El receptor de estrógeno beta ( ERβ ) también conocido como NR3A2 (subfamilia de receptor nuclear 3, grupo A, miembro 2) es uno de los dos tipos principales de receptor de estrógeno: un receptor nuclear que es activado por la hormona sexual estrógeno . [5] En humanos, ERβ está codificado por el gen ESR2 . [6]
ESR2 | |||||||||||||||||||||||||
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Identificadores | |||||||||||||||||||||||||
Alias | ESR2 , ER-BETA, ESR-BETA, ESRB, ESTRB, Erb, NR3A2, receptor de estrógeno 2, ODG8 | ||||||||||||||||||||||||
Identificaciones externas | OMIM : 601663 MGI : 109392 HomoloGene : 1100 GeneCards : ESR2 | ||||||||||||||||||||||||
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Ortólogos | |||||||||||||||||||||||||
Especies | Humano | Ratón | |||||||||||||||||||||||
Entrez |
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Ensembl |
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UniProt |
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RefSeq (ARNm) |
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RefSeq (proteína) |
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Ubicación (UCSC) | Crónicas 14: 64,08 - 64,34 Mb | Crónicas 12: 76,12 - 76,18 Mb | |||||||||||||||||||||||
Búsqueda en PubMed | [3] | [4] | |||||||||||||||||||||||
Wikidata | |||||||||||||||||||||||||
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Función
ERβ es un miembro de la familia de receptores de estrógenos y la superfamilia de factores de transcripción de receptores nucleares . El producto génico contiene un dominio de unión a ADN N-terminal y un dominio de unión a ligando C-terminal y está localizado en el núcleo, el citoplasma y las mitocondrias. Al unirse al 17-β-estradiol, estriol o ligandos relacionados, la proteína codificada forma homo-dímeros o hetero-dímeros con el receptor de estrógeno α que interactúan con secuencias de ADN específicas para activar la transcripción. Algunas isoformas inhiben de forma dominante la actividad de otros miembros de la familia de receptores de estrógenos. Se han descrito varias variantes de transcripción empalmadas alternativamente de este gen, pero la naturaleza completa de algunas de estas variantes no se ha caracterizado por completo. [7]
ERβ puede inhibir la proliferación celular y se opone a las acciones de ERα en el tejido reproductivo. [8] ERβ también puede tener un papel importante en la función adaptativa del pulmón durante el embarazo. [9]
ERβ es un potente supresor de tumores y juega un papel crucial en muchos tipos de cáncer, como el cáncer de próstata y el cáncer de ovario . [10] [11]
Glándula mamaria
Los ratones knockout para ERβ muestran un desarrollo normal de las glándulas mamarias en la pubertad y pueden lactar normalmente. [12] [13] [14] Las glándulas mamarias de las hembras vírgenes adultas son indistinguibles de las de las hembras vírgenes de tipo salvaje de la misma edad. [12] Esto contrasta con los ratones knockout ERα , en los que se observa una ausencia completa de desarrollo de la glándula mamaria en la pubertad y posteriormente. [12] [14] La administración del agonista selectivo de ERβ ERB-041 a ratas hembra inmaduras ovariectomizadas no produjo efectos observables en las glándulas mamarias, lo que indica además que el ERβ no es mamotrófico . [15] [14] [16]
Aunque ERβ no es necesario para el desarrollo puberal de las glándulas mamarias, puede estar involucrado en la diferenciación terminal en el embarazo y también puede ser necesario para mantener la organización y diferenciación del epitelio mamario en la edad adulta. [17] [18] En ratones hembras de edad avanzada con ERβ knockout, se desarrolla una enfermedad mamaria quística grave que es similar en apariencia a la mastopatía posmenopáusica , mientras que esto no ocurre en ratones hembra de tipo salvaje. [13] Sin embargo, los ratones knockout para ERβ no solo son deficientes en la señalización de ERβ en las glándulas mamarias, sino que también tienen una exposición deficiente a la progesterona debido a la alteración de la formación del cuerpo lúteo . [13] [17] Esto complica la atribución de los hallazgos anteriores a la señalización mamaria de ERβ. [13] [17]
Se ha descubierto que el agonismo selectivo de ERβ con diarilpropionitrilo (DPN) contrarresta los efectos proliferativos en las glándulas mamarias del agonismo selectivo de ERα con propilpirazoltriol (PPT) en ratas hembras posmenopáusicas ovariectomizadas . [19] [20] De manera similar, la sobreexpresión de ERβ a través de una infección lentiviral en ratas hembras vírgenes maduras disminuye la proliferación mamaria. [20] La señalización de ERα tiene efectos proliferativos tanto en las líneas celulares normales de cáncer de mama como en las líneas celulares de cáncer de mama , mientras que ERβ tiene generalmente efectos antiproliferativos en dichas líneas celulares. [17] Sin embargo, se ha encontrado que ERβ tiene efectos proliferativos en algunas líneas de células mamarias. [17]
Se ha encontrado que la expresión de ERα y ERβ en la glándula mamaria varía a lo largo del ciclo menstrual y en un estado ovariectomizado en ratas hembras. [20] Mientras que el ERα mamario en los macacos rhesus se regula a la baja en respuesta al aumento de los niveles de estradiol , la expresión de ERβ en las glándulas mamarias no lo está. [21] La expresión de ERα y ERβ en las glándulas mamarias también difiere a lo largo de la vida en ratones hembra. [22] La expresión de ERα mamaria es mayor y la expresión de ERβ mamaria menor en las hembras más jóvenes, mientras que la expresión de ERα mamaria es menor y la expresión de ERβ mamaria es mayor en las hembras mayores, así como en las hembras paridas . [22] La proliferación mamaria y la sensibilidad a los estrógenos es mayor en las hembras jóvenes que en las hembras viejas o paridas, particularmente durante el desarrollo de la glándula mamaria puberal. [22]
Distribución de tejidos
ERβ se expresa en muchos tejidos, incluido el útero , [23] monocitos sanguíneos y macrófagos tisulares, células epiteliales colónicas y pulmonares y en el epitelio prostático y en contrapartes malignas de estos tejidos. Además, ERβ se encuentra en todo el cerebro a diferentes concentraciones en diferentes grupos de neuronas. [24] [25] ERβ también se expresa en gran medida en el epitelio mamario normal, aunque su expresión disminuye con la progresión del cáncer. [26] ERβ se expresa en todos los subtipos de cáncer de mama. [27] La controversia con respecto a la expresión de la proteína ERβ ha obstaculizado el estudio de ERβ, pero se han producido y validado bien anticuerpos monoclonales altamente sensibles para abordar estos problemas. [28]
Anormalidades de ERβ
La función de ERβ está relacionada con varios objetivos cardiovasculares, incluido el transportador de casete de unión a ATP A1 (ABCA1) y la apolipoproteína A1 (ApoA-1) . El polimorfismo puede afectar la función de ERβ y provocar respuestas alteradas en mujeres posmenopáusicas que reciben terapia de reemplazo hormonal . [29] Las anomalías en la expresión génica asociadas con ERβ también se han relacionado con el trastorno del espectro autista . [30]
Enfermedad
Enfermedad cardiovascular
Se ha demostrado que las mutaciones en ERβ influyen en los cardiomiocitos , las células que comprenden la mayor parte del corazón, y pueden conducir a un mayor riesgo de enfermedad cardiovascular (ECV). Existe una disparidad en la prevalencia de ECV entre mujeres pre y posmenopáusicas, y la diferencia se puede atribuir a los niveles de estrógeno. Existen muchos tipos de receptores ERβ para ayudar a regular la expresión génica y la salud posterior en el cuerpo, pero la unión de 17βE2 (un estrógeno natural) mejora específicamente el metabolismo cardíaco. El corazón utiliza mucha energía en forma de ATP para bombear sangre adecuadamente y mantener los requisitos fisiológicos para poder vivir, y el 17βE2 ayuda al aumentar estos niveles de ATP miocárdico y la función respiratoria. [31]
Además, el 17βE2 puede alterar las vías de señalización del miocardio y estimular la regeneración de los miocitos, lo que puede ayudar a inhibir la muerte de las células de los miocitos. La vía de señalización ERβ juega un papel tanto en la vasodilatación como en la dilatación arterial , lo que contribuye a que un individuo tenga una frecuencia cardíaca saludable y una disminución de la presión arterial. Esta regulación puede aumentar la función endotelial y la perfusión arterial , las cuales son importantes para la salud de los miocitos. Por lo tanto, las alteraciones en estas vías de señalización debido a la mutación de ERβ podrían conducir a la muerte de las células de los miocitos por estrés fisiológico. Si bien ERα tiene un papel más profundo en la regeneración después de la muerte de las células de miocitos, ERβ aún puede ayudar aumentando la activación de las células progenitoras endoteliales y la función cardíaca posterior. [32]
Enfermedad de Alzheimer
La variación genética en ERβ depende tanto del sexo como de la edad y el polimorfismo de ERβ puede conducir a un envejecimiento cerebral acelerado, deterioro cognitivo y desarrollo de patología de la EA. De manera similar a la ECV, las mujeres posmenopáusicas tienen un mayor riesgo de desarrollar la enfermedad de Alzheimer (EA) debido a la pérdida de estrógeno, que afecta el envejecimiento adecuado del hipocampo , la supervivencia y regeneración neural y el metabolismo amiloide . El ARNm de ERβ se expresa en gran medida en la formación del hipocampo, un área del cerebro que está asociada con la memoria. Esta expresión contribuye a una mayor supervivencia neuronal y ayuda a proteger contra enfermedades neurodegenerativas como la EA. La patología de la EA también se asocia con la acumulación de péptido beta amiloide (Aβ). Si bien una concentración adecuada de Aβ en el cerebro es importante para un funcionamiento saludable, demasiado puede provocar un deterioro cognitivo. Por tanto, ERβ ayuda a controlar los niveles de Aβ manteniendo la proteína de la que deriva, la proteína precursora de β-amiloide. ERβ ayuda a regular al alza la enzima degradadora de la insulina (IDE), que conduce a la degradación del β-amiloide cuando los niveles de acumulación comienzan a aumentar. Sin embargo, en la EA, la falta de ERβ provoca una disminución en esta degradación y un aumento en la acumulación de placa. [33]
ERβ también juega un papel en la regulación de APOE , un factor de riesgo de EA que redistribuye los lípidos a través de las células. La expresión de APOE en el hipocampo está regulada específicamente por 17βE2, lo que afecta el aprendizaje y la memoria en individuos afectados por la EA. Por lo tanto, la terapia con estrógenos a través de un enfoque dirigido a ERβ puede usarse como un método de prevención para la EA antes o al inicio de la menopausia. Las interacciones entre ERα y ERβ pueden conducir a acciones antagónicas en el cerebro, por lo que un enfoque dirigido a ERβ puede aumentar las respuestas neuronales terapéuticas independientemente de ERα. Terapéuticamente, ERβ puede usarse tanto en hombres como en mujeres para regular la formación de placa en el cerebro. [34]
Beneficios neuroprotectores
Fuerza sináptica y plasticidad.
Los niveles de ERβ pueden dictar tanto la fuerza sináptica como la neuroplasticidad a través de modificaciones de la estructura neural. Las variaciones en los niveles de estrógenos endógenos provocan cambios en la arquitectura dendrítica en el hipocampo, lo que afecta la plasticidad y la señalización neural. Específicamente, los niveles más bajos de estrógeno conducen a una disminución de las espinas dendríticas y una señalización inadecuada, lo que inhibe la plasticidad del cerebro. Sin embargo, el tratamiento de 17βE2 puede revertir este efecto, dándole la capacidad de modificar la estructura del hipocampo. Como resultado de la relación entre la arquitectura dendrítica y la potenciación a largo plazo (LTP), ERβ puede mejorar la LTP y conducir a un aumento de la fuerza sináptica. Además, 17βE2 promueve la neurogénesis en el desarrollo de neuronas del hipocampo y neuronas en la zona subventricular y la circunvolución dentada del cerebro humano adulto. Específicamente, ERβ aumenta la proliferación de células progenitoras para crear nuevas neuronas y puede incrementarse más adelante en la vida mediante el tratamiento con 17βE2. [35] [36]
Ligandos
Agonistas
No selectivo
- Estrógenos endógenos (p. Ej., Estradiol , estrona , estriol , estetrol )
- Estrógenos naturales (p. Ej., Estrógenos conjugados )
- Estrógenos sintéticos (p. Ej., Etinilestradiol , dietilestilbestrol )
Selectivo
Los agonistas de ERβ selectivos sobre ERα incluyen:
- 3β-Androstanodiol (3β-diol) - endógeno
- 8β-VE 2
- AC-186
- Apigenina - fitoestrógeno [37]
- Daidzeína - fitoestrógeno [37]
- DCW234
- Dehidroepiandrosterona (DHEA) - endógena
- Diarilpropionitrilo (DPN)
- ERB-79 y su enantiómero activo ERB-26
- ERB-196 (WAY-202196)
- Erteberel (SERBA-1, LY-500307)
- FERb 033 - selectividad 62 veces mayor para ERβ sobre ERα [38]
- Genisteína - fitoestrógeno; Selectividad 16 veces mayor para ERβ sobre ERα [37]
- Kaempferol - fitoestrógeno [37]
- Liquiritigenin ( Menerba ) - fitoestrógeno [37]
- Penduletina - fitoestrógeno [37]
- Prinaberel (ERB-041, WAY-202041)
- S-Equol ((S) -4 ', 7-isoflavandiol) - fitoestrógeno; Selectividad 13 veces mayor para ERβ sobre ERα [37]
- WAY-166818
- WAY-200070
- WAY-214156
Antagonistas
No selectivo
- Moduladores selectivos del receptor de estrógeno (p. Ej., Tamoxifeno , raloxifeno ) [39]
- Antiestrógenos (p. Ej., Fulvestrant , ICI-164384 )
Selectivo
Los antagonistas de ERβ selectivos sobre ERα incluyen:
- PHTPP
- ( R , R ) -Tetrahidrocriseno (( R , R ) -THC) - en realidad no es selectivo sobre ERα, sino más bien un agonista en lugar de antagonista de ERα
Afinidades
Ligando | Otros nombres | Afinidades de unión relativas (RBA,%) a | Afinidades de unión absolutos (K i , nM) una | Acción | ||
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ERα | ERβ | ERα | ERβ | |||
Estradiol | E2; 17β-estradiol | 100 | 100 | 0,115 (0,04-0,24) | 0,15 (0,10–2,08) | Estrógeno |
Estrona | E1; 17-cetoestradiol | 16,39 (0,7–60) | 6,5 (1,36–52) | 0,445 (0,3–1,01) | 1,75 (0,35–9,24) | Estrógeno |
Estriol | E3; 16α-OH-17β-E2 | 12,65 (4,03–56) | 26 (14,0–44,6) | 0,45 (0,35–1,4) | 0,7 (0,63-0,7) | Estrógeno |
Estetrol | E4; 15α, 16α-Di-OH-17β-E2 | 4.0 | 3,0 | 4.9 | 19 | Estrógeno |
Alfatradiol | 17α-estradiol | 20,5 (7–80,1) | 8.195 (2–42) | 0,2–0,52 | 0,43-1,2 | Metabolito |
16-Epiestriol | 16β-hidroxi-17β-estradiol | 7.795 (4.94–63) | 50 | ? | ? | Metabolito |
17-Epiestriol | 16α-hidroxi-17α-estradiol | 55,45 (29-103) | 79–80 | ? | ? | Metabolito |
16,17-Epiestriol | 16β-hidroxi-17α-estradiol | 1.0 | 13 | ? | ? | Metabolito |
2-hidroxiestradiol | 2-OH-E2 | 22 (7-81) | 11–35 | 2.5 | 1.3 | Metabolito |
2-metoxiestradiol | 2-MeO-E2 | 0,0027–2,0 | 1.0 | ? | ? | Metabolito |
4-hidroxiestradiol | 4-OH-E2 | 13 (8–70) | 7-56 | 1.0 | 1,9 | Metabolito |
4-metoxiestradiol | 4-MeO-E2 | 2.0 | 1.0 | ? | ? | Metabolito |
2-hidroxiestrona | 2-OH-E1 | 2.0–4.0 | 0,2-0,4 | ? | ? | Metabolito |
2-metoxiestrona | 2-MeO-E1 | <0,001– <1 | <1 | ? | ? | Metabolito |
4-hidroxiestrona | 4-OH-E1 | 1.0–2.0 | 1.0 | ? | ? | Metabolito |
4-metoxiestrona | 4-MeO-E1 | <1 | <1 | ? | ? | Metabolito |
16α-hidroxiestrona | 16 \ alpha-OH-E1; 17-cetoestriol | 2.0–6.5 | 35 | ? | ? | Metabolito |
2-hidroxiestriol | 2-OH-E3 | 2.0 | 1.0 | ? | ? | Metabolito |
4-metoxiestriol | 4-MeO-E3 | 1.0 | 1.0 | ? | ? | Metabolito |
Sulfato de estradiol | E2S; 3-sulfato de estradiol | <1 | <1 | ? | ? | Metabolito |
Disulfato de estradiol | 3,17β-disulfato de estradiol | 0,0004 | ? | ? | ? | Metabolito |
Estradiol 3-glucurónido | E2-3G | 0,0079 | ? | ? | ? | Metabolito |
Estradiol 17β-glucurónido | E2-17G | 0,0015 | ? | ? | ? | Metabolito |
Estradiol 3-gluc. 17β-sulfato | E2-3G-17S | 0,0001 | ? | ? | ? | Metabolito |
Sulfato de estrona | E1S; 3-sulfato de estrona | <1 | <1 | > 10 | > 10 | Metabolito |
Benzoato de estradiol | EB; 3-benzoato de estradiol | 10 | ? | ? | ? | Estrógeno |
17β-benzoato de estradiol | E2-17B | 11,3 | 32,6 | ? | ? | Estrógeno |
Éter metílico de estrona | Estrona 3-metil éter | 0,145 | ? | ? | ? | Estrógeno |
ent -Estradiol | 1-estradiol | 1,31-12,34 | 9.44–80.07 | ? | ? | Estrógeno |
Equilin | 7-deshidroestrona | 13 (4,0-28,9) | 13.0–49 | 0,79 | 0,36 | Estrógeno |
Equilenin | 6,8-Didehidroestrona | 2.0-15 | 7.0-20 | 0,64 | 0,62 | Estrógeno |
17β-dihidroequilina | 7-deshidro-17β-estradiol | 7,9-113 | 7,9-108 | 0,09 | 0,17 | Estrógeno |
17α-dihidroequilina | 7-deshidro-17α-estradiol | 18,6 (18–41) | 14–32 | 0,24 | 0,57 | Estrógeno |
17β-dihidroequilenina | 6,8-Didehidro-17β-estradiol | 35–68 | 90-100 | 0,15 | 0,20 | Estrógeno |
17α-Dihidroequilenina | 6,8-Didehidro-17α-estradiol | 20 | 49 | 0,50 | 0,37 | Estrógeno |
Δ 8 -estradiol | 8,9-Dehidro-17β-estradiol | 68 | 72 | 0,15 | 0,25 | Estrógeno |
Δ 8 -estrona | 8,9-deshidroestrona | 19 | 32 | 0,52 | 0,57 | Estrógeno |
Etinilestradiol | EE; 17α-Etinil-17β-E2 | 120,9 (68,8–480) | 44,4 (2,0-144) | 0.02–0.05 | 0,29-0,81 | Estrógeno |
Mestranol | EE 3-metil éter | ? | 2.5 | ? | ? | Estrógeno |
Moxestrol | RU-2858; 11β-metoxi-EE | 35–43 | 5-20 | 0,5 | 2.6 | Estrógeno |
Metilestradiol | 17α-metil-17β-estradiol | 70 | 44 | ? | ? | Estrógeno |
Dietilestilbestrol | DES; Stilbestrol | 129,5 (89,1–468) | 219,63 (61,2-295) | 0,04 | 0,05 | Estrógeno |
Hexestrol | Dihidrodietilestilbestrol | 153,6 (31-302) | 60–234 | 0,06 | 0,06 | Estrógeno |
Dienestrol | Deshidroestilbestrol | 37 (20,4-223) | 56–404 | 0,05 | 0,03 | Estrógeno |
Benzestrol (B2) | - | 114 | ? | ? | ? | Estrógeno |
Clorotrianiseno | TACE | 1,74 | ? | 15.30 | ? | Estrógeno |
Trifeniletileno | TPE | 0,074 | ? | ? | ? | Estrógeno |
Trifenilbromoetileno | TPBE | 2,69 | ? | ? | ? | Estrógeno |
Tamoxifeno | ICI-46,474 | 3 (0,1–47) | 3,33 (0,28–6) | 3.4–9.69 | 2.5 | SERM |
Afimoxifeno | 4-hidroxitamoxifeno; 4-OHT | 100,1 (1,7-257) | 10 (0,98–339) | 2,3 (0,1–3,61) | 0,04–4,8 | SERM |
Toremifeno | 4-clorotamoxifeno; 4-CT | ? | ? | 7.14–20.3 | 15,4 | SERM |
Clomifeno | MRL-41 | 25 (19,2–37,2) | 12 | 0,9 | 1.2 | SERM |
Ciclofenil | F-6066; Sexovid | 151-152 | 243 | ? | ? | SERM |
Nafoxidina | U-11.000A | 30,9–44 | dieciséis | 0,3 | 0,8 | SERM |
Raloxifeno | - | 41,2 (7,8–69) | 5,34 (0,54–16) | 0,188-0,52 | 20,2 | SERM |
Arzoxifeno | LY-353,381 | ? | ? | 0,179 | ? | SERM |
Lasofoxifeno | CP-336,156 | 10.2-166 | 19,0 | 0,229 | ? | SERM |
Ormeloxifeno | Centchroman | ? | ? | 0.313 | ? | SERM |
Levormeloxifeno | 6720-CDRI; NNC-460 020 | 1,55 | 1,88 | ? | ? | SERM |
Ospemifeno | Deaminohidroxitoremifeno | 0,82–2,63 | 0,59-1,22 | ? | ? | SERM |
Bazedoxifeno | - | ? | ? | 0.053 | ? | SERM |
Etacstil | GW-5638 | 4.30 | 11,5 | ? | ? | SERM |
ICI-164,384 | - | 63,5 (3,70–97,7) | 166 | 0,2 | 0,08 | Antiestrógeno |
Fulvestrant | ICI-182,780 | 43,5 (9,4–325) | 21,65 (2,05–40,5) | 0,42 | 1.3 | Antiestrógeno |
Propilpirazoltriol | PPT | 49 (10,0–89,1) | 0,12 | 0,40 | 92,8 | Agonista ERα |
16α-LE2 | 16α-lactona-17β-estradiol | 14.6–57 | 0,089 | 0,27 | 131 | Agonista ERα |
16α-Yodo-E2 | 16α-yodo-17β-estradiol | 30,2 | 2.30 | ? | ? | Agonista ERα |
Metilpiperidinopirazol | MPP | 11 | 0,05 | ? | ? | Antagonista de ERα |
Diarilpropionitrilo | DPN | 0,12-0,25 | 6.6-18 | 32,4 | 1,7 | Agonista de ERβ |
8β-VE2 | 8β-vinil-17β-estradiol | 0,35 | 22.0–83 | 12,9 | 0,50 | Agonista de ERβ |
Prinaberel | ERB-041; WAY-202,041 | 0,27 | 67–72 | ? | ? | Agonista de ERβ |
ERB-196 | WAY-202,196 | ? | 180 | ? | ? | Agonista de ERβ |
Erteberel | SERBA-1; LY-500,307 | ? | ? | 2,68 | 0,19 | Agonista de ERβ |
SERBA-2 | - | ? | ? | 14,5 | 1,54 | Agonista de ERβ |
Coumestrol | - | 9.225 (0.0117–94) | 64,125 (0,41–185) | 0,14–80,0 | 0.07–27.0 | Xenoestrógeno |
Genisteína | - | 0,445 (0,0012–16) | 33,42 (0,86–87) | 2.6-126 | 0,3-12,8 | Xenoestrógeno |
Equol | - | 0,2–0,287 | 0,85 (0,10–2,85) | ? | ? | Xenoestrógeno |
Daidzein | - | 0,07 (0,0018–9,3) | 0,7865 (0,04–17,1) | 2.0 | 85,3 | Xenoestrógeno |
Biochanina A | - | 0,04 (0,022-0,15) | 0,6225 (0,010-1,2) | 174 | 8,9 | Xenoestrógeno |
Kaempferol | - | 0,07 (0,029-0,10) | 2,2 (0,002–3,00) | ? | ? | Xenoestrógeno |
Naringenin | - | 0,0054 (<0,001–0,01) | 0,15 (0,11–0,33) | ? | ? | Xenoestrógeno |
8-prenilnaringenina | 8-PN | 4.4 | ? | ? | ? | Xenoestrógeno |
Quercetina | - | <0,001–0,01 | 0,002-0,040 | ? | ? | Xenoestrógeno |
Ipriflavona | - | <0.01 | <0.01 | ? | ? | Xenoestrógeno |
Miroestrol | - | 0,39 | ? | ? | ? | Xenoestrógeno |
Desoximiroestrol | - | 2.0 | ? | ? | ? | Xenoestrógeno |
β-sitosterol | - | <0,001–0,0875 | <0,001–0,016 | ? | ? | Xenoestrógeno |
Resveratrol | - | <0,001–0,0032 | ? | ? | ? | Xenoestrógeno |
α-zearalenol | - | 48 (13–52,5) | ? | ? | ? | Xenoestrógeno |
β-zearalenol | - | 0,6 (0,032-13) | ? | ? | ? | Xenoestrógeno |
Zeranol | α-zearalanol | 48-111 | ? | ? | ? | Xenoestrógeno |
Taleranol | β-zearalanol | 16 (13-17,8) | 14 | 0,8 | 0,9 | Xenoestrógeno |
Zearalenona | ZEN | 7,68 (2,04-28) | 9,45 (2,43–31,5) | ? | ? | Xenoestrógeno |
Zearalanona | ZAN | 0,51 | ? | ? | ? | Xenoestrógeno |
El bisfenol A | BPA | 0.0315 (0.008–1.0) | 0,135 (0,002–4,23) | 195 | 35 | Xenoestrógeno |
Endosulfán | EDS | <0,001– <0,01 | <0.01 | ? | ? | Xenoestrógeno |
Kepone | Clordecona | 0,0069-0,2 | ? | ? | ? | Xenoestrógeno |
o, p ' -DDT | - | 0,0073-0,4 | ? | ? | ? | Xenoestrógeno |
p, p ' -DDT | - | 0,03 | ? | ? | ? | Xenoestrógeno |
Metoxicloro | p, p ' -Dimetoxi-DDT | 0.01 (<0.001–0.02) | 0.01–0.13 | ? | ? | Xenoestrógeno |
HPTE | Hidroxicloro; p, p ' -OH-DDT | 1.2–1.7 | ? | ? | ? | Xenoestrógeno |
Testosterona | T; 4-Androstenolona | <0,0001– <0,01 | <0,002–0,040 | > 5000 | > 5000 | Andrógino |
Dihidrotestosterona | DHT; 5α-Androstanolona | 0.01 (<0.001–0.05) | 0,0059-0,17 | 221–> 5000 | 73–1688 | Andrógino |
Nandrolona | 19-Nortestosterona; 19-NT | 0,01 | 0,23 | 765 | 53 | Andrógino |
Dehidroepiandrosterona | DHEA; Prasterona | 0.038 (<0.001–0.04) | 0.019-0.07 | 245-1053 | 163–515 | Andrógino |
5-androstenediol | A5; Androstenediol | 6 | 17 | 3.6 | 0,9 | Andrógino |
4-androstenediol | - | 0,5 | 0,6 | 23 | 19 | Andrógino |
4-androstenediona | A4; Androstenediona | <0.01 | <0.01 | > 10000 | > 10000 | Andrógino |
3α-androstanodiol | 3α-Adiol | 0,07 | 0,3 | 260 | 48 | Andrógino |
3β-androstanodiol | 3β-adiol | 3 | 7 | 6 | 2 | Andrógino |
Androstanediona | 5α-androstanodiona | <0.01 | <0.01 | > 10000 | > 10000 | Andrógino |
Etiocolanediona | 5β-androstanodiona | <0.01 | <0.01 | > 10000 | > 10000 | Andrógino |
Metiltestosterona | 17α-metiltestosterona | <0,0001 | ? | ? | ? | Andrógino |
Etinil-3α-androstanodiol | 17α-etinil-3α-adiol | 4.0 | <0,07 | ? | ? | Estrógeno |
Etinil-3β-androstanodiol | 17α-etinil-3β-adiol | 50 | 5,6 | ? | ? | Estrógeno |
Progesterona | P4; 4-pregnenodiona | <0,001-0,6 | <0,001–0,010 | ? | ? | Progestágeno |
Noretisterona | NETO; 17α-Etinil-19-NT | 0,085 (0,0015– <0,1) | 0,1 (0,01-0,3) | 152 | 1084 | Progestágeno |
Noretinodrel | 5 (10) -Noretisterona | 0,5 (0,3-0,7) | <0,1-0,22 | 14 | 53 | Progestágeno |
Tibolona | 7α-metilnoretinodrel | 0,5 (0,45–2,0) | 0,2-0,076 | ? | ? | Progestágeno |
Δ 4 -Tibolona | 7α-metilnoretisterona | 0,069– <0,1 | 0,027– <0,1 | ? | ? | Progestágeno |
3α-hidroxitibolona | - | 2,5 (1,06–5,0) | 0,6-0,8 | ? | ? | Progestágeno |
3β-hidroxitibolona | - | 1,6 (0,75–1,9) | 0.070-0.1 | ? | ? | Progestágeno |
Notas al pie: a = (1) Los valores de afinidad de enlace tienen el formato "mediana (rango)" (# (# - #)), "rango" (# - #) o "valor" (#) según los valores disponibles . Los conjuntos completos de valores dentro de los rangos se pueden encontrar en el código Wiki. (2) Las afinidades de unión se determinaron mediante estudios de desplazamiento en una variedad de sistemas in vitro con estradiol marcado y proteínas ERα y ERβ humanas (excepto los valores de ERβ de Kuiper et al. (1997), que son ERβ de rata). Fuentes: consulte la página de la plantilla. |
Interacciones
Se ha demostrado que el receptor beta de estrógeno interactúa con:
- CCND1 , [40]
- ESR1 [41] [42]
- MAD2L1 , [42]
- NCOA3 , [43] [44]
- NCOA6 , [45] [46]
- RBM39 , [47] y
- SRC . [48] [49]
Referencias
- ^ a b c GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000140009 - Ensembl , mayo de 2017
- ^ a b c GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000021055 - Ensembl , mayo de 2017
- ^ "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- ^ "Referencia de PubMed del ratón:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- ^ Kuiper GG, Enmark E, Pelto-Huikko M, Nilsson S, Gustafsson JA (junio de 1996). "Clonación de un receptor novedoso expresado en próstata y ovario de rata" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 93 (12): 5925-30. doi : 10.1073 / pnas.93.12.5925 . PMC 39164 . PMID 8650195 .
- ^ Mosselman S, Polman J, Dijkema R (agosto de 1996). "ER beta: identificación y caracterización de un receptor de estrógeno humano novedoso" . Cartas FEBS . 392 (1): 49–53. doi : 10.1016 / 0014-5793 (96) 00782-X . PMID 8769313 . S2CID 85795649 .
- ^ "Entrez Gene: receptor de estrógeno ESR2 2 (ER beta)" .
- ^ Weihua Z, Saji S, Mäkinen S, Cheng G, Jensen EV, Warner M, Gustafsson JA (mayo de 2000). "Receptor de estrógeno (ER) beta, un modulador de ERalpha en el útero" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 97 (11): 5936–41. Código Bibliográfico : 2000PNAS ... 97.5936W . doi : 10.1073 / pnas.97.11.5936 . PMC 18537 . PMID 10823946 .
- ^ Carey MA, Card JW, Voltz JW, Germolec DR, Korach KS, Zeldin DC (agosto de 2007). "El impacto del sexo y las hormonas sexuales en la fisiología y la enfermedad pulmonar: lecciones de los estudios con animales". Revista estadounidense de fisiología. Fisiología Celular y Molecular Pulmonar . 293 (2): L272–8. doi : 10.1152 / ajplung.00174.2007 . PMID 17575008 .
- ^ Stettner M, Kaulfuss S, Burfeind P, Schweyer S, Strauss A, Ringert RH, Thelen P (octubre de 2007). "La relevancia de la expresión del receptor de estrógeno beta para los efectos antiproliferativos observados con inhibidores de histona desacetilasa y fitoestrógenos en el tratamiento del cáncer de próstata" . Terapéutica del cáncer molecular . 6 (10): 2626–33. doi : 10.1158 / 1535-7163.MCT-07-0197 . PMID 17913855 .
- ^ Kyriakidis I, Papaioannidou P (junio de 2016). "Receptor de estrógeno beta y cáncer de ovario: una clave para la patogénesis y la respuesta a la terapia". Archivos de Ginecología y Obstetricia . 293 (6): 1161–8. doi : 10.1007 / s00404-016-4027-8 . PMID 26861465 . S2CID 25627227 .
- ^ a b c Couse, John F .; Korach, Kenneth S. (1999). "Ratones nulos con receptores de estrógenos: ¿Qué hemos aprendido y adónde nos llevarán?" . Revisiones endocrinas . 20 (3): 358–417. doi : 10.1210 / edrv.20.3.0370 . ISSN 0163-769X . PMID 10368776 .
- ^ a b c d Gustafsson, Jan-Åke; Warner, Margaret (2000). "Receptor de estrógeno β en la mama: papel en la capacidad de respuesta al estrógeno y el desarrollo del cáncer de mama". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology . 74 (5): 245–248. doi : 10.1016 / S0960-0760 (00) 00130-8 . ISSN 0960-0760 . PMID 11162931 . S2CID 39714457 .
- ^ a b c Nilsson, Stefan; Gustafsson, Jan-Åke (2010). "Receptores de estrógeno: sus acciones y roles funcionales en la salud y la enfermedad". págs. 91-141. doi : 10.1007 / 978-90-481-3303-1_5 .
- ^ Nilsson, S; Gustafsson, J-Å (2010). "Receptores de estrógenos: terapias dirigidas a subtipos de receptores". Farmacología clínica y terapéutica . 89 (1): 44–55. doi : 10.1038 / clpt.2010.226 . ISSN 0009-9236 . PMID 21124311 . S2CID 22724380 .
- ^ Harris, Heather A .; Albert, Leo M .; Leathurby, Yelena; Malamas, Michael S .; Mewshaw, Richard E .; Miller, Chris P .; Kharode, Yogendra P .; Marzolf, James; Komm, Barry S .; Winneker, Richard C .; Frail, Donald E .; Henderson, Ruth A .; Zhu, Yuan; Keith, James C. (2003). "Evaluación de un agonista del receptor β de estrógeno en modelos animales de enfermedad humana" . Endocrinología . 144 (10): 4241–4249. doi : 10.1210 / en.2003-0550 . ISSN 0013-7227 . PMID 14500559 .
- ^ a b c d e Thomas, Christoforos; Gustafsson, Jan-Åke (2019). "Receptor de estrógeno β y cáncer de mama". Descubrimiento y desarrollo de fármacos contra el cáncer . págs. 309–342. doi : 10.1007 / 978-3-319-99350-8_12 . ISSN 2196-9906 .
- ^ Dey, Prasenjit; Barros, Rodrigo PA; Warner, Margaret; Ström, Anders; Gustafsson, Jan-Åke (2013). "Información sobre los mecanismos de acción del receptor de estrógeno β en la mama, la próstata, el colon y el SNC" . Revista de endocrinología molecular . 51 (3): T61 – T74. doi : 10.1530 / JME-13-0150 . ISSN 0952-5041 . PMID 24031087 .
- ^ Song, Xiaozheng; Pan, Zhong-Zong (2012). "Diarilpropionitrilo agonista del receptor beta de estrógeno contrarresta la actividad estrogénica del agonista del receptor alfa de estrógeno propilpirazol-triol en la glándula mamaria de ratas Sprague Dawley ovariectomizadas". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology . 130 (1–2): 26–35. doi : 10.1016 / j.jsbmb.2011.12.018 . ISSN 0960-0760 . PMID 22266284 . S2CID 23865463 .
- ↑ a b c Song, X. (2014). El receptor de estrógeno beta es un regulador negativo de la proliferación de células mamarias. Disertaciones y Tesis Universitarias de Postgrado. 259. https://scholarworks.uvm.edu/graddis/259
- ^ Cheng, Guojun; Li, Yan; Omoto, Yoko; Wang, Yanling; Berg, Tove; Nord, Magnus; Vihko, Pirkko; Warner, Margaret; Piao, Yun-Shang; Gustafsson, Jan-Åke (2005). "Regulación diferencial del receptor de estrógeno (ER) α y ERβ en la glándula mamaria de primates" . La Revista de Endocrinología Clínica y Metabolismo . 90 (1): 435–444. doi : 10.1210 / jc.2004-0861 . ISSN 0021-972X . PMID 15507513 .
- ^ a b c Dall, Genevieve V; Hawthorne, Samuel; Seyed-Razavi, Yashar; Vieusseux, Jessica; Wu, Wanfu; Gustafsson, Jan-Ake; Byrne, David; Murphy, Leigh; Risbridger, Gail P; Britt, Kara L (2018). "Los subtipos de receptores de estrógenos dictan la naturaleza proliferativa de la glándula mamaria" . Revista de endocrinología . 237 (3): 323–336. doi : 10.1530 / JOE-17-0582 . ISSN 0022-0795 . PMID 29636363 .
- ^ Hapangama DK, Kamal AM, Bulmer JN (marzo de 2015). "Receptor de estrógeno β: el guardián del endometrio" . Actualización sobre reproducción humana . 21 (2): 174–93. doi : 10.1093 / humupd / dmu053 . PMID 25305176 .
- ^ Couse JF, Lindzey J, Grandien K, Gustafsson JA, Korach KS (noviembre de 1997). "Distribución de tejido y análisis cuantitativo del ácido ribonucleico mensajero del receptor de estrógeno alfa (ERalpha) y del receptor de estrógeno beta (ERbeta) en el ratón de tipo salvaje y ERalpha knockout" . Endocrinología . 138 (11): 4613-21. doi : 10.1210 / es.138.11.4613 . PMID 9348186 .
- ^ Koehler KF, Helguero LA, Haldosén LA, Warner M, Gustafsson JA (mayo de 2005). "Reflexiones sobre el descubrimiento y la importancia del receptor de estrógenos beta" . Revisiones endocrinas . 26 (3): 465–78. doi : 10.1210 / er.2004-0027 . PMID 15857973 .
- ^ Leygue, E (1998). "Expresión alterada del ARN mensajero alfa y beta del receptor de estrógeno durante la tumorigénesis de mama humana". Cancer Res . 58 (15): 3197–3201. PMID 9699641 .
- ^ Reese, Jordan (2014). "ERbeta1: caracterización, pronóstico y evaluación de estrategias de tratamiento en cáncer de mama ERalpha-positivo y negativo" . BMC Cancer . 14 (749): 749. doi : 10.1186 / 1471-2407-14-749 . PMC 4196114 . PMID 25288324 .
- ^ Hawse, John (2020). "La detección inmunohistoquímica optimizada del receptor de estrógeno beta utilizando dos anticuerpos monoclonales validados confirma su expresión en tejidos mamarios normales y malignos" . Investigación y tratamiento del cáncer de mama . 179 (1): 241–249. doi : 10.1007 / s10549-019-05441-3 . PMC 6989344 . PMID 31571071 . S2CID 203609306 .
- ^ Darabi M, Ani M, Panjehpour M, Rabbani M, Movahedian A, Zarean E (enero-febrero de 2011). "Efecto del polimorfismo del receptor de estrógeno β A1730G sobre la respuesta de expresión del gen ABCA1 a la terapia de reemplazo hormonal posmenopáusica". Pruebas genéticas y biomarcadores moleculares . 15 (1–2): 11–5. doi : 10.1089 / gtmb.2010.0106 . PMID 21117950 .
- ^ Crider A, Thakkar R, Ahmed AO, Pillai A (9 de septiembre de 2014). "Desregulación del receptor de estrógeno beta (ERβ), aromatasa (CYP19A1) y coactivadores de ER en la circunvolución frontal media de sujetos con trastorno del espectro autista" . Autismo molecular . 5 (1): 46. doi : 10.1186 / 2040-2392-5-46 . PMC 4161836 . PMID 25221668 .
- ^ Luo T, Kim JK (agosto de 2016). "El papel de los receptores de estrógeno y estrógeno en los cardiomiocitos: una visión general" . La Revista Canadiense de Cardiología . 32 (8): 1017–25. doi : 10.1016 / j.cjca.2015.10.021 . PMC 4853290 . PMID 26860777 .
- ^ Muka T, Vargas KG, Jaspers L, Wen KX, Dhana K, Vitezova A, Nano J, Brahimaj A, Colpani V, Bano A, Kraja B, Zaciragic A, Bramer WM, van Dijk GM, Kavousi M, Franco OH (abril 2016). "Acciones del receptor de estrógeno β en el sistema cardiovascular femenino: una revisión sistemática de estudios en animales y humanos". Maturitas . 86 : 28–43. doi : 10.1016 / j.maturitas.2016.01.009 . PMID 26921926 .
- ^ Li R, Cui J, Shen Y (mayo de 2014). "El sexo del cerebro importa: el estrógeno en la cognición y la enfermedad de Alzheimer" . Endocrinología molecular y celular . 389 (1–2): 13–21. doi : 10.1016 / j.mce.2013.12.018 . PMC 4040318 . PMID 24418360 .
- ^ Zhao L, Woody SK, Chhibber A (noviembre de 2015). "Receptor de estrógeno β en la enfermedad de Alzheimer: de los mecanismos a la terapéutica" . Revisiones de investigación sobre el envejecimiento . 24 (Parte B): 178–90. doi : 10.1016 / j.arr.2015.08.001 . PMC 4661108 . PMID 26307455 .
- ^ Engler-Chiurazzi EB, Brown CM, Povroznik JM, Simpkins JW (octubre de 2017). "Estrógenos como neuroprotectores: acciones estrogénicas en el contexto del envejecimiento cognitivo y la lesión cerebral" . Avances en neurobiología . 157 : 188–211. doi : 10.1016 / j.pneurobio.2015.12.008 . PMC 4985492 . PMID 26891883 .
- ^ Vargas KG, Milic J, Zaciragic A, Wen KX, Jaspers L, Nano J, Dhana K, Bramer WM, Kraja B, van Beeck E, Ikram MA, Muka T, Franco OH (noviembre de 2016). "Las funciones del receptor de estrógeno beta en el cerebro femenino: una revisión sistemática". Maturitas . 93 : 41–57. doi : 10.1016 / j.maturitas.2016.05.014 . PMID 27338976 .
- ^ a b c d e f g Hajirahimkhan A, Dietz BM, Bolton JL (mayo de 2013). "Modulación botánica de los síntomas de la menopausia: ¿mecanismos de acción?" . Planta Medica . 79 (7): 538–53. doi : 10.1055 / s-0032-1328187 . PMC 3800090 . PMID 23408273 .
- ^ Minutolo F, Bertini S, Granchi C, Marchitiello T, Prota G, Rapposelli S, Tuccinardi T, Martinelli A, Gunther JR, Carlson KE, Katzenellenbogen JA, Macchia M (febrero de 2009). "Evoluciones estructurales de las salicilaldoximas como agonistas selectivos para el receptor beta de estrógenos". Revista de química medicinal . 52 (3): 858–67. doi : 10.1021 / jm801458t . PMID 19128016 .
- ^ Barkhem T, Carlsson B, Nilsson Y, Enmark E, Gustafsson J, Nilsson S (julio de 1998). "Respuesta diferencial del receptor de estrógeno alfa y del receptor de estrógeno beta a agonistas / antagonistas de estrógenos parciales". Farmacología molecular . 54 (1): 105-12. doi : 10.1124 / mol.54.1.105 . PMID 9658195 .
- ^ Nakamura Y, Felizola SJ, Kurotaki Y, Fujishima F, McNamara KM, Suzuki T, Arai Y, Sasano H (mayo de 2013). "La expresión de ciclina D1 (CCND1) está involucrada en el receptor de estrógeno beta (ERβ) en el cáncer de próstata humano". La próstata . 73 (6): 590–5. doi : 10.1002 / pros.22599 . PMID 23060014 .
- ^ Ogawa S, Inoue S, Watanabe T, Hiroi H, Orimo A, Hosoi T, Ouchi Y, Muramatsu M (febrero de 1998). "La estructura primaria completa del receptor de estrógeno humano beta (hER beta) y su heterodimerización con ER alfa in vivo e in vitro". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 243 (1): 122–6. doi : 10.1006 / bbrc.1997.7893 . PMID 9473491 .
- ^ a b Poelzl G, Kasai Y, Mochizuki N, Shaul PW, Brown M, Mendelsohn ME (marzo de 2000). "Asociación específica del receptor de estrógeno beta con la proteína de punto de control de ensamblaje del huso del ciclo celular, MAD2" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 97 (6): 2836–9. Código Bibliográfico : 2000PNAS ... 97.2836P . doi : 10.1073 / pnas.050580997 . PMC 16016 . PMID 10706629 .
- ^ Wong CW, Komm B, Cheskis BJ (junio de 2001). "Evaluación de la estructura-función de la interacción ER alfa y beta con coactivadores de la familia SRC. Ligandos selectivos ER". Bioquímica . 40 (23): 6756–65. doi : 10.1021 / bi010379h . PMID 11389589 .
- ^ Leo C, Li H, Chen JD (febrero de 2000). "Mecanismos diferenciales de regulación del receptor nuclear por coactivador 3 asociado al receptor" . La revista de química biológica . 275 (8): 5976–82. doi : 10.1074 / jbc.275.8.5976 . PMID 10681591 .
- ^ Lee SK, Jung SY, Kim YS, Na SY, Lee YC, Lee JW (febrero de 2001). "Dos dominios de interacción de receptor nuclear distintos y función de transactivación dependiente de la proteína de unión a CREB de la activación del cointegrador-2 de señal" . Endocrinología molecular . 15 (2): 241–54. doi : 10.1210 / me.15.2.241 . PMID 11158331 .
- ^ Ko L, Cardona GR, Iwasaki T, Bramlett KS, Burris TP, Chin WW (enero de 2002). "Ser-884 adyacente al motivo LXXLL del coactivador TRBP define la selectividad para ER y TR" . Endocrinología molecular . 16 (1): 128–40. doi : 10.1210 / mend.16.1.0755 . PMID 11773444 .
- ^ Jung DJ, Na SY, Na DS, Lee JW (enero de 2002). "Clonación molecular y caracterización de CAPER, un novedoso coactivador de la activación de receptores de proteína-1 y estrógenos" . La revista de química biológica . 277 (2): 1229–34. doi : 10.1074 / jbc.M110417200 . PMID 11704680 .
- ^ Migliaccio A, Castoria G, Di Domenico M, de Falco A, Bilancio A, Lombardi M, Barone MV, Ametrano D, Zannini MS, Abbondanza C, Auricchio F (octubre de 2000). "El complejo beta-Src del receptor de estradiol-receptor de andrógenos inducido por esteroides desencadena la proliferación de células de cáncer de próstata" . El diario EMBO . 19 (20): 5406-17. doi : 10.1093 / emboj / 19.20.5406 . PMC 314017 . PMID 11032808 .
- ^ Slentz-Kesler K, Moore JT, Lombard M, Zhang J, Hollingsworth R, Weiner MP (octubre de 2000). "Identificación del gen humano Mnk2 (MKNK2) a través de la interacción de proteínas con el receptor beta de estrógenos". Genómica . 69 (1): 63–71. doi : 10.1006 / geno.2000.6299 . PMID 11013076 .
Otras lecturas
- Pettersson K, Gustafsson JA (2001). "Papel del receptor de estrógenos beta en la acción de los estrógenos". Revisión anual de fisiología . 63 : 165–92. doi : 10.1146 / annurev.physiol.63.1.165 . PMID 11181953 .
- Warner M, Saji S, Gustafsson JA (julio de 2000). "La glándula mamaria normal y maligna: una mirada fresca con ER beta a bordo". Revista de biología y neoplasia de la glándula mamaria . 5 (3): 289–94. doi : 10.1023 / A: 1009598828267 . PMID 14973391 . S2CID 34129981 .
- Saxon LK, Turner CH (febrero de 2005). "Receptor de estrógeno beta: ¿el antimecanostato?". Hueso . 36 (2): 185–92. doi : 10.1016 / j.bone.2004.08.003 . PMID 15780944 .
- Halachmi S, Marden E, Martin G, MacKay H, Abbondanza C, Brown M (junio de 1994). "Proteínas asociadas al receptor de estrógeno: posibles mediadores de la transcripción inducida por hormonas". Ciencia . 264 (5164): 1455–8. Bibcode : 1994Sci ... 264.1455H . doi : 10.1126 / science.8197458 . PMID 8197458 .
- Schwabe JW, Chapman L, Finch JT, Rhodes D (noviembre de 1993). "La estructura cristalina del dominio de unión al ADN del receptor de estrógeno unido al ADN: cómo los receptores discriminan entre sus elementos de respuesta". Celular . 75 (3): 567–78. doi : 10.1016 / 0092-8674 (93) 90390-C . PMID 8221895 . S2CID 20795587 .
- Chen H, Lin RJ, Schiltz RL, Chakravarti D, Nash A, Nagy L, Privalsky ML, Nakatani Y, Evans RM (agosto de 1997). "El coactivador del receptor nuclear ACTR es una nueva histona acetiltransferasa y forma un complejo de activación multimérico con P / CAF y CBP / p300". Celular . 90 (3): 569–80. doi : 10.1016 / S0092-8674 (00) 80516-4 . PMID 9267036 . S2CID 15284825 .
- Pace P, Taylor J, Suntharalingam S, Coombes RC, Ali S (octubre de 1997). "El receptor de estrógeno humano beta se une al ADN de una manera similar y se dimeriza con el receptor de estrógeno alfa" . La revista de química biológica . 272 (41): 25832–8. doi : 10.1074 / jbc.272.41.25832 . PMID 9325313 .
- Brandenberger AW, Tee MK, Lee JY, Chao V, Jaffe RB (octubre de 1997). "Distribución tisular de ARNm de receptores de estrógeno alfa (ER-alfa) y beta (ER-beta) en el feto humano midgestacional". La Revista de Endocrinología Clínica y Metabolismo . 82 (10): 3509-12. doi : 10.1210 / jc.82.10.3509 . PMID 9329394 .
- Enmark E, Pelto-Huikko M, Grandien K, Lagercrantz S, Lagercrantz J, Fried G, Nordenskjöld M, Gustafsson JA (diciembre de 1997). "Estructura del gen beta del receptor de estrógeno humano, localización cromosómica y patrón de expresión". La Revista de Endocrinología Clínica y Metabolismo . 82 (12): 4258–65. doi : 10.1210 / jc.82.12.4258 . PMID 9398750 .
- Vladusic EA, Hornby AE, Guerra-Vladusic FK, Lupu R (enero de 1998). "Expresión de la variante del ARN mensajero beta del receptor de estrógeno en el cáncer de mama". Investigación del cáncer . 58 (2): 210–4. PMID 9443393 .
- Ogawa S, Inoue S, Watanabe T, Hiroi H, Orimo A, Hosoi T, Ouchi Y, Muramatsu M (febrero de 1998). "La estructura primaria completa del receptor de estrógeno humano beta (hER beta) y su heterodimerización con ER alfa in vivo e in vitro". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 243 (1): 122–6. doi : 10.1006 / bbrc.1997.7893 . PMID 9473491 .
- Alves SE, Lopez V, McEwen BS, Weiland NG (marzo de 1998). "Colocalización diferencial del receptor de estrógeno beta (ERbeta) con oxitocina y vasopresina en los núcleos paraventricular y supraóptico del cerebro de rata hembra: un estudio inmunocitoquímico" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 95 (6): 3281–6. Código Bibliográfico : 1998PNAS ... 95.3281A . doi : 10.1073 / pnas.95.6.3281 . PMC 19733 . PMID 9501254 .
- Brandenberger AW, Tee MK, Jaffe RB (marzo de 1998). "ARNm del receptor de estrógeno alfa (ER-alfa) y beta (ER-beta) en líneas celulares de ovario normal, cistadenocarcinoma seroso de ovario y cáncer de ovario: regulación a la baja de ER-beta en tejidos neoplásicos". La Revista de Endocrinología Clínica y Metabolismo . 83 (3): 1025–8. doi : 10.1210 / jc.83.3.1025 . PMID 9506768 .
- Moore JT, McKee DD, Slentz-Kesler K, Moore LB, Jones SA, Horne EL, Su JL, Kliewer SA, Lehmann JM, Willson TM (junio de 1998). "Clonación y caracterización de isoformas beta del receptor de estrógeno humano". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 247 (1): 75–8. doi : 10.1006 / bbrc.1998.8738 . PMID 9636657 .
- Ogawa S, Inoue S, Watanabe T, Orimo A, Hosoi T, Ouchi Y, Muramatsu M (agosto de 1998). "Clonación molecular y caracterización del receptor de estrógeno humano betacx: un potencial inhibidor de la acción del estrógeno en humanos" . Investigación de ácidos nucleicos . 26 (15): 3505-12. doi : 10.1093 / nar / 26.15.3505 . PMC 147730 . PMID 9671811 .
- Lu B, Leygue E, Dotzlaw H, Murphy LJ, Murphy LC, Watson PH (marzo de 1998). "Variantes de ARNm del receptor beta de estrógeno en tejidos humanos y murinos". Endocrinología molecular y celular . 138 (1–2): 199–203. doi : 10.1016 / S0303-7207 (98) 00050-1 . PMID 9685228 . S2CID 54243493 .
- Seol W, Hanstein B, Brown M, Moore DD (octubre de 1998). "Inhibición de la acción del receptor de estrógenos por el receptor huérfano SHP (socio heterodímero corto)" . Endocrinología molecular . 12 (10): 1551–7. doi : 10.1210 / me.12.10.1551 . PMID 9773978 .
- Hanstein B, Liu H, Yancisin MC, Brown M (enero de 1999). "Análisis funcional de una nueva isoforma del receptor beta de estrógeno". Endocrinología molecular . 13 (1): 129–37. doi : 10.1210 / me.13.1.129 . PMID 9892018 .
- Vidal O, Kindblom LG, Ohlsson C (junio de 1999). "Expresión y localización del receptor de estrógeno beta en hueso murino y humano". Revista de investigación ósea y mineral . 14 (6): 923–9. doi : 10.1359 / jbmr.1999.14.6.923 . PMID 10352100 .
enlaces externos
- Estrógeno + Receptor + beta en los encabezados de temas médicos (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- Descripción general de toda la información estructural disponible en el PDB para UniProt : Q92731 (receptor de estrógeno beta) en el PDBe-KB .
Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .