La diprenorfina (nombre comercial Revivon ; antiguo nombre en código de desarrollo M5050 ), [1] también conocida como diprenorfina , es un agonista parcial débil, no selectivo y de alta afinidad de μ- (MOR), κ- (KOR) y δ -receptor de opioides (DOR) (con igual afinidad) que se emplea en medicina veterinaria como antagonista de opioides . [2] [3] [4] Se utiliza para revertir los efectos de analgésicos opioides superpotentes como etorfina y carfentanilo. que se utilizan para tranquilizar a los animales grandes. El medicamento no está aprobado para su uso en humanos. [5]
Datos clinicos | |
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AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Código ATCvet | |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.034.826 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 26 H 35 N O 4 |
Masa molar | 425,569 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
La diprenorfina es el antagonista opioide más potente disponible comercialmente (unas 100 veces más potente como antagonista que la nalorfina ), [6] y se utiliza para revertir los efectos de opioides muy potentes para los que la afinidad de unión es tan alta que la naloxona no actúa eficazmente. o revertir de manera confiable los efectos narcóticos. [7] Estos opioides superpotentes, con la única excepción de la buprenorfina (que tiene un perfil de seguridad mejorado debido a su carácter de agonismo parcial [8] ), no se usan en humanos porque la dosis para un humano es tan pequeña que sería difícil de medir adecuadamente [ cita requerida ] , por lo que existe un riesgo excesivo de sobredosis que conduce a una depresión respiratoria fatal . Sin embargo, los derivados opioides convencionales no son lo suficientemente fuertes para tranquilizar rápidamente a animales grandes, como elefantes y rinocerontes, por lo que se encuentran disponibles medicamentos como etorfina y carfentanilo para este propósito.
Se considera que la diprenorfina es el agente / antagonista de reversión específico de la etorfina y el carfentanilo, [9] y normalmente se utiliza para removilizar animales una vez que se han completado los procedimientos veterinarios. [10] Dado que la diprenorfina también tiene propiedades agonistas parciales propias, no debe usarse en humanos en caso de que se expongan accidentalmente a etorfina o carfentanilo. La naloxona o naltrexona es el antagonista preferido del receptor opioide humano. [11]
En teoría, la diprenorfina también podría usarse como un antídoto para tratar la sobredosis de ciertos derivados opioides que se usan en humanos, particularmente buprenorfina, cuya afinidad de unión es tan alta que la naloxona no revierte de manera confiable los efectos narcóticos. Sin embargo, la diprenorfina generalmente no está disponible en los hospitales; en su lugar, se suministra un vial de diprenorfina con etorfina o carfentanilo específicamente para revertir los efectos del fármaco, por lo que el uso de diprenorfina para tratar una sobredosis de buprenorfina no suele llevarse a cabo en la práctica.
Dado que la diprenorfina es un agonista parcial débil de los receptores opioides en lugar de un antagonista silencioso , puede producir algunos efectos opioides en ausencia de otros opioides en dosis suficientes. [12] Además, debido al agonismo parcial del KOR, donde parece poseer una actividad intrínseca significativamente mayor en relación con el MOR, la diprenorfina puede producir sedación y, en los seres humanos, alucinaciones . [3] [5] [13] [14] [15]
Ver también
- Nalodeína
- Nalorfina
Referencias
- ^ US 3433791 , "Endoethano ni Oripavines y ni Thebaines"
- ^ Lewis JW, Maridos SM (2004). "Los orvinoles y opioides relacionados - ligandos de alta afinidad con diversos perfiles de eficacia". Diseño Farmacéutico Actual . 10 (7): 717–32. doi : 10.2174 / 1381612043453027 . PMID 15032698 .
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- ^ a b Clarke KW, Trim CM (28 de junio de 2013). Anestesia Veterinaria . Ciencias de la salud de Elsevier. págs. 93–. ISBN 978-0-7020-5423-5.
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