La ciamemazina ( terciana ), también conocida como ciamepromazina , es un fármaco antipsicótico típico de la clase de las fenotiazinas que fue introducido por Theraplix en Francia en 1972 y posteriormente también en Portugal . [1] [2] [3] [4] Se utiliza para el tratamiento de la esquizofrenia y, especialmente, para la ansiedad asociada a la psicosis , debido a su eficacia ansiolítica única . [5] [6]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Terciano |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Vías de administración | Oral, IM, IV |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 10-70% |
Metabolismo | Hepático |
Vida media de eliminación | 10 horas |
Excreción | Orina |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tarjeta de información ECHA | 100.020.541 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 21 N 3 S |
Masa molar | 323,46 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
La ciamemazina se diferencia de otros neurolépticos de fenotiazina en que, además del perfil habitual de antagonismo de los receptores de dopamina , α 1 -adrenérgicos , H 1 y mACh , [7] además produce un potente bloqueo de varios receptores de serotonina , incluido el 5-HT 2A , 5- HT 2C y 5-HT 7 . [7] [8] [9] [10] Estas acciones se han relacionado con los efectos ansiolíticos de la ciamemazina (5-HT 2C ) y la falta de efectos secundarios extrapiramidales (5-HT 2A ), [7] [8] y como antipsicótico típico , en realidad se comporta como un antipsicótico atípico . [11]
Sitio | K yo (nM) | Especies | Árbitro |
---|---|---|---|
H 1 | 9.3 | conejillo de indias | [12] |
H 2 | 351 | conejillo de indias | [12] |
H 3 | > 10,000 | Rata | [12] |
M 1 | 13 | Humano | [12] |
M 2 | 42 | Humano | [12] |
M 3 | 32 | Humano | [12] |
M 4 | 12 | Humano | [12] |
M 5 | 35 | Humano | [12] |
5-HT 1A | 517 | Humano | [12] |
5-HT 2A | 1,5 | Humano | [12] |
5-HT 2C | 12 | Humano | [12] |
5-HT 3 | 2,943 | Humano | [12] |
5-HT 7 | 22 | Humano | [12] |
D 1 | 3.8 | Humano | [12] |
D 2 | 5.8 | Humano | [12] |
D 3 | 2.5 | Humano | [12] |
D 4 | 5.3 | Humano | [12] |
α 1 | 2.3 | Rata | [12] |
α 2 | 1320 | Rata | [12] |
GABA A | > 10,000 | Rata | [12] |
GABA B | > 10,000 | Rata | [12] |
Los valores son K i (nM). Cuanto menor sea el valor, cuanto más fuertemente se une el fármaco al sitio. |
Referencias
- ^ Índice nominum, droga internacional ... - Google Books . 2000. ISBN 9783887630751.
- ^ David J. Triggle (1996). Diccionario de agentes farmacológicos . Boca Ratón: Chapman & Hall / CRC. pag. 534. ISBN 0-412-46630-9.
- ^ Sittig, Marshall (enero de 1988). Fabricación farmacéutica ... - Google Books . ISBN 9780815511441.
- ^ Bret P, Bret MC, Queuille E (abril de 2009). "[Prescripción de patrones de antipsicóticos en 13 hospitales psiquiátricos franceses]" . L'Encéphale (en francés). 35 (2): 129–38. doi : 10.1016 / j.encep.2008.03.007 . PMID 19393381 . Archivado desde el original el 13 de febrero de 2013.
- ^ "Psicofarmacología esencial de Stahl - Cambridge University Press" .
- ^ Bourin M, Nic Dhonnchadha BA, Claude Colombel M, Dib M, Hascoët M (septiembre de 2001). "Ciamemazina como fármaco ansiolítico en el paradigma de laberinto más elevado y luz / oscuridad en ratones". Investigación del cerebro conductual . 124 (1): 87–95. doi : 10.1016 / S0166-4328 (01) 00238-8 . PMID 11423169 . S2CID 43312295 .
- ^ a b c Hameg A, Bayle F, Nuss P, Dupuis P, Garay RP, Dib M (febrero de 2003). "Afinidad de la ciamemazina, un fármaco antipsicótico ansiolítico, para los subtipos de receptores de serotonina vs dopamina recombinante humana". Farmacología bioquímica . 65 (3): 435–40. doi : 10.1016 / S0006-2952 (02) 01515-0 . PMID 12527336 .
- ^ a b Alvarez-Guerra M, d'Alché-Birée F, Wolf WA, Vargas F, Dib M, Garay RP (enero de 2000). "Propiedades antagonistas de 5-HT3 y 5-HT2C de ciamemazina: importancia para su actividad ansiolítica clínica" . Psicofarmacología . 147 (4): 412–7. doi : 10.1007 / s002130050010 . PMID 10672635 . S2CID 25162849 . Archivado desde el original el 12 de enero de 2002 . Consultado el 11 de febrero de 2010 .
- ^ Alvarez-Guerra M, Hameg A, Bayle F, Dib M, Garay RP (noviembre de 2002). "Propiedades antagonistas del receptor 5-HT2A de ciamemazina en músculo liso de rata y cobaya". Revista europea de farmacología . 454 (2–3): 235–9. doi : 10.1016 / S0014-2999 (02) 02489-5 . PMID 12421652 .
- ^ Benyamina A, Arbus C, Nuss P, Garay RP, Neliat G, Hameg A (enero de 2008). "Afinidad de metabolitos de ciamemazina por subtipos de receptores de serotonina, histamina y dopamina". Revista europea de farmacología . 578 (2–3): 142–7. doi : 10.1016 / j.ejphar.2007.09.025 . PMID 17936750 .
- ^ Peinado J, Hameg A, Garay RP, Bayle F, Nuss P, Dib M (febrero de 2003). "Reducción de concentraciones extracelulares de dopamina y metabolitos en el cuerpo estriado de rata por dosis bajas de ciamemazina aguda". Archivos de Farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 367 (2): 134–9. doi : 10.1007 / s00210-002-0665-4 . PMID 12595954 . S2CID 682064 .
- ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u Hameg, Ahcène; Bayle, Franck; Nuss, Philippe; Dupuis, Philippe; Garay, Ricardo P .; Dib, Michel (1 de febrero de 2003). "Afinidad de la ciamemazina, un fármaco antipsicótico ansiolítico, para los subtipos de receptores de serotonina vs dopamina recombinante humana". Farmacología bioquímica . 65 (3): 435–440. doi : 10.1016 / s0006-2952 (02) 01515-0 . ISSN 0006-2952 . PMID 12527336 .