Demeclocycline ( INN , BAN , USAN ) (nombres de marca Declomycin , Declostatin , Ledermicina , Bioterciclin , Deganol , Deteclo ), también conocidos bajo los nombres de marca Detravis , Meciclina , Mexocine , Clortetrin , es un antibiótico de tetraciclina , que se deriva de una cepa mutante de Streptomyces aureofaciens . [1] [2]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Declomicina |
Otros nombres | RP-10192 |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a682103 |
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 60–80% |
Enlace proteico | 41–50% |
Metabolismo | Hepático |
Vida media de eliminación | 10-17 horas |
Excreción | Renal |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.004.396 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 21 H 21 Cl N 2 O 8 |
Masa molar | 464,86 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Usos
La demeclociclina está oficialmente indicada para el tratamiento de varios tipos de infecciones bacterianas . [3] Se utiliza como antibiótico en el tratamiento de la enfermedad de Lyme , [4] acné , [5] y bronquitis . [6] Sin embargo, la resistencia se está volviendo gradualmente más común, [7] y la demeclociclina ahora se usa raramente para el tratamiento de infecciones. [8] [9]
Se usa ampliamente (aunque no está indicado en la etiqueta en muchos países, incluido Estados Unidos) en el tratamiento de la hiponatremia ( concentración baja de sodio en sangre ) debido al síndrome de hormona antidiurética inapropiada (SIADH) cuando la restricción de líquidos por sí sola no ha sido eficaz. [10] Fisiológicamente, esto funciona al reducir la capacidad de respuesta de las células del túbulo colector a la ADH. [11]
El uso de SIADH en realidad se basa en un efecto secundario; la demeclociclina induce diabetes insípida nefrogénica (deshidratación debido a la incapacidad para concentrar la orina). [10] [12] [13]
El uso de demeclociclina en SIADH se informó por primera vez en 1975, [14] y, en 1978, un estudio más amplio encontró que era más eficaz y mejor tolerado que el carbonato de litio , el único tratamiento disponible en ese momento. [15] La demeclociclina solía ser el fármaco de elección para el tratamiento de SIADH. [13] Mientras tanto, podría ser reemplazado, ahora que están disponibles los antagonistas del receptor de vasopresina , como el tolvaptán . [15]
Contraindicaciones
Como otras tetraciclinas , la demeclociclina está contraindicada en niños y mujeres embarazadas o lactantes. Todos los miembros de esta clase interfieren con el desarrollo óseo y pueden decolorar los dientes . [9]
Efectos secundarios e interacciones
Estos son similares a los de otras tetraciclinas. Se han informado reacciones cutáneas con la luz solar. [15] Como solo algunos otros derivados de tetraciclina conocidos, la demeclociclina causa diabetes insípida nefrogénica. [16] Además, la demeclociclina podría tener efectos secundarios psicotrópicos similares a los del litio . [17]
Las tetraciclinas se unen a cationes , como calcio , hierro (cuando se administran por vía oral) y magnesio , haciéndolos insolubles e inadsorbibles para el tracto gastrointestinal. La demeclociclina no debe tomarse con alimentos (especialmente leche y otros productos lácteos) o antiácidos . [9]
Mecanismo de acción
Al igual que con los antibióticos de tetraciclina relacionados, la demeclociclina actúa uniéndose a la subunidad ribosómica 30S para inhibir la unión del ARNt de aminoacilo, que altera la síntesis de proteínas por parte de las bacterias. Es bacteriostático (altera el crecimiento bacteriano, pero no las mata directamente). [1] [7]
Inhibe demeclociclina la renal de acción de la hormona antidiurética al interferir con la intracelular segunda cascada de mensajero (específicamente, la inhibición de la adenilil ciclasa activación) después se une el de la hormona de vasopresina V 2 receptores en el riñón . [18] [19] [20] Sin embargo, aún no se ha dilucidado exactamente cómo lo hace la demeclociclina. [20]
Referencias
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