Sulindac


Sulindac es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de la clase del ácido arilalcanoico que se comercializa como Clinoril . Imbaral (que no debe confundirse con mebaral ) es otro nombre para este medicamento. Su nombre se deriva de sul(finyl)+ ind(ene)+ ac(etic acid) Fue patentado en 1969 y aprobado para uso médico en 1976. [1]

Al igual que otros AINE, es útil en el tratamiento de afecciones inflamatorias agudas o crónicas . Sulindac es un profármaco , derivado del sulfinilindeno , que se convierte en el cuerpo en el AINE activo. Más específicamente, las enzimas hepáticas convierten el agente en un sulfuro que se excreta en la bilis y luego se reabsorbe en el intestino. Se cree que esto ayuda a mantener niveles sanguíneos constantes con efectos secundarios gastrointestinales reducidos. Algunos estudios han demostrado que el sulindaco es relativamente menos irritante para el estómago que otros AINE, a excepción de los fármacos de la clase de inhibidores de la COX-2 [ cita requerida ]. Se desconoce el mecanismo exacto de sus propiedades como AINE, pero se cree que actúa sobre las enzimas COX-1 y COX-2, inhibiendo la síntesis de prostaglandinas .

Su dosis habitual es de 150-200 miligramos dos veces al día, con alimentos. No debe ser utilizado por personas con antecedentes de reacciones alérgicas importantes ( urticaria o anafilaxia ) a la aspirina u otros AINE, y debe ser utilizado con precaución por personas que tienen úlcera péptica preexistente . Sulindac tiene muchas más probabilidades que otros AINE de causar daño al hígado o al páncreas, aunque es menos probable que cause daño renal que otros AINE.

Sulindac parece tener la propiedad, independiente de la inhibición de la COX, de reducir el crecimiento de pólipos y lesiones precancerosas en el colon, especialmente en asociación con poliposis adenomatosa familiar , y puede tener otras propiedades anticancerígenas. [2] [3]

En octubre de 2020, la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. (FDA, por sus siglas en inglés) requirió que se actualizara la etiqueta del medicamento para todos los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos para describir el riesgo de problemas renales en los bebés por nacer que resultan en un nivel bajo de líquido amniótico. [4] [5] Recomiendan evitar los AINE en mujeres embarazadas a las 20 semanas o más en el embarazo. [4] [5]

En septiembre de 2010, un jurado federal de New Hampshire otorgó 21 millones de dólares a Karen Bartlett, una mujer que desarrolló el síndrome de Stevens-Johnson / necrólisis epidérmica tóxica como resultado de tomar una marca genérica de sulindac fabricada por Mutual Pharmaceuticals para su dolor de hombro. La Sra. Bartlett sufrió lesiones graves, incluida la pérdida de más del 60 % de la superficie de su piel y casi ceguera permanente. El caso había sido apelado ante la Corte Suprema de los Estados Unidos, donde la cuestión principal era si la ley federal prevalece sobre el reclamo de la Sra. Bartlett. [6] El 24 de junio de 2013, la Corte Suprema falló 5-4 a favor de Mutual Pharmaceuticals, descartando el veredicto anterior del jurado de $21 millones. [7] [8]


Síntesis de sulindac: [9] [10] [11] [12]