Eserolina

Eserolina

Datos clinicos
Otros nombres	Eserolina
Código ATC	ninguno
Identificadores
Nombre IUPAC (3aR,8bS)-3,4,8b-trimethyl-2,3a-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-b]indol-7-ol
Número CAS	469-22-7 Y
PubChem CID	119198
ChemSpider	106485
UNII	Q22H41O18D
CHEBI	CHEBI: 48845
Tablero CompTox ( EPA )	DTXSID30891448
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 13 H 18 N 2 O
Masa molar	218.300  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas C[C@@]12CCN([C@@H]1N(C3=C2C=C(C=C3)O)C)C
InChI InChI=1S/C13H18N2O/c1-13-6-7-14(2)12(13)15(3)11-5-4-9(16)8-10(11)13/h4-5,8,12,16H,6-7H2,1-3H3/t12-,13+/m1/s1 Key:HKGWQUVGHPDEBZ-OLZOCXBDSA-N
(verificar)

La eserolina es un fármaco que actúa como agonista opioide . ^[1] Es un metabolito del inhibidor de la acetilcolinesterasa fisostigmina, pero a diferencia de la fisostigmina, la inhibición de la acetilcolinesterasa producida por la eserolina es débil y fácilmente reversible, ^{[2] [3]} y produce efectos analgésicos bastante potentes mediados a través del receptor opioide μ . ^[4] Esta combinación de actividades le da a la eserolina un perfil farmacológico inusual, ^{[5] [6]} aunque sus usos están limitados por efectos secundarios como depresión respiratoria ^[7] y neurotoxicidad . ^[8]

Referencias

1. Fürst S, Friedmann T, Bartolini A, Bartolini R, Aiello-Malmberg P, Galli A, et al. (Septiembre de 1982). "Evidencia directa de que la eserolina posee efectos similares a la morfina". Revista europea de farmacología . 83 (3–4): 233–41. doi : 10.1016 / 0014-2999 (82) 90256-4 . PMID  6293841 .
2. Jhamandas K, Elliott J, Sutak M (marzo de 1981). "Acciones opiáceas de la eserolina, un derivado de la eserina". Revista Canadiense de Fisiología y Farmacología . 59 (3): 307–10. doi : 10.1139 / y81-048 . PMID 7194726 . 
3. Galli A, Renzi G, Grazzini E, Bartolini R, Aiello-Malmberg P, Bartolini A (abril de 1982). "Inhibición reversible de la acetilcolinesterasa por la eserolina, un agonista opioide estructuralmente relacionado con la fisostigmina (eserina) y la morfina". Farmacología bioquímica . 31 (7): 1233–8. doi : 10.1016 / 0006-2952 (82) 90009-0 . PMID 7092918 . 
4. Agresti A, Buffoni F, Kaufman JJ, Petrongolo C (noviembre de 1980). "Relaciones estructura-actividad de la eserolina y la morfina: estudio químico-cuántico ab initio del potencial electrostático y de la energía de interacción con el agua". Farmacología molecular . 18 (3): 461–7. PMID 7464812 . 
5. Galli A, Ranaudo E, Giannini L, Costagli C (noviembre de 1996). "Inhibición reversible de colinesterasas por opioides: posibles consecuencias farmacológicas". La Revista de Farmacia y Farmacología . 48 (11): 1164–8. doi : 10.1111 / j.2042-7158.1996.tb03914.x . PMID 8961166 . S2CID 45395195 .  
6. Liu WF (abril de 1991). "Efecto de la eserolina sobre el comportamiento controlado por horario en la rata". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 38 (4): 747–51. doi : 10.1016 / 0091-3057 (91) 90236-U . PMID 1871191 . S2CID 12857298 .  
7. Berkenbosch A, Rupreht J, DeGoede J, Olievier CN, Wolsink JG (febrero de 1993). "Efectos de la eserolina sobre la respuesta ventilatoria al CO2". Revista europea de farmacología . 232 (1): 21–8. doi : 10.1016 / 0014-2999 (93) 90723-U . PMID 8458393 . 
8. Somani SM, Kutty RK, Krishna G (octubre de 1990). "La eserolina, un metabolito de la fisostigmina, induce la muerte de las células neuronales" . Toxicología y Farmacología Aplicada . 106 (1): 28–37. doi : 10.1016 / 0041-008X (90) 90102-Z . PMID 2251681 . 

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