Un abridor de canales de cloruro es un tipo de fármaco que facilita la transmisión de iones a través de los canales de cloruro .
![](http://wikiimg.tojsiabtv.com/wikipedia/commons/thumb/e/e6/Glutamate-gated_chloride_channel_receptor_with_bound_ivermectin_3RHW.png/220px-Glutamate-gated_chloride_channel_receptor_with_bound_ivermectin_3RHW.png)
El fármaco antiparasitario ivermectina (que se muestra aquí en azul real) actúa uniéndose a los receptores de los canales de cloruro activados por glutamato, un tipo de canal de cloruro que se encuentra solo en los protostomas . “Bloquea” el receptor en una conformación activada (abierta), lo que permite el paso sin restricciones de iones de cloruro (Cl - ) a la célula, y finalmente mata al parásito. [1] (La vista superior muestra el canal abierto, con un poro central a través del cual se transporta el Cl - ; la vista lateral muestra la unión del fármaco. De PDB : 3RHW ).
Un ejemplo es la 1,10-fenantrolina , que activa los canales de cloruro del regulador de conductancia transmembrana de la fibrosis quística (CFTR) . [2]
Los agonistas del receptor GABA-A (p. Ej., Lorazepam ) también pueden considerarse abridores de los canales de cloruro
Ver también
Referencias
- ^ Atif M, Estrada-Mondragon A, Nguyen B, Lynch JW, Keramidas A (octubre de 2017). "Efectos del glutamato y la ivermectina en los canales de cloruro regulados por glutamato único del nematodo parásito H. contortus" . PLoS Pathog . 13 (10): e1006663. doi : 10.1371 / journal.ppat.1006663 . PMC 5638611 . PMID 28968469 .
- ^ Duszyk M, MacVinish L, Cuthbert AW (octubre de 2001). "Fenantrolinas - una nueva clase de abridores de canales de cloruro CFTR" . Revista británica de farmacología . 134 (4): 853–64. doi : 10.1038 / sj.bjp.0704328 . PMC 1573018 . PMID 11606326 .
Otras lecturas
- Cuthbert AW (febrero de 2001). "Evaluación de los abridores de canales de cloruro de CFTR en epitelios murinos de fibrosis quística y normales intactos" . Revista británica de farmacología . 132 (3): 659–68. doi : 10.1038 / sj.bjp.0703859 . PMC 1572602 . PMID 11159718 .
- Ramteke VD, Tandan SK, Kumar D, Aruna Devi R, Shukla MK, Ravi Prakash V (enero de 2009). "Aumento de la hiperalgesia por ácido 5-nitro-2, 3- (fenilpropilamino) -benzoico (NPPB), un bloqueador de los canales de cloruro en el dolor neuropático inducido por lesión por aplastamiento en ratas". Farmacología Bioquímica y Comportamiento . 91 (3): 417–22. doi : 10.1016 / j.pbb.2008.08.017 . PMID 18775743 .