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Un portador de fármacos es cualquier sustrato utilizado en el proceso de administración de fármacos que sirve para mejorar la selectividad, eficacia y / o seguridad de la administración de fármacos. Los portadores de fármacos se utilizan principalmente para controlar la liberación de un fármaco en la circulación sistémica. Esto se puede lograr mediante la liberación lenta del fármaco durante un período prolongado (típicamente difusión) o mediante la liberación desencadenada en el objetivo del fármaco por algún estímulo, como cambios en el pH, aplicación de calor y activación por la luz. Los portadores de fármacos también se utilizan para mejorar las propiedades farmacocinéticas , específicamente la biodisponibilidad , de muchos fármacos con escasa solubilidad en agua y / o permeabilidad de la membrana.

Se ha desarrollado y estudiado una amplia variedad de sistemas portadores de fármacos, cada uno de los cuales tiene ventajas y desventajas únicas. Algunos de los tipos más populares de portadores de fármacos incluyen liposomas , micelas poliméricas , microesferas y nanopartículas . [1] Se han implementado diferentes métodos para unir el fármaco al portador, incluida la adsorción , la integración en la estructura general, la encapsulación y la unión covalente . Los diferentes tipos de portadores de fármacos utilizan diferentes métodos de unión, y algunos portadores pueden incluso implementar una variedad de métodos de unión. [2]

Tipos de transportistas [ editar ]

Liposomas [ editar ]

Los liposomas son estructuras que consisten en al menos una bicapa lipídica que rodea un núcleo acuoso. Esta composición hidrófoba / hidrófila es particularmente útil para la administración de fármacos, ya que estos vehículos pueden acomodar varios fármacos de diferente lipofilicidad . Las desventajas asociadas con el uso de liposomas como portadores de fármacos implican un control deficiente sobre la liberación del fármaco. Los fármacos que tienen una alta permeabilidad de la membrana pueden "filtrarse" fácilmente del portador, mientras que la optimización de la estabilidad in vivo puede hacer que la liberación del fármaco por difusión sea un proceso lento e ineficaz. [3] Gran parte de la investigación actual sobre liposomas se centra en mejorar la administración de medicamentos contra el cáncer como la doxorrubicina y el paclitaxel..

Micelas poliméricas [ editar ]

Las micelas poliméricas son portadores de fármacos formados por la agregación de alguna molécula anfifílica con un copolímero de bloque anfifílico . Estos portadores se forman a una alta concentración específica de los compuestos utilizados, denominada concentración micelar crítica . La adición de un copolímero de bloque anfifílico reduce eficazmente esta concentración de micelas crítica desplazando el equilibrio de intercambio de monómeros. [4] Estos portadores son comparables a los liposomas, sin embargo, la falta de un núcleo acuoso hace que las micelas poliméricas se adapten menos a una amplia variedad de fármacos.

Microesferas [ editar ]

Las microesferas son vehículos huecos del tamaño de una micra que a menudo se forman mediante el autoensamblaje de compuestos poliméricos que se utilizan con mayor frecuencia para encapsular el fármaco activo para su administración. La liberación del fármaco se consigue a menudo por difusión a través de los poros de la estructura de la microesfera o por degradación de la cubierta de la microesfera. Algunas de las investigaciones que se están realizando actualmente utilizan técnicas de ensamblaje avanzadas, como la fabricación de partículas de precisión (PPF), para crear microesferas capaces de controlar de forma sostenida la liberación de fármacos. [5]

Nanoestructuras [ editar ]

Nanodiamantes [ editar ]

Los nanodiamantes ( ND ) son nanopartículas de carbono que pueden variar de ~ 4-100 nm de diámetro. [6] Los ND se forman típicamente de dos maneras: a partir de partículas de diamante del tamaño de una micra en condiciones de alta presión y alta temperatura, llamadas nanodiamantes de alta presión y alta temperatura (HPHT ND) y por compresión de ondas de choque, llamadas nanodiamantes de detonación (DND). ). Las superficies de estos ND pueden modificarse mediante procesos como la oxidación y la aminificación para alterar las propiedades de adsorción. [7]

Nanofibras [ editar ]

[8]

Complejos de proteína-ADN [ editar ]

Conjugados proteína-fármaco [ editar ]

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Eritrocitos [ editar ]

Virosomas [ editar ]

Dendrímeros [ editar ]

Recursos [ editar ]

Los siguientes artículos de investigación de la IUPAC están en formato pdf :

  • Hidrogeles biodegradables para la regeneración ósea mediante la liberación de factores de crecimiento
  • Desarrollo de micelas de copolímeros sensibles a los ácidos para la administración de fármacos

Referencias [ editar ]

  1. ^ Svenson, Sönke (2004). Entrega de medicamentos basada en portadores . Washington, DC: Sociedad Química Estadounidense. pag. 4. ISBN 9780841238398.
  2. ^ Zhang, Silu; Chu, Zhiqin; Yin, Chun; Zhang, Chunyuan; Lin, Ge; Li, Quan (2013). "Liberación de fármaco controlable y simultáneamente la descomposición del portador de nanopartículas compuestas de fármaco SiO2". Mermelada. Chem. Soc . 135 (15): 5709. doi : 10.1021 / ja3123015 . PMID 23496255 . 
  3. ^ Svenson, Sönke (2004). Entrega de medicamentos basada en portadores . Washington, DC: Sociedad Química Estadounidense. pag. 8. ISBN 9780841238398.
  4. ^ Svenson, Sönke (2004). Entrega de medicamentos basada en portadores . Washington, DC: Sociedad Química Estadounidense. pag. 9. ISBN 9780841238398.
  5. ^ Berkland, Cory; Kim, Kyekyoon; Pack, Daniel (2009). "Micropartículas de polímero de precisión para la administración de fármacos de liberación controlada". Serie de simposios ACS . 879 (Capítulo 14): 197–213.
  6. ^ Lin, Chung-Lun; Lin, Cheng-Huang; Chang, Huan-Cheng; Su, Meng-Chih (2015). "Fijación de proteínas en nanodiamantes". El Journal of Physical Chemistry A . 119 (28): 7704. doi : 10.1021 / acs.jpca.5b01031 .
  7. ^ Mochalin, Vadym; Pentecostés, Amanda; Li, Xue-Mei; Neitzel, Ioannis; Nelson, Matthew; Wei, Chongyang; Él, Tao; Guo, Fang; Gogotsi, Yury (2013). "Adsorción de fármacos en nanodiamantes: hacia el desarrollo de una plataforma de administración de fármacos". Farmacia molecular . 10 (10): 3729. doi : 10.1021 / mp400213z .
  8. ^ Nagy ZK; Balogh A; Vajna B; Farkas A; Patyi G; Kramarics A; Marosi G (2011). "Comparación de formas de dosificación sólidas basadas en Soluplus electrohiladas y extruidas de disolución mejorada". Revista de Ciencias Farmacéuticas . 101 (1): 322–32. doi : 10.1002 / jps.22731 . PMID 21918982 . 
  9. ^ Kratz F; Muller-Driver R; Hofmann I; Drevs J; Unger C (2000). "Un nuevo concepto de profármaco macromolecular que aprovecha la albúmina sérica endógena como un portador de fármacos para la quimioterapia del cáncer". Revista de Química Medicinal . 43 (7): 1253-1256. doi : 10.1021 / jm9905864 .

Enlaces externos [ editar ]

  • Ponderando los medicamentos contra el cáncer para que afecten más a los tumores artículo de PhysOrg.com
  • Diseño de mejores medicamentos contra el cáncer Proporciona información sobre la funcionalidad de las moléculas portadoras que pueden producir tratamientos contra el cáncer más seguros.