Casokefamide ( INN ), también conocido como β-casomorfina 4027 ( β-CM-4027 ) y [ D -Ala 2,4 , Tyr 5 ] -β-casomorfina-5-amida , es un periféricamente-específico , sintético pentapéptido opioide con la secuencia de aminoácidos Tyr- D Ala-Phe- D Ala-Tyr-NH 2 . [1] Derivado de la secuencia de β-casomorfina , fue diseñado con la intención de mejorar la resistencia a las enzimas digestivas para que pudiera usarse como antidiarreico. medicina . [1] [2] A diferencia de otras casomorfinas, que generalmente son agonistas selectivos de los receptores opioides μ , la casokefamida se une a los receptores opioides μ y δ . [1] En un estudio clínico , se descubrió que casokefamide es eficaz por vía oral para el tratamiento de la diarrea crónica y no produce ningún efecto secundario . [2] Sin embargo, no se buscó un mayor desarrollo clínico y nunca se comercializó.
Datos clinicos | |
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Otros nombres | L-tirosil-D-alanil-L-fenilalanil-D-alanil-L-tirosinamida |
Código ATC |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 33 H 40 N 6 O 7 |
Masa molar | 632,718 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Ver también
Referencias
- ↑ a b c Brantl V, Picone D, Amodeo P, Temussi PA (marzo de 1993). "Estructura de la solución de casokefamida". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 191 (3): 853–9. doi : 10.1006 / bbrc.1993.1295 . PMID 8466524 .
- ^ a b Schulte-Frohlinde E, Reindl W, Bierling D y col. (Marzo de 2000). "Efectos de la casokefamida oral sobre los niveles plasmáticos, la tolerancia y el tránsito intestinal en el hombre". Péptidos . 21 (3): 439–42. doi : 10.1016 / S0196-9781 (00) 00166-2 . PMID 10793229 .