Etodolac es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo ( AINE ).
Datos clinicos | |
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AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a692015 |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | 100% |
Metabolismo | hígado |
Vida media de eliminación | 7,3 ± 4,0 horas |
Excreción | renal |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.157.848 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 17 H 21 N O 3 |
Masa molar | 287,359 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 145 a 148 ° C (293 a 298 ° F) |
solubilidad en agua | 3.92e-02 mg / mL [ALOGPS] mg / mL (20 ° C) |
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(verificar) |
Fue patentado en 1971 y aprobado para uso médico en 1985. [1] Fue aprobado en los Estados Unidos en 1991. [2]
Usos médicos
Los AINE se utilizan para el tratamiento del dolor, la fiebre y la inflamación de leves a moderados . Actúan reduciendo los niveles de prostaglandinas , que son sustancias químicas responsables del dolor, la fiebre y la sensibilidad que se presentan con la inflamación. Etodolac bloquea las enzimas ciclooxigenasa (abrev. COX) que forman prostanoides , lo que da como resultado concentraciones más bajas de prostaglandinas . Como consecuencia, se reducen la inflamación, el dolor y la fiebre.
Los estudios posteriores a la comercialización demostraron que la inhibición de la ciclooxigenasa por etodolac es algo selectiva para la COX-2 [3] similar a celecoxib y otros " inhibidores de la COX-2 ". A diferencia del rofecoxib , tanto el etodolaco como el celecoxib pueden inhibir completamente la COX-1 y se designan con "selectividad preferencial" hacia la COX-2. El enantiómero R de etodolac es inactivo contra las enzimas COX, pero inhibe los niveles de beta-catenina en las células del hepatoma . [4]
En el Reino Unido, Etodolac está autorizado para el tratamiento de la inflamación y el dolor provocados por la osteoartritis y la artritis reumatoide . [5]
Interacciones
Etodolac debe evitarse en pacientes con antecedentes de ataques de asma , urticaria u otras reacciones alérgicas a la aspirina u otros AINE. Se han notificado reacciones alérgicas raras pero graves en estos individuos. También deben evitarlo los pacientes con enfermedad de úlcera péptica o función renal deficiente , ya que este medicamento puede empeorar ambas afecciones. Etodolac se usa con precaución en pacientes que toman medicamentos anticoagulantes ( anticoagulantes ), como warfarina (Coumadin), porque aumenta el riesgo de hemorragia . Los pacientes que toman litio y etodolaco pueden desarrollar niveles tóxicos de litio en sangre. Además, se ha descubierto que etodolaco interactúa con ciertos medicamentos antidepresivos, como sertralina o fluoxetina , que pueden aumentar los riesgos de accidente cerebrovascular, ataque cardíaco y otras afecciones cardiovasculares. Los pacientes que también toman ciclosporina (Sandimmune) pueden desarrollar toxicidad renal. El uso en niños no se ha estudiado adecuadamente. Etodolac no crea hábito. Los AINE deben suspenderse antes de la cirugía electiva debido a una leve interferencia con la coagulación que es característica de este grupo de medicamentos. Es mejor suspender la administración de etodolac al menos cuatro días antes de la cirugía. Los metabolitos de etodolac también pueden causar un resultado falso positivo de bilirrubina en una prueba de análisis de orina. [1] [6]
Embarazo y lactancia
Etodolac generalmente se evita durante el embarazo y la lactancia . Los AINE pueden causar efectos cardiovasculares adversos en el feto durante el embarazo. [2]
En octubre de 2020, la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU . (FDA) requirió que la etiqueta del medicamento se actualizara para todos los medicamentos antiinflamatorios no esteroides para describir el riesgo de problemas renales en los bebés por nacer que resultan en niveles bajos de líquido amniótico. [7] [8] Recomiendan evitar los AINE en mujeres embarazadas a las 20 semanas o más tarde del embarazo. [7] [8]
Nombres de marca
Etodolac es fabricado por Almirall Limited con el nombre comercial Lodine SR [9] y por Meda Pharmaceuticals con el nombre Eccoxolac . [10] El etodolac genérico también está disponible. [11]
El medicamento también se vende bajo varias otras marcas, que incluyen:
- "Etogesic" ( India )
- Etova ( India )
- Dualgan ( Portugal )
- Etodin ( Corea del Sur )
- Etofree ( India )
- Etopan ( Israel )
- Flancox ® [12] ( Brasil )
- Haipen ( Japón )
- Lodine ( Francia , Suiza , Estados Unidos )
- Proxym (S Etodolac) ( India )
- Etol ( Turquía )
- Lonine ( Taiwán )
- Etodine ( Egipto )
- Dolarit (Turquía)
- "Fuerte de Etodin" ( Bulgaria )
Referencias
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 517. ISBN 9783527607495.
- ^ a b Ogbru O. "etodolac, Lodine (descontinuado): información sobre medicamentos, efectos secundarios y dosificación" . MedicineNet .
- ^ Warner TD, Giuliano F, Vojnovic I, Bukasa A, Mitchell JA, Vane JR (junio de 1999). "Las selectividades de fármacos no esteroides para la ciclooxigenasa-1 en lugar de la ciclooxigenasa-2 están asociadas con la toxicidad gastrointestinal humana: un análisis in vitro completo" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 96 (13): 7563–8. Código Bibliográfico : 1999PNAS ... 96.7563W . doi : 10.1073 / pnas.96.13.7563 . PMC 22126 . PMID 10377455 .
- ^ Behari J, Zeng G, Otruba W, Thompson MD, Muller P, Micsenyi A, et al. (Mayo de 2007). "R-Etodolac disminuye los niveles de beta-catenina junto con la supervivencia y proliferación de células de hepatoma" . Revista de Hepatología . 46 (5): 849–57. doi : 10.1016 / j.jhep.2006.11.017 . PMC 1924913 . PMID 17275129 .
- ^ BNF 55 - Etodolac
- ^ Sho Y, Ishiodori T, Oketani M, Kubozono O, Nakamura A, Takeuchi A, et al. (Julio de 1999). "Efectos de los metabolitos urinarios de etodolaco en las pruebas de diagnóstico de bilirrubina en orina". Arzneimittel-Forschung . 49 (7): 572–6. doi : 10.1055 / s-0031-1300464 . PMID 10442203 .
- ^ a b "La FDA advierte que el uso de un tipo de medicamento para el dolor y la fiebre en la segunda mitad del embarazo podría provocar complicaciones" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) (Nota de prensa). 15 de octubre de 2020 . Consultado el 15 de octubre de 2020 . Este artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público .
- ^ a b "Los AINE pueden causar problemas renales poco frecuentes en el feto" . Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU . 21 de julio de 2017 . Consultado el 15 de octubre de 2020 . Este artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público .
- ^ "Lodine SR" . medicinas.org.uk . Archivado desde el original el 18 de marzo de 2008 . Consultado el 7 de agosto de 2008 .
- ^ "Eccoxolac" . medicinas.org.uk . Archivado desde el original el 24 de diciembre de 2012.
- ^ "Preparaciones de etodolac" . BNF 55 .
- ^ "Flancox" . apsen.com.br .
enlaces externos
- Información de DrugBank
- Medicinenet.com