El benzoato de estradiol / fenilpropionato de estradiol ( EB / EPP ), vendido bajo la marca Dimenformon Prolongatum , es una formulación combinada inyectable de benzoato de estradiol (EB), un estrógeno de acción más corta , y fenilpropionato de estradiol (EPP), un estrógeno de acción más prolongada, que se ha utilizado en la terapia hormonal de la menopausia para mujeres en Europa, pero parece que ya no está disponible. [1] [2] [3] [4] También se ha utilizado para suprimir la lactancia en mujeres y se ha utilizado en la terapia hormonal feminizante paramujeres transgénero . [5] [6] Se ha proporcionado en forma de ampollas de 1 ml que contienen 2,5 mg de EB y 10 mg de EPP en solución oleosa y se administra mediante inyección intramuscular a intervalos regulares. [2]
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![]() Benzoato de estradiol (arriba) y
fenilpropionato de estradiol (abajo) | |
Combinación de | |
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Benzoato de estradiol | Estrógeno |
Fenilpropionato de estradiol | Estrógeno |
Datos clinicos | |
Nombres comerciales | Dimenformon Prolongatum |
Otros nombres | EB / EPP; Org 369-2 |
Vías de administración | Inyección intramuscular |
Identificadores | |
Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII |
Se ha estudiado la farmacocinética de esta formulación y sus componentes constituyentes. [7] [8] [9] [10] [11] [12]
Se ha estudiado una combinación de 12,5 mg de EB y 10 mg de EPP (nombre en clave de desarrollo Org 369-2) para su uso en mujeres como anticonceptivo poscoital dentro de las 48 horas posteriores a la relación sexual sin protección . [13] [9] [14] [15] [16]
Ver también
- Estradiol / enantato de estradiol
- Benzoato de estradiol / fenilpropionato de estradiol / propionato de testosterona / fenilpropionato de testosterona / isocaproato de testosterona
- Benzoato de estradiol / valerato de estradiol / caproato de hidroxiprogesterona
- Lista de preparaciones combinadas de hormonas sexuales
Referencias
- ^ Índice Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos . Taylor y Francis. 2000. págs. 406–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ a b Muller (19 de junio de 1998). Índice europeo de medicamentos: Registros europeos de medicamentos, cuarta edición . Prensa CRC. págs. 370–. ISBN 978-3-7692-2114-5.
- ^ https://www.micromedexsolutions.com/
- ^ https://www.drugs.com/international/estradiol.html
- ^ Leleux D, Merveille JJ, Capel P, Picard C, L'Hermite M (octubre de 1981). "Bromocriptina comparada con estrógenos de acción prolongada en la prevención de la lactancia: eficacia clínica, secreción de prolactina y parámetros de coagulación" (PDF) . EUR. J. Obstet. Gynecol. Reprod. Biol . 12 (4): 235–42. doi : 10.1016 / 0028-2243 (81) 90014-9 . PMID 7197648 .
- ^ Imbimbo, Ciro; Arcaniolo, Davide (2015). "Transexualismo de hombre a mujer". Uroandrología clínica . págs. 15-28. doi : 10.1007 / 978-3-662-45018-5_2 . ISBN 978-3-662-45017-8.
Tabla 2.2 Directrices sobre terapia hormonal [...] Prequirúrgico A.2 .: Inducción de características sexuales designadas [...] benzoato de estradiol, fenilpropionato de estradiol (25 mg / 2 semanas) [...]
- ^ Rauramo L, Punnonen R, Kaihola LH, Grönroos M (enero de 1980). "Concentraciones séricas de estrona, estradiol y estriol en mujeres castradas durante la terapia con valerato de estradiol intramuscular y benzoato de estradiol-estradiolfenilpropionato". Maturitas . 2 (1): 53–8. doi : 10.1016 / 0378-5122 (80) 90060-2 . PMID 7402086 .
- ^ Rauramo L, Punnonen R, Grönroos M (agosto de 1981). "Concentraciones séricas de estrona, estradiol y estriol durante varios tratamientos con estrógenos". Maturitas . 3 (2): 183–6. doi : 10.1016 / 0378-5122 (81) 90010-4 . PMID 7289888 .
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- ^ Kaiser R (septiembre de 1961). "Die Östrogenausscheidung im Zyklus und nach Injektion von Östradiolestern" [Excreción de estrógenos durante el ciclo y después de la inyección de ésteres de estradiol. Una contribución a la terapia con estrógenos de depósito. Geburtshilfe Frauenheilkd (en alemán). 21 : 868–78. PMID 13750804 .
- ^ Kaiser, R. (1962). "Über die Oestrogenausscheidung nach Injektion von Oestradiolestern" [Excreción de estrógenos después de la inyección de ésteres de estradiol]. Gewebs-und Neurohormone: Physiologie des Melanophorenhormons [ Tejido y neurohormonas: Fisiología de la hormona melanóforo ]. Springer, Berlín, Heidelberg. págs. 227–232. doi : 10.1007 / 978-3-642-86860-3_24 . ISBN 978-3-540-02909-0.
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- ^ Marcus Filshie; John Guillebaud (22 de octubre de 2013). Anticoncepción: ciencia y práctica . Ciencia de Elsevier. págs. 128–. ISBN 978-1-4831-6366-6.
- ^ Schindler AE, Keller E, Göser R, Barlas P, Friedrich E (julio de 1977). "Postcoitale Kontrazeption mit einem hochdosierten Depotöstrogen (Org 369-2)" [Anticoncepción poscoital usando un estrógeno de depósito de dosis alta (Org 369-2)]. Arch Gynakol (en alemán). 224 (1–4): 29. doi : 10.1007 / BF00679421 . ISSN 0003-9128 . PMID 579823 . S2CID 36220628 .
Se utilizó una combinación de 12,5 mg de benzoato de estradiol y 10 mg de fenilpropionato de estradiol para la anticoncepción poscoital en 60 mujeres. El tratamiento se produjo dentro de las 48 horas posteriores al coito sin protección en casi todos los casos, y generalmente entre los días 10 y 18 del ciclo. Se determinaron la hormona luteinizante plasmática, la hormona estimulante del folículo, la prolactina, el estradiol y la progesterona antes y 8 días después del tratamiento y después de la siguiente menstruación. Se observaron pocos efectos secundarios. La duración del ciclo y la duración de la menstruación no cambiaron mucho. En 7 mujeres, los niveles plasmáticos de progesterona estaban por encima de 5 ng / ml antes del tratamiento, mientras que en otras 35 estaban por debajo de 1 ng. En aproximadamente un tercio de las mujeres, la progesterona plasmática estaba por debajo de 1 ng / ml en ambas determinaciones, lo que indica ciclos anovulatorios. Es imposible determinar si la medicación de estrógeno fue responsable de estos. Dado que se observaron 3 embarazos en el grupo, la efectividad de este tratamiento es cuestionable.
- ^ Haspels AA; Coelingh Bennink HJ; van der Steeg HJ (1978). "Hallazgos recientes de la investigación sobre la anticoncepción hormonal, 1. Intercepción: el uso de estrógenos poscoitales". Simposio internacional sobre anticoncepción hormonal. (Actas de un simposio, Utrecht, Países Bajos, 10 de septiembre de 1977) . Amsterdam-Oxford, Excerpta Medica. págs. 68–71.
Con respecto a la inyección del día después, 150 voluntarios que recibieron 12,5 mg de benzoato de estradiol y 10 mg de fenilpropionato de estradiol mostraron una frecuencia muy baja de efectos secundarios; sin embargo, se observaron 4 embarazos, considerados fallas de método. La biopsia endometrial y el examen histológico mostraron un perfil epitelial local pronunciado en 3 casos. Los registros de la temperatura corporal basal post-ovulatoria mostraron un patrón constante, posiblemente debido a la baja dosis utilizada. Estos resultados sugieren que el tratamiento inmediato con los niveles de dosis indicados después de una relación sexual sin protección puede ser eficaz, especialmente en casos de emergencia, como la falla de otros métodos anticonceptivos, las relaciones sexuales inesperadas y la violación.
- ^ Schindler AE, Ladanyi S, Göser R, Keller E (agosto de 1980). "Anticoncepción poscoital con una preparación de estrógenos inyectables (Org 369 - 2)". Anticoncepción . 22 (2): 165–74. doi : 10.1016 / 0010-7824 (80) 90060-8 . PMID 6778652 .