Cefditoren también conocido como cefditoren pivoxil (nombres comerciales Spectracef, Meiact y Zostum-O) es un antibiótico de amplio espectro que se toma por vía oral para tratar la neumonía y otras infecciones. Es una cefalosporina oral de tercera generación con un amplio espectro de actividad contra patógenos bacterianos, incluidas bacterias grampositivas y gramnegativas , y es eficaz contra algunas bacterias resistentes a los antibióticos porque no es susceptible a la hidrólisis por muchas bacterias beta comunes. -lactamasas . [1] La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos aprobó cefditoren pivoxil para adultos y adolescentes (de 12 años o más) en 2001.[2] En 2018, Zuventus Healthcare recibió la aprobación del polvo seco de cefditoren pivoxil para suspensión (100 mg/5 ml) para el tratamiento de infecciones leves a moderadas en niños (de 2 meses a 12 años de edad) causadas por cepas susceptibles de las cepas designadas microorganismos [3]
Cefditoren pivoxil también puede reducir la inflamación pulmonar y el daño epitelial por un mecanismo no bactericida. [4] Fue patentado en 1984 y aprobado para uso médico en 1994. [5]
Al igual que otras cefalosporinas, el cefditoreno tiene un anillo β-lactámico en la posición 7 del anillo de cefalosporina que es responsable de su acción inhibidora sobre la síntesis de la pared celular bacteriana. Además del núcleo de cefem común a todas las cefalosporinas, el cefditoreno tiene un grupo aminotiazol que potencia su actividad frente a los organismos Gram-negativos, un grupo metiltiazol que potencia su actividad frente a los organismos Gram-positivos, un grupo metoxiimino que le confiere estabilidad frente a las β-lactamasas , y un grupo éster de pivoxil que mejora la biodisponibilidad oral. [6]
El espectro de cefditoren incluye especies bacterianas Gram-positivas y Gram-negativas. Tiene una fuerte actividad antimicrobiana debido a su alta afinidad por la proteína de unión a penicilina 2X, responsable de la resistencia a las cefalosporinas cuando muta. Cefditoren pivoxil de alta actividad intrínseca frente a Streptococcus pneumoniae , incluidas las cepas resistentes a la penicilina. Cefditoren tiene un espectro antimicrobiano equilibrado que incluye los tres principales patógenos de las infecciones del tracto respiratorio inferior adquiridas en la comunidad: Streptococcus pneumoniae , Haemophilus influenzae y Moraxella catarrhalis . [7] Microorganismos aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus(cepas sensibles a la meticilina, incluidas las cepas productoras de β-lactamasa), Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes Microorganismos aerobios gramnegativos: Haemophilus influenzae (incluidas las cepas productoras de β-lactamasa), Haemophilus parainfluenzae (incluidas las cepas productoras de β-lactamasa), Moraxella catarrhalis (incluidas las cepas productoras de β-lactamasa. [2]
Biodisponibilidad oral: después de la administración oral, cefditoren pivoxil se absorbe en el tracto gastrointestinal y se hidroliza a cefditoren por esterasas. Las concentraciones plasmáticas máximas de cefditoren en ayunas promedian 1,8 ± 0,6 µg/mL después de una dosis de 200 mg y ocurren de 1,5 a 3 horas después de la dosificación. Cefditoren no se acumula en el plasma luego de la administración dos veces al día a sujetos con función renal normal. En condiciones de ayuno, la biodisponibilidad absoluta estimada de cefditoren pivoxil es de aproximadamente 14%. [1]
La unión de cefditoren a las proteínas plasmáticas tiene una media del 88 % y el volumen medio de distribución de cefditoren en estado estacionario es de 9,3 l. Se ha demostrado que cefditoren penetra en la mucosa bronquial, el líquido del revestimiento epitelial, el líquido de las ampollas en la piel y el tejido amigdalino y se alcanzan concentraciones clínicamente relevantes contra los patógenos comunes en estos tejidos durante al menos 4 horas. [1]