ERB-79 es un estrógeno sintético y un agonista selectivo del ERβ . [1] [2] [3] Es una mezcla racémica , con el activo enantiómero ser ERB-26 . [2] ERB-79 muestra una selectividad de más de 484 veces para la transactivación del ERβ sobre el ERα. [1] Su EC 50 valor para el ERβ es 0.448 nM (14,52% de la potencia de estradiol ) y para la ER es 79 nM (0,03% de la potencia de estradiol ). [1] No tiene actividad antagonista en ninguno de los receptores. [1] ERB-79 es activo en modelos preclínicos de artritis . [1] La estructura química de ERB-79 no parece haber sido revelada.
Datos clinicos | |
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Clase de droga | Estrógeno ; Agonista selectivo de ERβ |
Identificadores | |
Número CAS |
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Ver también
- Diarilpropionitrilo
- ERB-196
- Erteberel
- FERb 033
- Prinaberel (ERB-041)
- WAY-166818
- WAY-200070
- WAY-214156
Referencias
- ↑ a b c d e Dulos J, Vijn P, van Doorn C, Hofstra CL, Veening-Griffioen D, de Graaf J, Dijcks FA, Boots AM (2010). "La supresión de la respuesta inflamatoria en la artritis experimental está mediada por el receptor de estrógeno alfa pero no por el receptor de estrógeno beta" . Arthritis Res. Ther . 12 (3): R101. doi : 10.1186 / ar3032 . PMC 2911889 . PMID 20497523 .
- ^ a b Attia DM, Ederveen AG (2012). "Funciones opuestas de ERα y ERβ en la génesis y progresión del adenocarcinoma en la próstata ventral de rata". De próstata . 72 (9): 1013–22. doi : 10.1002 / pros.21507 . PMID 22025007 . S2CID 12951793 .
- ^ Roa J, Vigo E, Castellano JM, Gaytan F, Navarro VM, Aguilar E, Dijcks FA, Ederveen AG, Pinilla L, van Noort PI, Tena-Sempere M (2008). "Funciones opuestas del receptor de estrógeno (ER)-alfa y ERbeta en la modulación de las respuestas de la hormona luteinizante a la kisspeptina en la rata hembra: implicaciones para la generación de la oleada preovulatoria" . Endocrinología . 149 (4): 1627–37. doi : 10.1210 / en.2007-1540 . PMID 18174277 .