Esperamicina


Los esperamicinas se chromoprotein enediyne antitumoral antibióticos de origen bacteriano. Esperamicina A1 es el compuesto mejor estudiado de esta clase. La esperamcina A1 y la enediyne caliqueamicina relacionada son los dos agentes antitumorales más potentes conocidos. [1] Las esperamicinas son compuestos de empalme de ADN extremadamente tóxicos.

El oxígeno y los captadores de radicales de oxígeno activos no tienen una influencia significativa sobre la rotura de la cadena de ADN por esperamicina, pero la escisión del ADN por esperamicina se acelera enormemente en presencia de compuestos de tiol . Los sitios de corte preferenciales de esperamicina están en los residuos de timidilato , y la frecuencia de la nucleobase atacada (T mayor que C mayor que A mayor que G) es diferente de la de la caliqueamicina (C mucho mayor que T mayor que A = G), neocarzinostatina ( T mayor que A mayor que C mayor que G), o bleomicina (C mayor que T mayor que A mayor que G). [2]