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No confundir con naltrexona .
Naloxona
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Naloxone-3D-balls.png
Datos clinicos
Nombres comercialesNarcan, Evzio, Nyxoid, otros
Otros nombresEN-1530; N- alilnoroximorfona; 17-alil-4,5α-epoxi-3,14-dihidroximorfinan-6-ona , clorhidrato de naloxona ( USAN EE . UU. )
AHFS / Drugs.comMonografía
MedlinePlusa612022
Datos de licencia

Categoría de embarazo
Vías de
administración		Endotraqueal, intranasal, intravenoso , intramuscular , intraóseo
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • AU : S4 (solo con receta) / S3 (solo medicamentos para farmacéuticos) [2]
  • CA : (sin receta) generalmente gratis [ cita requerida ]
  • DE : § 48 AMG / § 1 MPAV (solo con receta)
  • Reino Unido : POM (solo con receta) [3]
  • EE . UU .: Solo ℞ [4] [5]
  • En general: ℞ (solo con receta)
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad2% ( por vía oral , 90% de absorción pero alto metabolismo de primer paso ) 50% (intranasalmente)
MetabolismoHígado
Inicio de acción2 min ( IV ), 5 min ( IM ) [6]
Vida media de eliminación1 a 1,5 h
Duración de la acción30 a 60 minutos [6]
ExcreciónOrina , bilis
Identificadores
Nombre IUPAC
  • (4 R , 4a S , 7a R , 12b S ) -4a, 9-dihidroxi-3- (prop-2-en-1-il) -2,3,4,4a, 5,6-hexahidro-1 H -4,12-metano [1] benzofurano [3,2- e ] isoquinolin-7 (7a H ) -ona
Número CAS
  • 465-65-6 controlarY
PubChem CID
  • 5284596
IUPHAR / BPS
  • 1638
DrugBank
  • DB01183 controlarY
ChemSpider
  • 4447644 controlarY
UNII
  • 36B82AMQ7N
KEGG
  • D08249 controlarY
  • como HCl:  D01340 controlarY
CHEBI
  • CHEBI: 7459 ☒N
CHEMBL
  • ChEMBL80 controlarY
Tablero CompTox ( EPA )
  • DTXSID8023349
Tarjeta de información ECHA100.006.697
Datos químicos y físicos
FórmulaC 19 H 21 N O 4
Masa molar327,380  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
Sonrisas
  • O = C1 [C @@ H] 2OC3 = C (O) C = CC4 = C3 [C @@] 2 ([C @] 5 (CC1) O) CCN (CC = C) [C @@ H] 5C4
InChI
  • EnChI = 1S / C19H21NO4 / c1-2-8-20-9-7-18-15-11-3-4-12 (21) 16 (15) 24-17 (18) 13 (22) 5-6- 19 (18,23) 14 (20) 10-11 / h2-4,14,17,21,23H, 1,5-10H2 / t14-, 17 +, 18 +, 19- / m1 / s1 controlarY
  • Clave: UZHSEJADLWPNLE-GRGSLBFTSA-N controlarY
 ☒NcontrolarY (¿qué es esto?) (verificar)  

La naloxona , vendida bajo la marca Narcan entre otros, es un medicamento que se usa para bloquear los efectos de los opioides . [6] Se usa comúnmente para contrarrestar la disminución de la respiración en una sobredosis de opioides . [6] La naloxona también se puede combinar con un opioide (en la misma píldora) para disminuir el riesgo de abuso de opioides. [6] Cuando se administra por vía intravenosa , los efectos comienzan en dos minutos y cuando se inyecta en un músculo en cinco minutos. [6] Otra ruta que se le puede dar es rociarlo en la nariz de una persona . [7] Los efectos de la naloxona duran entre 30 segundos y 24 horas.[8] Es posible que se requieran dosis múltiples, ya que la duración de acción de la mayoría de los opioides es mayor que la de la naloxona. [6]

La administración a individuos dependientes de opioides puede causar síntomas de abstinencia de opioides , que incluyen inquietud, agitación, náuseas, vómitos, frecuencia cardíaca rápida y sudoración. [6] Para prevenir esto, se pueden administrar pequeñas dosis cada pocos minutos hasta que se alcance el efecto deseado. [6] En aquellos con enfermedades cardíacas previas o que toman medicamentos que afectan negativamente al corazón, han ocurrido más problemas cardíacos. [6] Parece ser seguro durante el embarazo, después de haber sido administrado a un número limitado de mujeres. [9] La naloxona es un antagonista del receptor de opioides competitivo y no selectivo . [10] [4] Actúa revertiendo la depresión del sistema nervioso central y respiratorio causada por los opioides. [6]

La naloxona fue patentada en 1961 y aprobada para la sobredosis de opioides en los Estados Unidos en 1971. [11] [12] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [13] La naloxona está disponible como medicamento genérico . [6]

Usos médicos [ editar ]

Sobredosis de opioides [ editar ]

Un kit de naloxona distribuido en Columbia Británica, Canadá

La naloxona es útil para tratar tanto la sobredosis aguda de opioides como la depresión respiratoria o mental debida a los opioides. [6] No está claro si es útil en pacientes con paro cardíaco debido a una sobredosis de opioides. [14]

Se incluye como parte de los kits de respuesta a sobredosis de emergencia que se distribuyen a los consumidores de heroína y otras drogas opioides y al personal de respuesta a emergencias. Se ha demostrado que esto reduce las tasas de muerte por sobredosis. [15] Se recomienda una receta de naloxona si una persona está tomando una dosis alta de opioide (> 100 mg de equivalencia de morfina / día), se le prescribe cualquier dosis de opioide acompañado de una benzodiazepina , o si se sospecha o se sabe que usa opioides sin fines médicos . [16] La prescripción de naloxona debe ir acompañada de una educación estándar que incluya la prevención, la identificación y la respuesta a una sobredosis; respiración de rescate; y llamar a los servicios de emergencia. [17]

La distribución de naloxona a las personas que probablemente se encontrarán con personas con sobredosis es parte de las iniciativas de reducción de daños [18] que se han extendido por los EE. [19] Este enfoque para abordar el abuso de sustancias es tratarlo como un problema médico y concentrar los esfuerzos en reducir el daño producido de manera directa (p. Ej., Sobredosis) e indirectamente (exposición a enfermedades infecciosas). [20]

Si se observa una respuesta mínima o nula en 2-3 minutos, la dosificación puede repetirse cada 2 minutos hasta alcanzar la dosis máxima de 10 mg. Si no se produce una respuesta en este momento, se debe buscar un diagnóstico y tratamiento alternativos. Dependiendo de la gravedad de la sobredosis, puede ser necesaria una dosis alta que exceda los 10 mg. [21] Los efectos de la naloxona pueden desaparecer antes que los de los opioides y pueden requerir una dosis repetida en un momento posterior. Se debe controlar la frecuencia respiratoria, frecuencia cardíaca, presión arterial, temperatura, ABG y nivel de conciencia de los pacientes que experimentan efectos. Aquellos con un mayor riesgo de depresión respiratoria deben identificarse antes de la administración y vigilarse de cerca. [22]

Sobredosis de clonidina [ editar ]

La naloxona también se puede utilizar como antídoto en caso de sobredosis de clonidina , un medicamento que reduce la presión arterial. [23] Las sobredosis de clonidina son de especial relevancia para los niños, en quienes incluso pequeñas dosis pueden causar un daño significativo. [24] Sin embargo, existe controversia con respecto a la eficacia de la naloxona en el tratamiento de los síntomas de la sobredosis de clonidina, a saber , frecuencia cardíaca lenta , presión arterial baja y confusión / somnolencia . [24] Los informes de casos que utilizaron dosis de 0,1 mg / kg (máximo de 2 mg / dosis) repetidas cada 1 a 2 minutos (dosis total de 10 mg) han mostrado un beneficio inconsistente. [24]Dado que las dosis utilizadas en la bibliografía varían, es difícil llegar a una conclusión con respecto al beneficio de la naloxona en este entorno. [25] El mecanismo para el beneficio propuesto de la naloxona en la sobredosis de clonidina no está claro, pero se ha sugerido que los receptores opioides endógenos median el sistema nervioso simpático en el cerebro y en otras partes del cuerpo. [25] Algunos centros de control de intoxicaciones recomiendan la naloxona en el contexto de una sobredosis de clonidina, incluidas dosis en bolo intravenoso de hasta 10 mg de naloxona. [26] [27]

Prevención del abuso de opioides [ editar ]

La naloxona se absorbe mal cuando se toma por vía oral, por lo que comúnmente se combina con una serie de preparaciones de opioides orales, incluidas la buprenorfina y la pentazocina , de modo que cuando se toma por vía oral, solo el opioide tiene efecto. [6] [28] Sin embargo, si se inyecta la combinación de opioide y naloxona, la naloxona bloquea el efecto del opioide. [6] [28] Esta combinación se utiliza en un esfuerzo por prevenir el abuso. [28]

Otros usos [ editar ]

En las personas con shock , incluido el shock séptico , cardiogénico, hemorrágico o espinal, los que recibieron naloxona mejoraron el flujo sanguíneo. La importancia de esto no está clara. [29]

La naloxona también se usa experimentalmente en el tratamiento de la insensibilidad congénita al dolor con anhidrosis , [30] un trastorno extremadamente raro que hace que uno no pueda sentir dolor o diferenciar temperaturas. [31]

La naloxona también se puede utilizar para tratar la picazón provocada por el uso de opioides, [32] así como el estreñimiento inducido por opioides. [33]

Poblaciones especiales [ editar ]

Embarazo y lactancia [ editar ]

La naloxona pertenece a la categoría B o C del embarazo en los Estados Unidos. [6] Los estudios en roedores que recibieron una dosis máxima diaria de 10 mg de naloxona no mostraron efectos dañinos para el feto, aunque faltan estudios en humanos y el fármaco atraviesa la placenta , lo que puede provocar la precipitación de la abstinencia en el feto. En este contexto, se necesitan más investigaciones antes de que se pueda garantizar la seguridad, por lo que la naloxona debe usarse durante el embarazo solo si es una necesidad médica. [34]

Si la naloxona se excreta en la leche materna es desconocida, sin embargo, no es biodisponible por vía oral y por lo tanto es poco probable que afecte a la lactancia materna infantil. [35]

Niños [ editar ]

La naloxona se puede usar en bebés que estuvieron expuestos a opiáceos intrauterinos administrados a las madres durante el parto. Sin embargo, no hay pruebas suficientes para el uso de naloxona para reducir la depresión cardiorrespiratoria y neurológica en estos lactantes. [36] Los lactantes expuestos a altas concentraciones de opiáceos durante el embarazo pueden tener daño del SNC en el contexto de asfixia perinatal . Se ha estudiado la naloxona para mejorar los resultados en esta población; sin embargo, actualmente la evidencia es débil. [37] [38]

Se puede administrar naloxona por vía intravenosa, intramuscular o subcutánea a niños y recién nacidos para revertir los efectos de los opiáceos. La Academia Estadounidense de Pediatría recomienda solo la administración intravenosa, ya que las otras dos formas pueden causar una absorción impredecible. Después de administrar una dosis, se debe controlar al niño durante al menos 24 horas. Para los niños con presión arterial baja debido a un shock séptico , no se ha establecido la seguridad y eficacia de la naloxona. [39]

Uso geriátrico [ editar ]

Para los pacientes de 65 años o más, no está claro si existe una diferencia en la respuesta. Sin embargo, las personas mayores a menudo tienen una función hepática y renal disminuida que puede llevar a un aumento del nivel de naloxona en su cuerpo. [4]

Efectos secundarios [ editar ]

La naloxona tiene poco o ningún efecto si los opioides no están presentes. En personas con opioides en su sistema, puede causar aumento de la sudoración, náuseas, inquietud, temblores, vómitos, sofocos y dolor de cabeza, y en casos raros se ha asociado con cambios en el ritmo cardíaco, convulsiones y edema pulmonar . [40] [41]

Además de los efectos secundarios enumerados anteriormente, la naloxona también tiene otros efectos adversos, como otros efectos cardiovasculares (hipertensión, hipotensión, taquicardia, fibrilación ventricular , taquicardia ventricular ) y efectos sobre el sistema nervioso central, como agitación, dolor corporal, enfermedad cerebral y coma. . Además de estos efectos adversos, la naloxona también está contraindicada en personas con hipersensibilidad a la naloxona o cualquiera de sus componentes de formulación. [42]

Se ha demostrado que la naloxona bloquea la acción de las endorfinas analgésicas que el cuerpo produce de forma natural. Es probable que estas endorfinas operen en los mismos receptores opioides que bloquea la naloxona. Es capaz de bloquear una respuesta placebo para aliviar el dolor, si el placebo se administra junto con una inyección oculta o ciega de naloxona. [43] Otros estudios han encontrado que el placebo solo puede activar el sistema de endorfinas opioides μ del cuerpo, proporcionando alivio del dolor mediante el mismo mecanismo receptor que la morfina. [44] [45]

La naloxona debe usarse con precaución en personas con enfermedades cardiovasculares, así como en aquellas que actualmente están tomando medicamentos que podrían tener efectos adversos en el sistema cardiovascular, como causar presión arterial baja , acumulación de líquido en los pulmones (edema pulmonar) y ritmos cardíacos anormales. . Ha habido informes de reversiones bruscas con antagonistas opioides que conducen a edema pulmonar y fibrilación ventricular . [46]

Hipersensibilidades [ editar ]

Las preparaciones de naloxona pueden contener metilparabeno y propilparabeno y no son adecuadas para personas con hipersensibilidad a los parabenos. Si una persona es sensible al nalmefeno o la naltrexona , la naloxona debe usarse con precaución ya que estos tres medicamentos son estructuralmente similares. Se desconoce la sensibilidad cruzada entre estos fármacos. [47] Las preparaciones sin conservantes están disponibles para las personas con hipersensibilidad a los parabenos.

Farmacología [ editar ]

Farmacodinámica [ editar ]

Naloxona en los receptores de opioides
CompuestoAfinidades ( K i )ProporciónÁrbitro
MORINSECTOKORMOR: DOR: KOR
Naloxona1,1 nM16 nM12 nM1:15:11[48]
(-) - Naloxona0,559 nM
0,93 nM		36,5 nM
17 nM		4,91 nM
2,3 nM		1:65: 9
1:18: 2		[49]
[50]
(+) - Naloxona3550 nM
1000 nM		122.000 nM
1.000 nM		8950 nM
1000 nM		1:34: 3
ND		[49]
[50]

La naloxona es un compuesto lipofílico que actúa como un antagonista del receptor de opioides competitivo y no selectivo . [10] [4] El isómero farmacológicamente activo de la naloxona es (-) - naloxona. [49] [51] La afinidad de unión de la naloxona es más alta para el receptor opioide μ , luego el receptor opioide δ , y más baja para el receptor opioide κ ; [10] La naloxona tiene una afinidad insignificante por el receptor de nociceptina . [52]

Si se administra naloxona en ausencia del uso concomitante de opioides, no se produce ninguna actividad farmacológica funcional, excepto la incapacidad del cuerpo para combatir el dolor de forma natural. A diferencia de los agonistas opiáceos directos, que provocan síntomas de abstinencia de opiáceos cuando se suspende en personas tolerantes a opiáceos, no hay evidencia que indique el desarrollo de tolerancia o dependencia a la naloxona. El mecanismo de acción no se comprende completamente, pero los estudios sugieren que funciona para producir síntomas de abstinencia al competir por los sitios receptores de opiáceos dentro del SNC (un antagonista competitivo, no un agonista directo), evitando así la acción de los opiáceos endógenos y xenobióticos sobre estos. receptores sin producir directamente ningún efecto en sí mismo. [53]

Farmacocinética [ editar ]

Cuando se administra por vía parenteral (por vía no oral o no rectal, por ejemplo, por vía intravenosa o por inyección), como es más común, la naloxona tiene una distribución rápida por todo el cuerpo. Se ha demostrado que la semivida sérica media varía de 30 a 81 minutos, más corta que la semivida media de algunos opiáceos, por lo que es necesario repetir la dosificación si es necesario evitar que los receptores opioides se activen durante un período prolongado. La naloxona se metaboliza principalmente en el hígado. Su principal metabolito es la naloxona-3-glucurónido, que se excreta en la orina. [53] Para las personas con enfermedades hepáticas, como enfermedad hepática alcohólica o hepatitis , no se ha demostrado que el uso de naloxona aumente los niveles de enzimas hepáticas en suero. [54]

La naloxona tiene baja biodisponibilidad sistémica cuando se toma por vía oral debido al metabolismo hepático de primer paso, pero bloquea los receptores opioides que se encuentran en el intestino. [33]

Química [ editar ]

La naloxona, también conocida como N-alilnoroximorfona o como 17-alil-4,5α-epoxi-3,14-dihidroximorfinan-6-ona, es un derivado de morfinano sintético y se derivó de la oximorfona (14-hidroxidihidromorfinona), un analgésico opioide. [55] [56] [57] La oximorfona, a su vez, se derivó de la morfina , un analgésico opioide y constituyente natural de la adormidera . [58] La naloxona es una mezcla racémica de dos enantiómeros , (-) - naloxona (levonaloxona) y (+) - naloxona (dextronaloxona), de los cuales solo el primero es activo en los receptores opioides. [59] [60] El fármaco es altamente lipofílico , lo que le permite penetrar rápidamente en el cerebro y lograr una proporción de cerebro a suero mucho mayor que la de la morfina. [55] Los antagonistas de opioides relacionados con la naloxona incluyen ciprodima , nalmefeno , nalodeína , naloxol y naltrexona . [61]

La semivida química de la naloxona es tal que las formas inyectables y nasales se han comercializado con una vida útil de 24 y 18 meses, respectivamente. [62] Un estudio de 2018 señaló que las formas nasales e inyectables se presentaron como químicamente estables a 36 y 28 meses, respectivamente, lo que motivó el inicio de un estudio de estabilidad de cinco años aún incompleto. [62] Esto sugiere que los cachés de material caducados en entornos comunitarios y de atención médica pueden seguir siendo eficaces sustancialmente más allá de las fechas de caducidad indicadas en la etiqueta. [62]

Historia [ editar ]

La naloxona fue patentada en 1961 por Mozes J. Lewenstein, Jack Fishman y la empresa Sankyo . [11] Fue aprobado para el tratamiento del abuso de opioides en los Estados Unidos en 1971, [63] y muchos estados distribuyeron kits de abuso de opioides a personas sin capacitación médica a partir de 1996. Desde el período de 1996 a 2014, los CDC estiman más de 26,000 Los casos de sobredosis de opioides se han revertido con los kits. [64]

La naloxona (Nyxoid) fue aprobada para su uso en la Unión Europea en septiembre de 2017. [65]

Sociedad y cultura [ editar ]

Nombres [ editar ]

La naloxona es el nombre genérico del medicamento y su INN , BAN , DCF , DCIT y JAN , mientras que el clorhidrato de naloxona es su USAN y BANM . [66] [67] [68] [69]

La patente ha expirado y está disponible como medicamento genérico . Las marcas de naloxona incluyen Narcan, Nalone, Evzio, Prenoxad Injection, Narcanti, Narcotan, entre otros.

Identificación [ editar ]

El número CAS de naloxona es 465-65-6; la sal de hidrocloruro anhidro tiene CAS 357-08-4 y la sal de hidrocloruro con 2 moléculas de agua, hidrocloruro dihidrato, tiene CAS 51481-60-8

Vías de administración [ editar ]

Intravenoso [ editar ]

La naloxona se inyecta habitualmente por vía intravenosa , con un inicio de 1 a 2 minutos y una duración de hasta 45 minutos. [70] Si bien el inicio se logra más rápido por vía intravenosa que por otras vías de administración, puede ser difícil obtener acceso venoso en pacientes que usan drogas intravenosas de forma crónica. Esto puede ser un problema en situaciones de emergencia. [71]

Intramuscular o subcutáneo [ editar ]

La naloxona también se puede administrar mediante inyección intramuscular o subcutánea . El inicio de la naloxona proporcionada a través de esta vía es de 2 a 5 minutos con una duración de alrededor de 30 a 120 minutos. [72] La naloxona administrada por vía intramuscular se administra mediante jeringas precargadas, viales y autoinyectores. Evzio es el único autoinyector del mercado y se puede utilizar tanto por vía intramuscular como subcutánea. Es de bolsillo y se puede utilizar en entornos no médicos, como en el hogar. [14] Está diseñado para que lo utilicen personas no profesionales, incluidos familiares y cuidadores de consumidores de opioides en riesgo de sufrir una emergencia de opioides, como una sobredosis. [73] Según el Código Nacional de Medicamentos de la FDADirectory, una versión genérica del autoinyector comenzó a comercializarse a finales de 2019. [74]

Intranasal [ editar ]

Se recomienda la administración de naloxona por vía intranasal a personas inconscientes o que no responden. [72] Si bien el inicio de acción se retrasa levemente en este método de administración, la facilidad de uso y la portabilidad son las que hacen que los aerosoles nasales de naloxona sean útiles. [70] [72] El aerosol nasal Narcan fue aprobado en 2015 y fue el primer aerosol nasal aprobado por la FDA para el tratamiento de emergencia o sospecha de sobredosis. [75] El aerosol nasal Narcan viene empaquetado previamente, no requiere ensamblaje y brinda una dosis constante. [76] Fue desarrollado en una asociación entre LightLake Therapeutics y el Instituto Nacional sobre el Abuso de Drogas . [77] El proceso de aprobación se aceleró. [78]En 2019 se aprobó una versión genérica del aerosol nasal en los Estados Unidos [79].

Sin embargo, también se puede conectar un dispositivo de cuña (atomizador nasal) a una jeringa que también se puede usar para crear una niebla para administrar el medicamento a la mucosa nasal  . [80] Esto es útil cerca de instalaciones donde ocurren muchas sobredosis que ya tienen inyectores en existencia. [81]

Almacenamiento [ editar ]

La naloxona debe almacenarse a temperatura ambiente y protegerse de la luz. Para el autoinyector, la naloxona debe almacenarse en el estuche exterior provisto. [82] Si el producto está turbio, decolorado o contiene partículas, no se recomienda su uso. [47]

Etiquetado [ editar ]

La crisis de los opioides en los EE. UU. Señala la necesidad de un aumento en la disponibilidad del antagonista opioide naloxona cuando se administra en situaciones de sobredosis. En mayo de 2020, la FDA informó sobre la creación de un "modelo de etiqueta de datos de medicamentos" que permitiría a los consumidores promedio con poca o ninguna capacitación específica comprender los componentes principales de la administración segura y eficaz de naloxona. La agencia utilizó dos productos recetados en su prueba: el autoinyector precargado Evzio y el aerosol nasal Narcan, ambos aprobados para uso comunitario en 2016. Trabajando con expertos en adicción, los investigadores de la FDA condensaron la información clínica sobre la naloxona (6.300 palabras en 18 páginas ) a ocho "puntos finales primarios" que proporcionan datos esenciales sobre el uso en una emergencia por sobredosis de crisis. El juicio consistió en entrevistas a 710 adolescentes y adultos,incluidos 430 usuarios de opioides, junto con sus familiares y amigos. Los resultados indicaron que los entrevistados entendían suficientemente seis de los ocho puntos finales primarios y "se acercaron" a los dos restantes. La agencia concluyó que la etiqueta modelo era adecuada para su uso en naloxona que se vende sin receta. La FDA también informó que si las personas comprenden las instrucciones, administran naloxona y llaman al 911, "... se salvarán muchas vidas". También recomendaron que los fabricantes resalten "Llamar al 911" en las etiquetas de los paquetes.administre naloxona y llame al 911, "... se salvarán muchas vidas". También recomendaron que los fabricantes resalten "Llamar al 911" en las etiquetas de los paquetes.administre naloxona y llame al 911, "... se salvarán muchas vidas". También recomendaron que los fabricantes resalten "Llamar al 911" en las etiquetas de los paquetes.[83]

Situación legal [ editar ]

En los Estados Unidos, la naloxona está disponible sin receta en todos los estados con la excepción de Hawái. [84] [85] Sin embargo, no todas las farmacias almacenan o dispensan naloxona. [86] [87] Dependiendo de la farmacia, es posible que un farmacéutico tenga que escribir una receta o no poder administrar naloxona para cumplir con las reglas contables con respecto a los medicamentos recetados, ya que la naloxona todavía se considera un medicamento con receta según las reglas de la FDA.

En Pensilvania, el médico general y el secretario de salud del estado emitieron una orden permanente de naloxona. [88] Una orden permanente es una receta escrita para el público en general. [89]

Si bien los paramédicos han transportado naloxona durante décadas, los agentes de la ley en muchos estados del país llevan naloxona para revertir los efectos de las sobredosis de heroína cuando llegan al lugar antes que los paramédicos. A partir del 12 de julio de 2015, los departamentos de aplicación de la ley en 28 estados están autorizados o obligados a transportar naloxona para responder rápidamente a las sobredosis de opioides. [90]

En Australia, a partir del 1 de febrero de 2016, algunas formas de naloxona están disponibles "sin receta" en las farmacias sin receta. [2] [91] [92] Viene en una jeringa llena de un solo uso similar a los kits de aplicación de la ley. Una dosis única cuesta 20 dólares australianos; para aquellos con receta, se pueden comprar cinco dosis por AU $ 40, lo que equivale a una tarifa de ocho dólares por dosis (2019). [93]

En Canadá, los kits de jeringas de un solo uso de naloxona se distribuyen y están disponibles en varias clínicas y salas de emergencia. Alberta Health Services está aumentando los puntos de distribución de kits de naloxona en todas las salas de emergencia y en varias farmacias y clínicas en toda la provincia. También en Alberta , los kits de naloxona para llevar a casa están disponibles y se distribuyen comúnmente en la mayoría de los centros de tratamiento o rehabilitación de drogas, así como en farmacias donde los farmacéuticos pueden distribuir kits de naloxona para llevar a casa de un solo uso o recetar el medicamento a los adictos. Todos los coches patrulla del Servicio de Policía de Edmonton y del Servicio de Policía de Calgary llevan un kit de jeringa de emergencia de naloxona de un solo uso. Algunos de la Real Policía Montada de CanadáLos vehículos de patrulla también transportan la droga, ocasionalmente en exceso para ayudar a distribuir naloxona entre los usuarios y familiares / amigos preocupados. Las enfermeras, los paramédicos, los técnicos médicos y los socorristas médicos de emergencia también pueden recetar y distribuir el medicamento.

Después de Alberta Health Services, Health Canada revisó el estado de naloxona solo con receta, lo que resultó en planes para eliminarlo en 2016, lo que permitió que la naloxona sea más accesible. [94] [95] Debido al creciente número de muertes por drogas en todo el país, Health Canada propuso un cambio para hacer que la naloxona esté más disponible para los canadienses en apoyo de los esfuerzos para abordar el creciente número de sobredosis de opioides. [96] En marzo de 2016, Health Canada cambió el estado de prescripción de naloxona, ya que "las farmacias ahora pueden distribuir naloxona de forma proactiva a quienes puedan experimentar o presenciar una sobredosis de opioides". [97]

Acceso prehospitalario [ editar ]

Las leyes de muchas jurisdicciones se han modificado en los últimos años para permitir una distribución más amplia de naloxona. [98] [99] Varios estados también se han movido para permitir que las farmacias dispensen el medicamento sin que la persona vea primero a un médico u otro profesional no farmacéutico. [100] Más de 200 programas de distribución de naloxona utilizan prescriptores autorizados para distribuir el medicamento, a menudo mediante el uso de órdenes de medicación permanentes [101] [102] mediante las cuales el medicamento se distribuye bajo la autoridad médica de un médico u otro prescriptor (como un farmacéutico bajo la AB1535 de California ). Además, 36 estados han aprobado leyes que otorgan inmunidad a los prescriptores de naloxona contra responsabilidades civiles y penales.[103] Las recetas de terceros también están disponibles para personas, como familiares y amigos de personas en riesgo de sobredosis, que pueden encontrarse en una situación que les obligue a administrar naloxona. Las escuelas locales, las agencias gubernamentales y las organizaciones sin fines de lucro llevan a cabo programas de capacitación para educar a los laicos sobre el uso adecuado de la naloxona. Se estima que programas como estos han ayudado a revertir más de 26.000 sobredosis. [103]

Tras el uso del dispositivo de aerosol nasal por parte de los agentes de policía en Staten Island en Nueva York, otros 20.000 agentes de policía comenzarán a llevar naloxona a mediados de 2014. La Procuraduría General del estado aportará 1,2 millones de dólares para suministrar cerca de 20.000 kits. El comisionado de policía William Bratton dijo: "La naloxona brinda a las personas una segunda oportunidad de obtener ayuda". [104] Los proveedores de servicios médicos de emergencia (EMS) administran de forma rutinaria naloxona, excepto cuando los Técnicos médicos de emergencia básicos están prohibidos por la política o por la ley estatal. [105]En un esfuerzo por alentar a los ciudadanos a buscar ayuda para posibles sobredosis de opioides, muchos estados han adoptado leyes del buen samaritano que brindan inmunidad contra ciertas responsabilidades penales para cualquier persona que, de buena fe, busque atención médica de emergencia para sí mismo o para alguien a su alrededor que pueda estar experimentando una sobredosis de opioides. [106]

Una encuesta de los programas de prescripción de naloxona de EE. UU. En 2010 reveló que 21 de 48 programas informaron problemas para obtener naloxona en los meses previos a la encuesta, debido principalmente a aumentos de costos que superaron los fondos asignados o la incapacidad de los proveedores para cumplir con los pedidos. [107] Se estima que el costo aproximado de una ampolla de 1 ml de naloxona en los EE. UU. Es significativamente más alto que en la mayoría de los países occidentales. [101]

En muchas ciudades de América del Norte se están llevando a cabo proyectos de este tipo. [107] [108] Los CDC estiman que los programas estadounidenses para consumidores de drogas y sus cuidadores que prescriben dosis de naloxona para llevar a casa y la capacitación sobre su uso han evitado 10,000 muertes por sobredosis de opioides. [107] Los estados que incluyen Vermont y Virginia han desarrollado programas que exigen la prescripción de naloxona cuando una prescripción ha excedido un cierto nivel de miliequivalentes de morfina por día como medidas preventivas contra una sobredosis. [109] Los programas de prescripción de naloxona basados ​​en instituciones de atención médica también han ayudado a reducir las tasas de sobredosis de opioides en Carolina del Norte y se han replicado en el ejército de EE. UU. [101] [110]Los programas que capacitan a la policía y al personal de bomberos en la respuesta a una sobredosis de opioides con naloxona también se han mostrado prometedores en los EE. UU., Y se están incrementando los esfuerzos para integrar la prevención de la muerte por opioides en la respuesta general a la crisis por sobredosis. [111] [112] [113] [114]

También se iniciaron proyectos piloto en Escocia en 2006. También en el Reino Unido, en diciembre de 2008, el gobierno de la Asamblea de Gales anunció su intención de establecer sitios de demostración para la naloxona para llevar a casa. [115]

A partir de febrero de 2016, las farmacias de Alberta y algunas otras jurisdicciones canadienses pueden distribuir kits de naloxona para llevar a casa. Además, el Ministro de Salud emitió una orden para cambiar el alcance médico del proveedor de soporte vital básico, dentro de EMS, para administrar naloxona en caso de sospecha de sobredosis de narcóticos. Estos son parte del plan del gobierno para hacer frente a una creciente crisis de drogas de fentanilo . [116]

En 2017, Next Harm Reduction en el estado de Nueva York comenzó a distribuir naloxona y otros suministros para la reducción de daños por correo a quienes no podían conseguirlos localmente. [117]

En 2018, un fabricante de naloxona anunció que proporcionaría un kit gratuito que incluía dos dosis del aerosol nasal, así como materiales educativos, a cada una de las 16.568 bibliotecas públicas y 2.700 YMCA en los EE . UU. [118]

Medios [ editar ]

El documental de 2013 Reach for Me: Fighting to End the American Drug Overdose Epidemic entrevista a personas involucradas en programas de naloxona cuyo objetivo es que la naloxona esté disponible para los consumidores de opioides y las personas con dolor crónico . [119]

Ver también [ editar ]

  • Buprenorfina / naloxona
  • Oxicodona / naloxona

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Lectura adicional [ editar ]

  • Naloxona, flumazenil y dantroleno como antídotos . Evaluación IPCS / CEC de la serie de antídotos. 1 . Prensa de la Universidad de Cambridge. 1993. ISBN 0-521-45459-X. EUR 14797 EN.

Enlaces externos [ editar ]

  • "Naloxona" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
  • "Clorhidrato de naloxona" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
  • "Spray nasal de naloxona" . MedlinePlus .
  • "Naloxona" . Administración de Servicios de Salud Mental y Abuso de Sustancias (SAMHSA) .
  • "La FDA recomienda que los profesionales de la salud hablen sobre la naloxona con todos los pacientes cuando prescriban analgésicos opioides o medicamentos para tratar el trastorno por consumo de opioides" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA). 23 de julio de 2020.</ref>