
- ^ Mikocka-Walus AA, Turnbull DA, Moulding NT, Wilson IG, Andrews JM, Holtmann GJ (2006). "Antidepresivos y enfermedad inflamatoria intestinal: una revisión sistemática" . Clin Pract Epidemiol Ment Health . 2 : 24. doi : 10.1186 / 1745-0179-2-24 . PMC 1599716 . PMID 16984660 .
- ^ Thorkelson G, Bielefeldt K, Szigethy E (junio de 2016). "Uso con apoyo empírico de medicamentos psiquiátricos en adolescentes y adultos con EII" . Inflamm Intestinal Dis . 22 (6): 1509–22. doi : 10.1097 / MIB.0000000000000734 . PMID 27167571 .
- ^ Eskeland S, Halvorsen JA, Tanum L (agosto de 2017). "Los antidepresivos tienen efectos antiinflamatorios que pueden ser relevantes para la dermatología: una revisión sistemática" . Acta Derm Venereol . 97 (8): 897–905. doi : 10.2340 / 00015555-2702 . PMID 28512664 .
- ^ Urquhart DM, Hoving JL, Assendelft WW, Roland M, van Tulder MW (2008). Urquhart DM (ed.). "Antidepresivos para el dolor lumbar inespecífico" . Cochrane Database Syst Rev (1): CD001703. doi : 10.1002 / 14651858.CD001703.pub3 . PMC 7025781 . PMID 18253994 .
- ^ a b c d e f g h "Wellbutrin SR- tableta de clorhidrato de bupropión, recubierta con película" . DailyMed . El 5 de noviembre de 2019 . Consultado el 6 de mayo de 2020 .
- ^ Alberti S, Chiesa A, Andrisano C, Serretti A (junio de 2015). "Insomnio y somnolencia asociados con antidepresivos de segunda generación durante el tratamiento de la depresión mayor: un metanálisis". J Clin Psychopharmacol . 35 (3): 296-303. doi : 10.1097 / JCP.0000000000000329 . PMID 25874915 . S2CID 33102792 .
- ^ Telang S, Walton C, Olten B, Bloch MH (agosto de 2018). "Metanálisis: antidepresivos de segunda generación y dolor de cabeza". J afectar el desorden . 236 : 60–68. doi : 10.1016 / j.jad.2018.04.047 . PMID 29715610 .
- ^ Kittle J, Lopes RD, Huang M, Marquess ML, Wilson MD, Ascher J, Krishen A, Hasselblad V, Kolls BJ, Roe MT, McGuire DK, Russell SD, Mahaffey KW (octubre de 2017). "Eventos adversos cardiovasculares en el programa de desarrollo de fármacos de bupropión para dejar de fumar: un esfuerzo de adjudicación retrospectiva sistemática" . Clin Cardiol . 40 (10): 899–906. doi : 10.1002 / clc.22744 . PMC 6490529 . PMID 28605035 .
- ^ Grandi SM, Shimony A, Eisenberg MJ (diciembre de 2013). "Bupropión para dejar de fumar en pacientes hospitalizados con enfermedad cardiovascular: una revisión sistemática y metanálisis de ensayos controlados aleatorios". Can J Cardiol . 29 (12): 1704-11. doi : 10.1016 / j.cjca.2013.09.014 . PMID 24267809 .
- ^ Pisani F, Oteri G, Costa C, Di Raimondo G, Di Perri R (2002). "Efectos de los psicofármacos en el umbral de convulsiones". Drug Saf . 25 (2): 91-110. doi : 10.2165 / 00002018-200225020-00004 . PMID 11888352 . S2CID 25290793 .
- ^ Wu A, Khawaja AP, Pasquale LR, Stein JD (enero de 2020). "Una revisión de los medicamentos sistémicos que pueden modular el riesgo de glaucoma" . Ojo (Lond) . 34 (1): 12-28. doi : 10.1038 / s41433-019-0603-z . PMC 7002596 . PMID 31595027 .
- ^ a b Levenson M, Holland C. "Antidepresivos y tendencias suicidas en adultos: evaluación estadística. (Presentación en el Comité Asesor de Drogas Psicofarmacológicas; 13 de diciembre de 2006)" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA). Archivado desde el original el 27 de septiembre de 2007 . Consultado el 13 de mayo de 2007 .
- ^ Howes S, Hartmann-Boyce J, Livingstone-Banks J, Hong B, Lindson N (abril de 2020). "Antidepresivos para dejar de fumar" . Cochrane Database Syst Rev . 4 : CD000031. doi : 10.1002 / 14651858.CD000031.pub5 . PMC 7175455 . PMID 32319681 .
- ^ Henssler J, Heinz A, Brandt L, Bschor T (mayo de 2019). "Fenómenos de rebote y abstinencia de antidepresivos" . Dtsch Arztebl Int . 116 (20): 355–361. doi : 10.3238 / arztebl.2019.0355 . PMC 6637660 . PMID 31288917 .
- ^ Taylor D, Carol P, Shitij K (2012). Las pautas de prescripción de Maudsley en psiquiatría . West Sussex: Wiley-Blackwell. ISBN 978-0-470-97969-3.
- ^ White N, Litovitz T, Clancy C (diciembre de 2008). "Sobredosis de antidepresivos suicidas: un análisis comparativo por tipo de antidepresivo" . Revista de Toxicología Médica . 4 (4): 238–250. doi : 10.1007 / BF03161207 . PMC 3550116 . PMID 19031375 .
- ^ a b c d e Jefferson JW, Pradko JF, Muir KT (noviembre de 2005). "Bupropión para el trastorno depresivo mayor: consideraciones farmacocinéticas y de formulación". Clin Ther . 27 (11): 1685–95. doi : 10.1016 / j.clinthera.2005.11.011 . PMID 16368442 .
- ^ Ketter TA, Jenkins JB, Schroeder DH, Pazzaglia PJ, Marangell LB, George MS, Callahan AM, Hinton ML, Chao J, Post RM (octubre de 1995). "La carbamazepina pero no el valproato induce el metabolismo del bupropión". J Clin Psychopharmacol . 15 (5): 327–33. doi : 10.1097 / 00004714-199510000-00004 . PMID 8830063 .
- ^ a b c https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/200063s015lbl.pdf
- ^ Todor, Ioana; Popa, Adina; Neag, Maria; Muntean, Dana; Bocsan, Corina; Buzoianu, Anca; Vlase, Laurian; Gheldiu, Ana-Maria; Briciu, Corina (2016). "Evaluación de una interacción fármaco-fármaco mediada por el metabolismo potencial entre atomoxetina y bupropión en voluntarios sanos" . Revista de Farmacia y Ciencias Farmacéuticas . 19 (2): 198-207. doi : 10.18433 / J3H03R . ISSN 1482-1826 . PMID 27518170 .
- ^ Schmid Y, Rickli A, Schaffner A, Duthaler U, Grouzmann E, Hysek CM, Liechti ME (abril de 2015). "Interacciones entre bupropión y 3,4-metilendioximetanfetamina en sujetos sanos". Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 353 (1): 102-11. doi : 10.1124 / jpet.114.222356 . PMID 25655950 . S2CID 14761997 .
- ^ a b Protti M, Mandrioli R, Marasca C, Cavalli A, Serretti A, Mercolini L (septiembre de 2020). "Antidepresivos de nueva generación, no ISRS: interacciones fármaco-fármaco y monitorización terapéutica de fármacos. Parte 2: NaSSA, NRI, SNDRI, MASSA, NDRI y otros". Med Res Rev . 40 (5): 1794–1832. doi : 10.1002 / med.21671 . PMID 32285503 .
- ^ Feinberg SS (2004). "Combinación de estimulantes con inhibidores de la monoaminooxidasa: una revisión de usos y una posible indicación adicional". Psiquiatría de J Clin . 65 (11): 1520–4. doi : 10.4088 / jcp.v65n1113 . PMID 15554766 .
- ^ Kharasch ED, Neiner A, Kraus K, Blood J, Stevens A, Schweiger J, Miller JP, Lenze EJ (mayo de 2019). "Bioequivalencia y equivalencia terapéutica del bupropión genérico y de marca en adultos con depresión mayor: un ensayo clínico aleatorizado" . Clin Pharmacol Ther . 105 (5): 1164-1174. doi : 10.1002 / cpt.1309 . PMC 6465131 . PMID 30460996 .
- ^ Kharasch ED, Neiner A, Kraus K, Blood J, Stevens A, Miller JP, Lenze EJ (noviembre de 2020). "Disposición estereoselectiva en estado estacionario y bioequivalencia de marca y bupropión genérico en adultos". Clin Pharmacol Ther . 108 (5): 1036–1048. doi : 10.1002 / cpt.1888 . PMID 32386065 . S2CID 218563059 .
- ^ a b c d Lukas RJ, Muresan AZ, Damaj MI, Blough BE, Huang X, Navarro HA, Mascarella SW, Eaton JB, Marxer-Miller SK, Carroll FI (junio de 2010). "Síntesis y caracterización de perfiles in vitro e in vivo de análogos de hidroxibupropión: ayudas para dejar de fumar" . J Med Chem . 53 (12): 4731–48. doi : 10.1021 / jm1003232 . PMC 2895766 . PMID 20509659 .
- ^ a b c d Sánchez C, Hyttel J (agosto de 1999). "Comparación de los efectos de los antidepresivos y sus metabolitos sobre la recaptación de aminas biogénicas y sobre la unión al receptor". Cell Mol Neurobiol . 19 (4): 467–89. doi : 10.1023 / a: 1006986824213 . PMID 10379421 . S2CID 19490821 .
- ^ Bondarev ML, Bondareva TS, Young R, Glennon RA (agosto de 2003). "Investigaciones bioquímicas y conductuales de los metabolitos del bupropión". EUR. J. Pharmacol . 474 (1): 85–93. doi : 10.1016 / S0014-2999 (03) 02010-7 . PMID 12909199 .
- ^ a b Damaj MI, Carroll FI, Eaton JB y col. (Septiembre de 2004). "Efectos enantioselectivos de los hidroxi metabolitos del bupropión sobre el comportamiento y la función de los transportadores de monoaminas y los receptores nicotínicos". Mol. Pharmacol . 66 (3): 675–82. doi : 10.1124 / mol.104.001313 . PMID 15322260 . S2CID 1577336 .
- ^ Meyer J, Goulding VS, Wilson AA, Hussey D, Christensen BK, Houle S (2002). "La ocupación de bupropión del transportador de dopamina es baja durante el tratamiento clínico". Psicofarmacología . 163 (1): 102-105. doi : 10.1007 / s00213-002-1166-3 . PMID 12185406 . S2CID 20186556 .
- ^ Learned-Coughkin SM, Bergstrom M, Savitcheva I, Ascher J, Schmith VD, Langstrom B (2003). " Actividad in vivo de bupropión en el transportador de dopamina humana medida por tomografía por emisión de positrones". Psiquiatría Biol . 54 (8): 800–805. doi : 10.1016 / S0006-3223 (02) 01834-6 . PMID 14550679 . S2CID 113024 .
- ^ Brunton L, Chabner B, Knollman B (2010). Goodman y Gilman, The Pharmacological Basis of Therapeutics (12ª ed.). Nueva York: McGraw-Hill Professional. ISBN 978-0-07-162442-8.[ página necesaria ]
- ^ Hesse LM, He P, Krishnaswamy S, Hao Q, Hogan K, von Moltke LL, Greenblatt DJ, Court MH (abril de 2004). "Determinantes farmacogenéticos de la variabilidad interindividual en la hidroxilación del bupropión por el citocromo P450 2B6 en microsomas hepáticos humanos". Farmacogenética . 14 (4): 225–38. doi : 10.1097 / 00008571-200404000-00002 . PMID 15083067 .
- ^ Preskorn SH (1991). "¿Debe ajustarse la dosis de bupropión en función de la monitorización de fármacos terapéuticos?". Psychopharmacol Bull . 27 (4): 637–43. PMID 1813908 .
- ^ Musso, David L .; Mehta, Nariman B .; Soroko, Francis E .; Ferris, Robert M .; Hollingsworth, Elizabeth B .; Kenney, Bernard T. (1993). "Síntesis y evaluación de la actividad antidepresiva de los enantiómeros del bupropión" . Quiralidad . 5 (7): 495–500. doi : 10.1002 / chir.530050704 . PMID 8240925 .
- ^ Weintraub D, Linder MW (2000). "Pantalla de toxicología positiva para anfetaminas secundaria a bupropión". Deprime la ansiedad . 12 (1): 53–4. doi : 10.1002 / 1520-6394 (2000) 12: 1 <53 :: AID-DA8> 3.0.CO; 2-4 . PMID 10999247 .
- ^ Nixon AL, Long WH, Puopolo PR, Flood JG (junio de 1995). "Los metabolitos del bupropión producen resultados falsos positivos de anfetaminas en orina". Clin. Chem . 41 (6 Pt 1): 955–6. doi : 10.1093 / clinchem / 41.6.955 . PMID 7768026 .
- ^ Casey ER, Scott MG, Tang S, Mullins ME (junio de 2011). "Frecuencia de pantallas de anfetaminas falsos positivos debido a bupropion utilizando el inmunoensayo Syva EMIT II" . Revista de Toxicología Médica . 7 (2): 105–8. doi : 10.1007 / s13181-010-0131-5 . PMC 3724447 . PMID 21191682 .
- ^ Perrine DM, Ross JT, Nervi SJ, Zimmerman RH (2000). "Una síntesis breve, en un recipiente de bupropión (Zyban, Wellbutrin)". Revista de educación química . 77 (11): 1479. Código Bibliográfico : 2000JChEd..77.1479P . doi : 10.1021 / ed077p1479 .
- ^ "Entrada de Wellbutrin en el Libro Naranja" . Centro de Evaluación e Investigación de Medicamentos de la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. Archivado desde el original el 25 de febrero de 2011 . Consultado el 18 de agosto de 2007 .
- ^ "Bupropion (Wellbutrin)" . eMedExpert.com. 31 de marzo de 2008 . Consultado el 20 de agosto de 2013 .
- ^ a b Whitten L (abril de 2006). "El bupropión ayuda a las personas con esquizofrenia a dejar de fumar" . Resultados de la investigación del Instituto Nacional de Abuso de Drogas . 20 (5). Archivado desde el original el 5 de agosto de 2007 . Consultado el 27 de mayo de 2013 .
- ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: Wellbutrin XL (Bupropion HCI) NDA # 021515" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 22 de abril de 2005. Archivado desde el original el 5 de diciembre de 2019 . Consultado el 4 de diciembre de 2019 .
- ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: Zyban NDA # 020711" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 8 de agosto de 2003. Archivado desde el original el 5 de diciembre de 2019 . Consultado el 4 de diciembre de 2019 .
- ^ "Carta de aprobación de la FDA" (PDF) . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 6 de diciembre de 2006.
- ^ "Droga de trastorno afectivo estacional Wellbutrin XL gana aprobación" . CNN. 14 de junio de 2006. Archivado desde el original el 30 de junio de 2007 . Consultado el 19 de agosto de 2007 .
- ^ "Zyban: sevrage tabagique et sécurité d'emploi" [Zyban: dejar de fumar y seguridad laboral] (Comunicado de prensa) (en francés). Agence française de sécurité sanitaire des produits de santé. 18 de enero de 2002. Archivado desde el original el 23 de julio de 2011 . Consultado el 25 de enero de 2011 .
- ^ "Se cuestiona la igualdad de medicamentos genéricos" . 12 de octubre de 2007 . Consultado el 13 de octubre de 2007 .
- ^ Stenson J (12 de octubre de 2007). "Informe de preguntas antidepresivo genérico" . NBC News . Consultado el 13 de octubre de 2007 .
- ^ "Revisión de equivalencia terapéutica: bupropión XL genérico 300 mg y Wellbutrin XL 300 mg" . Archivado desde el original el 6 de junio de 2011 . Consultado el 19 de abril de 2008 .
- ^ a b c "Budeprion XL 300 mg no es terapéuticamente equivalente a Wellbutrin XL 300 mg" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA). 3 de octubre de 2012 . Consultado el 23 de marzo de 2013 . Este artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público .
- ^ Waknine Y (8 de mayo de 2008). "Aprobaciones de la FDA: Advair, Relistor, Aplenzin" . Medscape . Consultado el 9 de mayo de 2008 .
- ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: Aplenzin (Bupropion Hydrobromide) NDA 22108" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 24 de diciembre de 1999 . Consultado el 5 de mayo de 2020 .
- ^ "Tableta de bromhidrato de Aplenzin- bupropion, liberación prolongada" . DailyMed . 2 de junio de 2020 . Consultado el 21 de octubre de 2020 .
- ^ "Aviso de salud pública: la FDA requiere nuevos recuadros de advertencia para los medicamentos para dejar de fumar Chantix y Zyban" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA). 1 de julio de 2009. Archivado desde el original el 19 de octubre de 2010 . Consultado el 3 de julio de 2009 .
- ^ "La cesación del tabaquismo ayuda a la vareniclina (comercializada como Chantix) y al bupropión (comercializado como Zyban y genéricos) en la ideación y el comportamiento suicidas" (PDF) . Boletín de seguridad de los medicamentos . 2 (1): 1–4. 2009. Archivado desde el original (PDF) el 11 de febrero de 2017 . Consultado el 16 de diciembre de 2019 .
- ^ "Alertas de seguridad para productos médicos humanos - Chantix (vareniclina) y Zyban (bupropion): Comunicación de seguridad de los medicamentos - Efectos secundarios de salud mental revisados" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016 . Consultado el 20 de diciembre de 2016 .
- ^ Thomas K, Schmidt MS (2 de julio de 2012). "Glaxo acuerda pagar $ 3 mil millones en liquidación de fraude" . The New York Times .
- ^ "La EMA recomienda la suspensión de medicamentos debido a estudios poco fiables de Micro Therapeutic Research Labs | Agencia Europea de Medicamentos" .
- ^ "Productos para los que se recomiendan las autorizaciones de comercialización para solicitudes de autorización de suspensión y comercialización que no cumplen los criterios de autorización adoptados por el CHMP el 23 de marzo de 2017" (PDF) .
- ^ a b Naglich AC, Brown ES, Adinoff B (2019). "Revisión sistemática de evidencia preclínica, clínica y poscomercialización del potencial de uso indebido del bupropión". Soy J abuso de alcohol y drogas . 45 (4): 341–354. doi : 10.1080 / 00952990.2018.1545023 . PMID 30601027 . S2CID 58587857 .
- ^ Lile JA, Nader MA (2003). "La responsabilidad por el abuso y el potencial terapéutico de las drogas evaluadas para la adicción a la cocaína según lo predicho por modelos animales". Neurofarmacología actual . 1 : 21–46. CiteSeerX 10.1.1.325.9635 . doi : 10.2174 / 1570159033360566 .
- ^ El antidepresivo Wellbutrin se convierte en 'cocaína de los pobres' en las calles de Toronto Global News 18 de septiembre de 2013.
- ^ Phillips D (febrero de 2012). "Wellbutrin®: mal uso y abuso por parte de personas encarceladas". Revista de Enfermería en Adicciones . 23 (1): 65–9. doi : 10.3109 / 10884602.2011.647838 . PMID 22468662 . S2CID 1310940 .
- ^ Baribeau D, Araki KF (mayo-junio de 2013). "Bupropión intravenoso: un método previamente indocumentado de abuso de un agente antidepresivo comúnmente recetado". Revista de Medicina de la Adicción . 7 (3): 216–7. doi : 10.1097 / ADM.0b013e3182824863 . PMID 23519045 .
- ^ Stassinos GL, Klein-Schwartz W (2016). Abuso de "bupropión" "denunciado a los centros de toxicología de EE. UU.". J Addict Med . 10 (5): 357–62. doi : 10.1097 / ADM.0000000000000249 . PMID 27504927 . S2CID 24870292 .
- ^ "Постановление Правительства РФ De 30 июня 1998 г. N 681 "Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации"(с изменениями и дополнениями)" (en ruso). Гарант . Consultado el 28 de abril de 2019 .
Эфедрон (меткатинон) и его производные, за исключением производных, включенных в ктестве сярили
- ^ Rossi, S, ed. (2013). Manual de medicamentos de Australia (ed. 2013). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.
- ^ Comité Conjunto del Formulario (2015). Formulario Nacional Británico (BNF) (69 ed.). Londres, Reino Unido: Pharmaceutical Press. ISBN 978-0-85711-156-2.
enlaces externos
- "Bupropion" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Clorhidrato de bupropión" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Bromhidrato de bupropión" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.