1TQN , 1W0E , 1W0F , 1W0G , 2J0D , 2V0M , 3NXU , 3TJS , 3UA1 , 4I3Q , 4I4G , 4I4H , 4K9T , 4K9U , 4K9V , 4K9W , 4K9X , 4NY4 , 5A1P , 5AD1R , 4D7D7 _ _ _ _ _ _
El citocromo P450 3A4 (abreviado CYP3A4 ) ( EC 1.14.13.97 ) es una enzima importante en el cuerpo, que se encuentra principalmente en el hígado y el intestino. Se oxida pequeñas moléculas extrañas orgánicos ( xenobióticos ), tales como toxinas o fármacos, por lo que pueden ser eliminados del cuerpo.
Mientras que muchos fármacos son desactivados por CYP3A4, también hay algunos fármacos que son activados por la enzima. Algunas sustancias, como algunos medicamentos y las furanocumarinas presentes en el jugo de toronja , interfieren con la acción del CYP3A4. Por tanto, estas sustancias amplificarán o debilitarán la acción de los fármacos modificados por CYP3A4.
CYP3A4 es un miembro de la familia de enzimas oxidantes del citocromo P450 . Varios otros miembros de esta familia también participan en el metabolismo de los fármacos, pero el CYP3A4 es el más común y el más versátil. Como todos los miembros de esta familia, es una hemoproteína , es decir, una proteína que contiene un grupo hemo con un átomo de hierro. En los seres humanos, la proteína CYP3A4 está codificada por el gen CYP3A4 . [3] Este gen es parte de un grupo de genes del citocromo P 450 en el cromosoma 7q22.1 . [4]
CYP3A4 es un miembro de la superfamilia de enzimas del citocromo P450 . Las proteínas del citocromo P450 son monooxigenasas que catalizan muchas reacciones involucradas en el metabolismo de los fármacos y la síntesis de colesterol, esteroides y otros componentes lipídicos.
La proteína CYP3A4 se localiza en el retículo endoplásmico y su expresión es inducida por glucocorticoides y algunos agentes farmacológicos. Las enzimas del citocromo P450 metabolizan aproximadamente el 60% de los medicamentos recetados, siendo el CYP3A4 responsable de aproximadamente la mitad de este metabolismo; [5] los sustratos incluyen acetaminofén, codeína, ciclosporina (ciclosporina), diazepam y eritromicina. La enzima también metaboliza algunos esteroides y carcinógenos. [6] La mayoría de los fármacos se desactivan por el CYP3A4, ya sea directamente o por excreción facilitada del cuerpo. Además, muchas sustancias son bioactivadas por CYP3A4 para formar sus compuestos activos, y muchas protoxinas están intoxicadas.en sus formas tóxicas (para ver ejemplos, consulte la tabla siguiente) .