ERB-26 es un estrógeno sintético y un agonista selectivo del ERβ . [1] [2] Es el enantiómero activo de la mezcla racémica ERB-79 . [1] Mientras que ERB-79 muestra una selectividad 484 veces mayor para el ERβ sobre el ERα, [3] ERB-26 difiere ligeramente en que es incluso más selectivo, mostrando una selectividad superior a 1000 veces para la transactivación del ERβ en ERα. [1] Su EC 50 valor para el ERβ es 0,21 nM (4 veces más débil que el estradiol ) y para el ERα es 260 nM (10.000 veces más débil que el estradiol). [1] No tiene actividad antagonista en ninguno de los receptores. [1] ERB-26 es activo en la prevención del desarrollo del cáncer de próstata en modelos preclínicos . [1] En contraste con ERB-26, el agonista selectivo de ERα ERA-45 indujo el desarrollo de cáncer de próstata en modelos preclínicos cuando se administró en combinación con testosterona , mientras que la testosterona sola no lo hizo. [1] Estos hallazgos sugieren funciones opuestas de ERα y ERβ en la glándula prostática . [1] La estructura química de ERB-26 no parece haber sido revelada.
Datos clinicos | |
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Clase de droga | Estrógeno ; Agonista selectivo de ERβ |
Ver también
- Diarilpropionitrilo
- ERB-196
- Erteberel
- FERb 033
- Prinaberel (ERB-041)
- WAY-166818
- WAY-200070
- WAY-214156
Referencias
- ↑ a b c d e f g h Attia DM, Ederveen AG (2012). "Funciones opuestas de ERα y ERβ en la génesis y progresión del adenocarcinoma en la próstata ventral de rata". De próstata . 72 (9): 1013–22. doi : 10.1002 / pros.21507 . PMID 22025007 . S2CID 12951793 .
- ^ Nelson AW, Tilley WD, Neal DE, Carroll JS (2014). "Receptor beta de estrógeno en el cáncer de próstata: ¿amigo o enemigo?" . Endocr. Relat. Cáncer . 21 (4): T219–34. doi : 10.1530 / ERC-13-0508 . PMID 24402043 .
- ^ Dulos J, Vijn P, van Doorn C, Hofstra CL, Veening-Griffioen D, de Graaf J, Dijcks FA, Boots AM (2010). "La supresión de la respuesta inflamatoria en la artritis experimental está mediada por el receptor de estrógeno alfa pero no por el receptor de estrógeno beta" . Arthritis Res. Ther . 12 (3): R101. doi : 10.1186 / ar3032 . PMC 2911889 . PMID 20497523 .