En farmacología , los agonistas parciales son fármacos que se unen a un receptor determinado y lo activan , pero solo tienen una eficacia parcial en el receptor en relación con un agonista completo . También pueden considerarse ligandos que muestran efectos tanto agonistas como antagonistas ; cuando están presentes tanto un agonista completo como un agonista parcial, el agonista parcial actúa realmente como un antagonista competitivo , compitiendo con el agonista completo por la ocupación del receptor y produciendo una disminución neta en la activación del receptor observada con el agonista completo solo. [1]Clínicamente, pueden usarse agonistas parciales para activar receptores para dar una respuesta submáxima deseada cuando están presentes cantidades inadecuadas del ligando endógeno, o pueden reducir la sobreestimulación de los receptores cuando están presentes cantidades excesivas del ligando endógeno. [2]
Algunos fármacos habituales en la actualidad que se han clasificado como agonistas parciales en receptores particulares incluyen buspirona , aripiprazol , buprenorfina , nalmefeno y norclozapina . Ejemplos de ligandos que activan el receptor gamma activado por proliferador de peroxisoma como agonistas parciales son honokiol y falcarindiol . [3] [4] Delta 9-tetrahidrocannabivarina ( THCV ) es un agonista parcial en los receptores CB2 y esta actividad podría estar implicada en efectos antiinflamatorios mediados por ∆9-THCV . [5] Además, el delta-9-tetrahidrocannabinol ( THC ) es un agonista parcial en los receptores CB1 y CB2, siendo el primero responsable de sus efectos psicoactivos.
Ver también
Referencias
- ^ Calvey N, Williams N (2009). "Agonistas parciales" . Principios y práctica de la farmacología para anestesistas . pag. 62. ISBN 978-1-4051-9484-6.
- ^ Zhu BT (abril de 2005). "Explicación mecanicista de las propiedades farmacológicas únicas de los agonistas parciales del receptor". Biomedicina y Farmacoterapia . 59 (3): 76–89. doi : 10.1016 / j.biopha.2005.01.010 . PMID 15795100 .
- ^ Atanasov AG, Wang JN, Gu SP, Bu J, Kramer MP, Baumgartner L, Fakhrudin N, Ladurner A, Malainer C, Vuorinen A, Noha SM, Schwaiger S, Rollinger JM, Schuster D, Stuppner H, Dirsch VM, Heiss EH (Octubre 2013). "Honokiol: un agonista de PPARγ no adipogénico de la naturaleza" . Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Temas generales . 1830 (10): 4813–9. doi : 10.1016 / j.bbagen.2013.06.021 . PMC 3790966 . PMID 23811337 .
- ^ Atanasov AG, Blunder M, Fakhrudin N, Liu X, Noha SM, Malainer C, Kramer MP, Cocic A, Kunert O, Schinkovitz A, Heiss EH, Schuster D, Dirsch VM, Bauer R (2013). "Poliacetilenos de Notopterygium incisum - nuevos agonistas parciales selectivos del receptor gamma activado por proliferador de peroxisoma" . PLOS ONE . 8 (4): e61755. Código Bibliográfico : 2013PLoSO ... 861755A . doi : 10.1371 / journal.pone.0061755 . PMC 3632601 . PMID 23630612 .
- ^ "PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE LOS FITOCANABINOIDES ∆9-TETRAHIDROCANNABIVARINA Y CANNABIDIOL - Tesis doctoral del Dr. Daniele Bolognini - PDF" (PDF) . 2010.