El carprofeno , comercializado con muchas marcas en todo el mundo, [1] es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que los veterinarios prescriben como tratamiento de apoyo para diversas afecciones en animales. [2] Proporciona tratamiento diario para el dolor y la inflamación de varios tipos de dolor en las articulaciones , así como el dolor posoperatorio. [2] El carprofeno reduce la inflamación mediante la inhibición de COX-1 y COX-2 ; su especificidad para la COX-2 varía de una especie a otra. [2]
Datos clinicos | |
---|---|
AHFS / Drugs.com | Información sobre medicamentos profesionales de la FDA |
Código ATCvet | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
|
Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | Alto (99%) |
Vida media de eliminación | Aproximadamente 8 h (intervalo de 4,5 a 9,8 h) en perros |
Identificadores | |
| |
Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.053.357 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 15 H 12 Cl N O 2 |
Masa molar | 273,72 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Quiralidad | Mezcla racémica |
| |
| |
(verificar) |
Uso en perros
Efectos adversos
La mayoría de los perros responden bien al uso de carprofeno, pero como todos los AINE, puede causar problemas gastrointestinales, hepáticos y renales en algunos pacientes.
En 1999, la FDA tenía más de 6000 informes anecdóticos de muerte súbita de animales después del uso de la marca de carprofeno Rimadyl de Pfizer . Como resultado, la FDA solicitó que Pfizer avisara a los consumidores en su publicidad que la muerte es un posible efecto secundario. [3] Pfizer se negó y retiró su publicidad; sin embargo, ahora incluyen la muerte como un posible efecto secundario en la etiqueta del medicamento. Los planes requieren una carta de "Estimado doctor" para asesorar a los veterinarios y una hoja de seguridad adjunta a los paquetes de píldoras.
Los efectos adversos incluyen:
- Pérdida de apetito
- Vómitos
- Diarrea
- Aumento de la sed
- Aumento de la micción
- Fatiga y / o letargo ( somnolencia ).
- Pérdida de coordinación
- Convulsiones
- Disfunción hepática: ictericia (ojos amarillentos)
- Sangre o material oscuro similar al alquitrán en la orina o las heces
- Letargo
- Escalonamiento, tropiezo, debilidad o parálisis parcial , parálisis total [4]
- Cambio en la piel (enrojecimiento, costras o rascado)
- Cambio de comportamiento (como disminución o aumento del nivel de actividad, convulsiones o agresión) [5]
Los efectos de una sobredosis incluyen gastritis y formación de úlceras. [6]
En perros sanos que recibieron carprofeno, no se han informado efectos adversos perioperatorios sobre el sistema cardiovascular a las dosis recomendadas. [7] [8] La administración perioperatoria de carprofeno a gatos no afectó la frecuencia respiratoria ni la frecuencia cardíaca posoperatorias. [9]
El carprofeno no debe administrarse al mismo tiempo que los esteroides, ya que esto puede causar úlceras en el estómago. Los perros deben dejar de tomar carprofeno durante tres días completos antes de ingerir un esteroide (como prednisolona ). El carprofeno no debe administrarse al mismo tiempo con otros tipos de medicamentos como otros AINE ( aspirina , etodolac , deracoxib , meloxicam , tepoxalina ) o esteroides como dexametasona , triamcinolona , cortisona o prednisona .
El carprofeno debe usarse con precaución bajo la supervisión de un veterinario en perros con enfermedad hepática o renal, deshidratación , déficit hemorrágico u otros problemas de salud. No se recomienda su uso en perros con trastornos hemorrágicos (como la enfermedad de Von Willebrand ), ya que no se ha establecido la seguridad en perros con estos trastornos. [10] No se ha establecido si el carprofeno se puede utilizar de forma segura en perros preñados, perros utilizados con fines de reproducción o en perros lactantes.
Se han realizado varios estudios de laboratorio y ensayos clínicos para establecer la seguridad del uso de Carprofen. Se realizaron estudios clínicos en cerca de 300 perros, procedentes de diferentes razas . Los perros fueron tratados con Rimadyl a la dosis recomendada durante 2 semanas. Según estos estudios, el fármaco fue clínicamente bien tolerado y los perros tratados no tuvieron una mayor incidencia de reacciones adversas en comparación con el grupo de control. [11]
Varios factores pueden contribuir a la alta incidencia de informes adversos del carprofeno recibidos por el Centro de Medicina Veterinaria a fines de la década de 1990. Éstas incluyen:
- El tipo de droga;
- Uso amplio;
- Duración de uso. Si bien se sabe que los efectos secundarios del carprofeno ocurren en un corto período de tiempo después de la administración, se cree que el uso a largo plazo en realidad puede resultar en un mayor riesgo de reacciones adversas; [ cita requerida ]
- Uso de perros mayores. Los perros mayores son generalmente más propensos a los efectos secundarios causados por el carprofeno.
Uso humano
El carprofeno se usó en humanos durante casi 10 años, a partir de 1988. Se usó para las mismas afecciones que en los perros, es decir, dolor e inflamación de las articulaciones. Los efectos secundarios tendían a ser leves, por lo general consistían en náuseas o dolor gastrointestinal y diarrea. El carprofeno estaba disponible solo con receta en dosis de 150 a 600 mg. [12] La dosis superior a 250 mg fue solo para aliviar el dolor después de un traumatismo severo, como la inflamación posoperatoria. Las dosis de 150 mg se usaban comúnmente para aliviar el dolor de la artritis, mientras que las dosis de 200 mg se recetaban comúnmente en casos de artritis severa o dolor por inflamación severa. La droga se tomó por vía oral. Pfizer lo retiró voluntariamente del mercado para uso humano por motivos comerciales. [12]
Uso equino
El carprofeno se puede administrar por vía intravenosa a caballos. [13] Se ha demostrado que una sola dosis reduce la producción de prostaglandina E2 y el exudado inflamatorio hasta por 15 horas, [14] aunque hubo menos efecto sobre la producción de eicosanoides en comparación con los efectos producidos por AINE como fenilbutazona o flunixina . [15] La prostaglandina E2 y el exudado inflamatorio también se reducen y se inhibe el leucotrieno B4 . El carprofeno también se puede administrar por vía oral, pero el uso intramuscular puede producir daño muscular. [dieciséis]
Marcas y formas farmacéuticas para uso veterinario
Se comercializa bajo muchas marcas que incluyen: Acticarp, Artriofin, Austiofen, Bomazeal, Canidryl, Carporal, Carprieve, Carprocow, Carprodolor, Carprodyl, Carprofelican, Carprofen, Carprofène, Carprofeno, Carprofenum, Carprogesic, Carplagforisol, Carprogesic , Dolocarp, Dolox, Eurofen, Kelaprofen, Librevia, Norocarp, Norodyl, Novocox, Ostifen, Prolet, Quellin, Reproval, Rimadyl, Rimifin, Rofeniflex, Rovera, Rycarfa, Scanodyl, Tergive, Vetprofen y Xelcor. [1]
Las formas de dosificación veterinaria incluyen tabletas de 25 mg, 75 mg y 100 mg, y la forma inyectable de 50 mg por ml. [17]
Referencias
- ^ a b Drugs.com Marcas internacionales de Carprofen Página consultada el 4 de octubre de 2017
- ^ a b c Instrucciones de prescripción de Carprofen / Rimadyl (Carprofen)
- ^ "Actualización sobre Rimadyl" . Centro de Medicina Veterinaria de la FDA. 1 de diciembre de 1999. Archivado desde el original el 8 de septiembre de 2014 . Consultado el 16 de diciembre de 2019 .
- ^ "Una revisión de los signos de una reacción potencialmente mortal a Rimadyl" . Consultado el 20 de mayo de 2010 .
- ^ "Información del propietario del perro sobre Rimadyl (carprofen)" . Consultado el 20 de mayo de 2010 .
- ^ "Perro genérico Rimadyl en línea" . Archivado desde el original el 15 de julio de 2011 . Consultado el 15 de julio de 2011 .
- ^ Boström IM, Nyman GC, Lord PE, Häggström J, Jones BE, Bohlin HP (mayo de 2002). "Efectos del carprofeno sobre la función renal y resultados de análisis bioquímicos y hematológicos del suero en perros anestesiados que tenían presión arterial baja durante la anestesia". Revista estadounidense de investigación veterinaria . 63 (5): 712-21. doi : 10.2460 / ajvr.2002.63.712 . PMID 12013473 .
- ^ Frendin JH, Boström IM, Kampa N, Eksell P, Häggström JU, Nyman GC (diciembre de 2006). "Efectos del carprofeno sobre la función renal durante la anestesia con medetomidina-propofol-isoflurano en perros". Revista estadounidense de investigación veterinaria . 67 (12): 1967–73. doi : 10.2460 / ajvr.67.12.1967 . PMID 17144795 .
- ^ Höglund OV, Dyall B, Gräsman V, Edner A, Olsson U, Höglund K (octubre de 2018). "Efecto de los antiinflamatorios no esteroideos sobre la frecuencia cardíaca y respiratoria postoperatoria en gatos sometidos a ovariohisterectomía". Revista de Medicina y Cirugía Felina . 20 (10): 980–84. doi : 10.1177 / 1098612X17742290 . PMID 29165006 . S2CID 30649716 .
- ^ "Rimadyl (Carprofen)" . Archivado desde el original el 23 de mayo de 2010 . Consultado el 20 de mayo de 2010 .
- ^ "Rimadyl [prospecto]" (PDF) . Nueva York: Pfizer Animal Health. 2007 . Consultado el 13 de agosto de 2014 .
- ^ a b Comité de Medicamentos Veterinarios: Carprofen , Agencia Europea para la Evaluación de Medicamentos
- ^ McIlwraith CW, Frisbie DD, Kawcak CE. Fármacos anti-inflamatorios no esteroideos. Proc. AAEP 2001 (47): 182–87.
- ^ Lees P, McKellar Q, May SA, Ludwig B (mayo de 1994). "Farmacodinámica y farmacocinética del carprofeno en el caballo". Revista Veterinaria Equina . 26 (3): 203–08. doi : 10.1111 / j.2042-3306.1994.tb04370.x . PMID 8542839 .
- ^ Lees P, Ewins CP, Taylor JB, Sedgwick AD (1987). "Tromboxano sérico en el caballo y su inhibición por aspirina, fenilbutazona y flunixina". The British Veterinary Journal . 143 (5): 462–76. doi : 10.1016 / 0007-1935 (87) 90024-8 . PMID 3119142 .
- ^ McKellar QA, Bogan JA, von Fellenberg RL, Ludwig B, Cawley GD (julio de 1991). "Estudios de farmacocinética, bioquímica y tolerancia al carprofeno en el caballo". Revista Veterinaria Equina . 23 (4): 280–84. doi : 10.1111 / j.2042-3306.1991.tb03718.x . PMID 1915228 .
- ^ Carprofen (veterinario - sistémico) El Convenio de la farmacopea de Estados Unidos, 2007